Přehled blokátorů kalciových kanálů: obecný popis, typy léčiv skupiny

Z tohoto článku se dozvíte o blokátorech vápníkových kanálů a seznamu těchto léků, za jakých nemocí jsou předepsány. Různé skupiny těchto léků, rozdíly mezi nimi a jejich mechanismus účinku. Podrobný popis nejčastěji předepsaných blokátorů kalciových kanálů.

blokátory kalciových kanálů (CCB zkrácená), nebo antagonisty vápníku (ve zkratce AK) - je skupina léků, zástupci které zabraňují vstupu vápníku do buňky prostřednictvím kalciových kanálů. CCB pracuje na:

  1. Kardiomyocyty (buňky srdečního svalu) snižují srdeční kontraktilitu.
  2. Vedoucí systém srdce - zpomaluje srdeční frekvenci (srdeční frekvence).
  3. Hladké svalové cévy - rozšiřují koronární a periferní tepny.
  4. Myometrium - snižuje kontraktilní aktivitu dělohy.

Kalciové kanály jsou proteiny v buněčné membráně obsahující póry, které procházejí vápníkem. Kvůli vstupu vápníku do buněk dochází ke svalové kontrakci, uvolnění neurotransmiterů a hormonů. Existuje mnoho druhů kalciových kanálů, ale většina CCB (s výjimkou cilnidipinu) ovlivňuje pouze jejich pomalý typ L. Tento typ vápníkových kanálů hraje hlavní roli při vstupu iontů vápníku do buněk hladkého svalstva a kardiomyocytů.

Klikněte na fotografii pro zvětšení

Existují také další typy kalciových kanálů:

  • P-type - jsou umístěny v buňkách cerebellum.
  • Typ N - lokalizovaný v mozku.
  • R - jsou umístěny v buňkách cerebellum a dalších neuronů.
  • T - jsou umístěny v neuronech, buňkách s aktivitou kardiostimulátoru, osteocytech (buňkách kostní tkáně).

CCB je nejčastěji předepisována pro léčbu hypertenze (AH) a anginy pectoris (CHD), zejména v kombinaci s diabetem mellitus. Přípravek AK se používá k léčbě určitých arytmií, subarachnoidálního krvácení, Raynaudova syndromu, prevence bolestí hlavy a prevence předčasného porodu.

Nejčastěji jsou CCB jmenováni kardiologové a terapeuti. Samostatné použití CCB je zakázáno kvůli riziku závažných komplikací.

Skupiny BPC

V klinické praxi se rozlišují následující skupiny BCC:

  • Dihydropyridiny (skupina nifedipina) - působí hlavně na cévy, takže se používají k léčbě hypertenze.
  • Fenylalkylaminy (verapamilová skupina) - působí na myokard a systém vedení srdce, proto jsou předepisovány hlavně pro léčbu anginy pectoris a arytmie.
  • Benzodiazepiny (diltiazemová skupina) - meziprodukt, který má vlastnosti dihydropyridinů a fenylalkylaminů.

Přidělit 4 generace CCB:

  1. 1 generace - nifedipin, verapamil, diltiazem.
  2. 2 generace - felodipin, isradipin, nimodipin.
  3. 3 generace - amlodipin, lerkanidipin.
  4. 4 generace - cilnidipin.

Mechanismus účinku

BCC se váží na receptory pomalých kalciových kanálů, kterými vstupuje většina iontů vápníku do buňky. Vápník se podílí na fungování sínusových a atrioventrikulárních uzlů (reguluje srdeční rytmus), při kontrakci kardiomyocytů a hladkých svalových cév.

Ovlivněním těchto kanálů BPC:

  • Zbavte srdečních kontrakcí a snižte jejich potřebu kyslíku.
  • Snižte tón cév a odstraňte jejich křeče, což snižuje krevní tlak (BP).
  • Snižte spazmus koronárních tepen, čímž zvyšujete přívod krve do myokardu.
  • Zpomalte srdeční frekvenci.
  • Agregace krevních destiček se zhoršuje.
  • Proti tvorbě nových aterosklerotických plátů potlačuje rozdělení buněk hladkého svalstva cévní stěny.

Každá z jednotlivých léků nemá všechny tyto vlastnosti najednou. Některé z nich mají vliv na nádoby více, jiné na srdce.

Indikace pro použití

Blokující vápníkové kanály lékaři předepisují léčbu následujících onemocnění:

  • AH (zvýšený krevní tlak). Tím, že způsobuje vazodilataci, CCB snižuje systémovou vaskulární rezistenci, která snižuje krevní tlak. Tyto léky postihují hlavně tepny a mají minimální účinek na žíly. BCC jsou zahrnuty do pěti hlavních skupin antihypertenziv.
  • Angina pectoris (bolest v srdci). BCC dilate krevní cévy a snižuje kontraktilitu srdce. Systémová vazodilatace způsobená použitím dihydropyridinů snižuje krevní tlak, což snižuje zátěž srdce, což vede k poklesu jeho potřeby kyslíku. CCB působící primárně na srdce (verapamil, diltiazem), snižují srdeční frekvenci a snižují srdeční kontrakce, což vede ke snížení jejich požadavků na kyslík a činí tak účinná činidla pro anginu pectoris. CCB také může rozšířit koronární tepny a zabránit jejich křeče, čímž se zlepší přívod krve do myokardu. Kvůli těmto účinkům je CCB - společně s beta-blokátory - základem farmakoterapie pro stabilní anginu pectoris.
  • Nadzheludochkovye arytmie. Některé CCB (verapamil, diltiazem), vliv na sinus a atrioventrikulárního uzlu, tak, aby mohly účinně obnovit normální srdeční rytmus u pacientů s fibrilací síní nebo flutter síní.
  • Raynaudova nemoc (spastické zúžení cév, nejčastěji postihující ruce a nohy). Použití nifedipinu pomáhá eliminovat křeče v tepnách, čímž snižuje frekvenci a závažnost onemocnění Raynaudovy nemoci. Někdy se k tomuto účelu používá amlodipin nebo diltiazem.
  • Cluster bolesti hlavy (opakované záchvaty velmi silné bolesti v jedné polovině hlavy, obvykle kolem oka). Verapamil pomáhá snížit závažnost záchvatů.
  • Relaxace svalů dělohy (tokolýza). Někdy lékaři užívají nifedipin, aby zabránili předčasnému porodu.
  • Hypertrofická kardiomyopatie (onemocnění, při kterém dochází k silnému zhrubnutí stěn srdce). Blokátory kalciového kanálu (verapamil) snižují srdeční kontrakce, proto jsou předepsány pro léčbu hypertrofické kardiomyopatie v případě, že pacienti mají kontraindikace užívání beta-blokátorů.
  • Plicní hypertenze (zvýšený tlak v plicní tepně). K léčbě plicní hypertenze je předepsán nifedipin, diltiazem nebo amlodipin.
  • Subarachnoidální krvácení (krvácení do prostoru kolem mozku). Aby se zabránilo spasmu cév, používá se nimodipin, který má selektivní účinek na mozkové tepny.

Kontraindikace

Blokátory vápníkových kanálů mají své kontraindikace, které jsou jasně uvedeny v pokynech k lékům. Například:

  1. Prostředky ze skupin verapamilu a diltiazemu jsou kontraindikovány u pacientů s bradykardií, patologií systémového vedení srdce nebo systolickým srdečním selháním. Také je nelze předepisovat pacientům, kteří již užívají betablokátory.
  2. Všechny antagonisty vápníku jsou kontraindikovány u pacientů s nízkým krevním tlakem, nestabilní angínou, závažnou aortální stenózou.
  3. BPC se nepoužívá u těhotných a kojících žen.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky CCB závisí na vlastnostech skupiny těchto látek:

  • Účinky na myokard mohou způsobit hypotenzi a srdeční selhání.
  • Aktivita na vedení systému srdce může vést k blokádám nebo arytmii.
  • Vliv na nádoby někdy způsobuje návaly horka, otoky, bolesti hlavy, vyrážku.
  • Mezi další vedlejší účinky patří zácpa, gynekomastie, zvýšená citlivost na sluneční světlo.

Dihydropyridin BCC

Dihydropyridiny jsou nejčastěji předepsanými antagonisty vápníku. Tyto léky se používají především ke snížení krevního tlaku. Nejznámějšími léky z této skupiny jsou:

  • Nifedipin je jedním z prvních CCB, který působí primárně na krevní cévy. Přiřaďte ke snížení krevního tlaku u hypertenzních krizí, odstraňte příznaky vazospastické anginy, léčbu Raynaudovy nemoci. Nifedipin zřídka zhoršuje selhání srdce, protože zhoršení kontraktility myokardu je kompenzováno snížením zatížení srdce. Existují dlouhodobě působící léky, které se používají k léčbě hypertenze a anginy pectoris.
  • Nicaradipin - tento lék, jako nifedipin, ovlivňuje cévy. Používá se k prevenci záchvatů angíny a léčby hypertenze.
  • Amlodipin a felodipin jsou některé z nejčastěji předepsaných CCB. Jedná se o nádoby, nezhoršují kontraktilitu srdce. Mají dlouhodobý účinek, který je činí vhodnými pro léčbu hypertenze a anginy pectoris. Jejich použití je obzvláště užitečné při vazospastické angine pectoris. Nežádoucí účinky spojené s rozšířením tepen (bolesti hlavy, horké záblesky) se mohou objevit během několika dní.
  • Lercanidipin a isradipin - podle charakteristik podobných nifedipinu, se používají pouze k léčbě hypertenze.
  • Nimodipin - tento lék má selektivní účinek na mozkovou tepnu. Díky této vlastnosti se nimodipin používá k prevenci sekundárního spasmu mozkových tepen při subarachnoidálním krvácení. Pro léčbu jiných cerebrovaskulárních onemocnění se nimodipin nepoužívá, protože pro tyto účely neexistuje žádný důkaz jeho účinnosti.

Nežádoucí účinky všech dihydropyridinových BCC jsou spojeny s vazodilatací (bolesti hlavy, návaly horka), mohou zmizet během několika dnů. Také se často objevuje edém na nohách, které je těžké vyloučit diuretiky.

Fenylalkylaminy

Blokátory kalciového kanálu z této skupiny primárně ovlivňují myokard a systém vedení srdce, takže jsou nejčastěji předepisovány pro léčbu anginy pectoris a arytmií.

Prakticky jediným CCA používaným v klinické medicíně ze skupiny fenylalkylaminů je verapamil. Toto lék zhoršuje kontraktilitu srdce a také ovlivňuje vedení v atrioventrikulárním uzlu. Vzhledem k takovým účinkům se verapamil používá k léčbě anginy pectoris a supraventrikulární tachykardie. Mezi nežádoucí účinky patří zvýšené srdeční selhání, bradykardie, pokles krevního tlaku, zvýšení poruch vedení v srdci. Používání verapamilu je kontraindikováno u pacientů užívajících beta-blokátory.

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny zaujímají mezilehlé místo mezi dihydropyridiny a fenylalkylaminy, takže mohou dilatovat krevní cévy a zhoršit srdeční kontraktilitu.

Příkladem benzodiazepinů je diltiazem. Tato lék je nejčastěji používán pro anginu pectoris. Existuje forma uvolnění prodlouženého účinku, který je předepsán pro léčbu hypertenze. Vzhledem k tomu, že diltiazem ovlivňuje systém vedení srdce, měl by být kombinován s opatrností u beta-blokátorů.

Další bezpečnostní opatření při aplikaci CCB

Jakýkoli lék ze skupiny BPC lze použít pouze podle pokynů lékaře. Je třeba zvážit následující body:

Blokátory kalciového kanálu jsou také antagonisty vápníku: klasifikace, mechanismus účinku a seznam léků proti hypertenzi

Antagonisté kalcia jsou skupina léků, které mají viditelné rozdíly v chemické struktuře a identický mechanismus účinku.

Používají se ke snížení krevního tlaku.

Způsob vliv na organismus je následující: je momentální brzdění průnik vápenatých iontů do buněk srdečního svalu, a tepen, žil a kapilár příslušné kanálky. V současné době je narušení rovnováhy této látky ve strukturách těla a krve považováno za jednu z hlavních příčin vzniku hypertenze.

Vápník se aktivně podílí na přesměrování signálů z nervů do intracelulárních struktur, které tlačí nejmenší jednotky života do kontrastu. Se zvýšeným tlakem je koncentrace zkoumané látky extrémně nízká, ale v buňkách je naopak vysoká.

Výsledkem je, že srdeční svaly a cévy vykazují živou reakci na vliv hormonů a dalších biologicky aktivních látek. Co jsou antagonisté vápníku a proč jsou pro ně?

Role vápníku v lidském těle

Podle procentního poměru se tato látka řadí k pátému ze všech minerálních složek, které jsou v těle dostupné. Přibližně 2% tělesné hmotnosti dospělého spadá na něj. Je potřebná pro sílu a zdraví kostní tkáně, která tvoří kostru.

Hlavním zdrojem vápníku je mléko a odvozené produkty z něj.

Navzdory některým známým skutečnostem je také zapotřebí pro jiné procesy, které se vyskytují v každém organismu. Každý ví, že vápník je hlavní místo v seznamu povinných látek nezbytných pro normální vývoj kostí a zubů.

Zvláště je nezbytné pro novorozence, děti a dospívající, protože jejich organismus je v počáteční fázi vývoje. Přesto jsou lidé všech věkových kategorií velmi potřební. Je důležité, aby denně dostávali denní dávku tohoto základního minerálu.

Pokud v mladých letech je vápník potřebný k správnému vytvoření kostry a zubů, pak když tělo postupně vyčerpá, získává zcela jiný účel - udržení síly a elasticity kostí.

Další kategorie lidí, které potřebuje v dostatečném množství, jsou ženy, čekající na dítě. Je to proto, že ovoce by mělo dostat svou část tohoto minerálu z těla matky.

Vápník je potřebný k udržení normálního fungování srdečního svalu. Aktivně se účastní práce a také pomáhá regulovat srdeční tep. Z tohoto důvodu je důležité, aby každý živý organismus získal správné množství tohoto chemického prvku.

Vzhledem k tomu, že srdce je tělo, které je zodpovědné za dodávku všech částí těla krví, všechny tělové systémy budou trpět špatným výkonem. Dále je třeba poznamenat, že minerál je používán lidským tělem k pohybu svalů.

S nedostatkem se výrazně zhorší výkon svalů. Krevní tlak je závislý na srdečním tepu a vápník snižuje hladinu. Proto je vhodné začít s touto nepostradatelnou podstatou.

Pokud jde o nervový systém, minerál hraje důležitou roli při správném fungování bez selhání a poruch.

Vyživuje své konce a pomáhá provádět impulsy. Pokud je v těle nedostatek této látky, nervy začnou používat nedotknutelné strategické rezervy, které zajišťují hustotu kostí.

Nadbytek vápníku

Obsah vápníku v krvi je řízen tělem samotným, zejména příštítnými žlázami. To naznačuje, že při správné a vyvážené výživě není nadbytek tohoto minerálu vysledován.

Za prvé, měli byste se seznámit s hlavními příznaky akumulace nadměrného množství vápníku:

  • nevolnost a zvracení;
  • úplný nedostatek chuti k jídlu;
  • zácpa, plynatost;
  • búšení srdce a srdeční problémy;
  • výskyt nemocí spojených s orgány vylučování, zejména ledvinami;
  • rychlé zhoršení dříve stabilního psychického stavu až do výskytu halucinací;
  • slabost, ospalost, únava.

Přebytek této látky je spojen s problémem příjmu vitamínu D. Proto všechny výše uvedené příznaky neznamenají vždy, že tělo má porušení absorpce pouze jednoho vápníku.

Vyslovené příznaky tohoto jevu nejsou zaznamenány najednou a vůbec ne. Výchozím bodem tohoto procesu je dlouhé a nadměrné používání ekologických mléčných výrobků. Kromě toho je zvýšená koncentrace tohoto minerálu diagnostikována v přítomnosti maligních formací dýchacích cest, mléčných žláz, stejně jako prostaty u mužů.

Klasifikace antagonistů vápníku

Přípravky vápník antagonisty jsou rozděleny do několika druhů v závislosti na chemické struktuře:

  • fenylalkylaminových derivátů (Verapamil, Anipamil, Devapamil, Tiapamil, Tiropamil);
  • benzothiazepinových derivátů (Diltiazem, Clentiazem);
  • dihydropyridinových derivátů (Amlodipin, barnidipin, isradipin, felodipin atd.).

Dihydropyridinové a non-dihydropyridinové blokátory vápníku se používají hlavně v závislosti na účelu.

Dihydropyridin:

Nedihydropyridin:

  • ateroskleróza karotických arterií;
  • supranventikulární tachykardie.

Mechanismus účinku

Takže co jsou antagonisté vápníku? Jedná se o léky, které se vyznačují schopností účinně snižovat hladinu krevního tlaku, jak horní, tak i nižší.

Obecně je jejich aktivní účinek sledován u starších lidí.

blokátory vápníkového kanálu selektivní inhibitory jsou považovány, které jsou uspořádány v sinoatrial a atrioventrikulární cestiček Purkyňových vláknech, infarkt myofibril buňky hladkých svalů, tepen, žil, kapilár a kosterního svalstva.

Blokátory vápníku mohou zlepšit průchodnost tepen, žil a malých kapilár a také mají tyto účinky:

  • antianginální;
  • antiischemická;
  • snížení vysokého krevního tlaku;
  • organoprotektivní (kardioprotektivní, nefroprotektivní);
  • anti-aterogenní;
  • normalizace srdečního rytmu;
  • pokles tlaku v plicní tepně a dilatace průdušek;
  • snížení agregace trombocytů.

Indikace

Antagonistické léky jsou předepsány pro středně těžkou arteriální hypertenzi, hypertenzní krizi a další typy hypertenze v cévách.

Seznamy léčivých přípravků

Pro léčbu vysokého krevního tlaku se používají následující léky:

  1. Amlodipin. Jedná se o léky BCCC, které se používají k eliminaci tohoto onemocnění v jedné dávce 5 mg denně. Pokud je to nutné, můžete zvýšit množství účinné látky na 10 mg. Mělo by se užívat jednou denně;
  2. Felodipin. Maximální dávka je 9 mg denně. Může být podána pouze jednou za 24 hodin;
  3. Nifedipin retard. Příjem je 40 až 78 mg dvakrát denně;
  4. Lercanidipin. Optimální množství tohoto léku k odstranění příznaků hypertenze by mělo být od 8 do 20 mg denně. Vezměte to pouze jednou denně;
  5. Verapamil retard. Maximální jednorázová dávka tohoto léku inhibujícího vápníkové kanálky je 480 mg denně.

Kontraindikace

Navzdory vysoké účinnosti mají všichni antagonisté vápníku určité kontraindikace. To se nejprve týká výskytu vedlejších účinků, které postihují orgány kardiovaskulárního systému.

Myokard může zpravidla trpět. Porušila jeho hlavní funkce až do výskytu poklesu kontraktility srdečního svalu.

Blokátory vápníku se nedoporučují pro takové nemoci:

  • tachykardie;
  • bradykardie;
  • hypotenze;
  • Srdeční selhání se sníženou systolickou funkcí levé komory;
  • těhotenství a kojení;
  • syndrom slabosti sinusového uzlu.

Podle studií, bylo zjištěno, že antagonista draselný je vápník potlačuje nadměrné produkci lidské pankreatické hormonu, čímž blokují vstup posuzovaný minerálních iontů v beta buňkách.

Inzulin hraje přinejmenším roli při zvyšování krevního tlaku, při silném ovlivnění uvolňování "vzrušujících" hormonů, zhrubnutí stěn cév a zadržování solí v těle.

Související videa

Přehled léků z hypertenze ze skupiny antagonistů vápníku:

Starší lidé a těhotné ženy by měly užívat nejnižší možné dávky těchto léků. Pouze tímto způsobem nebude tělo vážně poškozeno. Doporučuje se poradit se svým vlastním kardiologem pro stanovení a stanovení požadované dávky. Než začnete užívat blokátory vápníku, musíte si přečíst pokyny a kontraindikace, abyste se ujistili, že lék je bezpečný.

Jak porazit HYPERTENSION doma?

Chcete-li se zbavit hypertenze a vyčistit krevní cévy, potřebujete.

Blokátory kalciových kanálů: recenze léků

Blokátory kalciového kanálu nebo antagonisté vápníku (AK) jsou léky, které inhibují vstup kalciových iontů do buněk prostřednictvím kalciových kanálů.

Vápníkové kanály jsou proteinové formace, kterými se ionty vápníku pohybují směrem k buňce a buňce. Tyto nabité částice se podílejí na tvorbě a vedení elektrického impulsu a rovněž poskytují snížení svalových vláken srdce a cévních stěn.
Antagonisté vápníku se aktivně používají při terapii onemocnění srdce, hypertenze a srdečního rytmu.

Mechanismus účinku

Tyto léky zpomalují tok vápníku do buněk. V tomto případě se koronární cévy rozšiřují, průtok krve v srdečním svalu se zlepšuje. Výsledkem je zlepšení přívodu kyslíku do myokardu a odstranění metabolických produktů.

Snížení frekvence srdečních kontrakcí a kontraktilita myokardu, AK, snižuje potřebu srdce v kyslíku. Tyto léky zlepšují diastolickou funkci myokardu, tj. Jeho schopnost relaxovat.
AK rozšíří periferní tepny a přispívá ke snížení krevního tlaku.

Některé léky v této skupině (verapamil, diltiazem) mají antiarytmické vlastnosti.
Tyto léky redukují agregaci ("lepení") krevních destiček a zabraňují tvorbě sraženin v koronárních cévách. Vykazují antiaterogenní vlastnosti, zlepšují ukazatele metabolismu cholesterolu. AK chrání buňky, potlačuje proces peroxidace lipidů a zpomaluje uvolňování nebezpečných lyzozomálních enzymů do cytoplazmy.

Klasifikace podle chemické struktury

AK je v závislosti na chemické struktuře rozdělen na tři skupiny. V každé skupině se rozlišují přípravky první a druhé generace, které se vyznačují selektivní ("účelností") akce a trvání účinku.

Klasifikace AK:
Deriváty difenylalkylaminu:

  • 1 generace: verapamil (isoptin, phinoptin);
  • 2 generace: anipamil, gallopamil, phalipamil.
  • 1 generace: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
  • 2. generace: altiazem.
  • 1 generace: nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordyepin, fenigidin);
  • 2. generace: Amlodipin (Norvasc), isradipin (Lomir), nikardipin (Cardin), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (baypress), Valium, felodipin (plendil).

Deriváty difenylalkylaminu (verapamil) a benzothiazepinu (diltiazem) působí jak na srdce, tak na cévy. Mají antianginální, antiarytmický, hypotenzní účinek. Tyto léky snižují frekvenci srdečních kontrakcí.

Deriváty dihydropyridinu rozšiřují cévy, mají antihypertenzní a antianginální účinky. Nepoužívají se k léčbě arytmií. Tyto léky způsobují zvýšení srdeční frekvence. Jejich účinek na anginu pectoris a hypertenzi je výraznější než u prvních dvou skupin.

V současnosti jsou široce používány dihydropyridinové deriváty druhé generace, zejména amlodipin. Mají dlouhou dobu trvání a jsou dobře tolerováni.

Indikace pro použití

Angina stresu

Pro dlouhodobou léčbu anginy pectoris se užívají verapamil a diltiazem. Ukazují nejvíce u mladých pacientů s anginou pectoris v kombinaci s sinus bradykardie, hypertenze, bronchiální obstrukcí, hyperlipidemie, žlučových dyskineze, sklon k průjmu. Další indikace pro výběr těchto léčivých přípravků jsou obtížná ateroskleróza cév dolních končetin a cerebrovaskulární nedostatečnost.

V mnoha případech je indikována kombinovaná léčba, která kombinuje diltiazem a beta-blokátory. Kombinace AK s dusičnany není vždy účinná. Kombinace beta-blokátorů a verapamilu může být použita s velkou pečlivostí, aby se zabránilo možnému výraznému bradykardii, arteriální hypotenzi, abnormalitě srdečního vedení a snížené kontraktilitě myokardu.

Infarkt myokardu

To může být považováno za vhodné použití diltiazemu melkoochagovogo u pacientů s infarktem myokardu ( „infarkt myokardu bez zubů Q»), pokud není selhání krevního oběhu, a ejekční frakce větší než 40%.

Při transmurálním infarktu myokardu ("s zubem Q") AK není zobrazen.

Hypertenzní onemocnění

AK jsou schopny způsobit reverzní vývoj hypertrofie levé komory, chránit ledviny, nespouštět metabolické poruchy. Proto jsou široce používány při léčbě hypertenze. Zvláště jsou uvedeny deriváty generace nifedipinu II (amlodipin).

Tyto léky jsou zvláště indikovány u kombinace arteriální hypertenze s angínou pectoris, poruch metabolismu lipidů, obstrukčních bronchiálních onemocnění. Pomáhají zlepšovat funkce ledvin při diabetické nefropatii a chronickém selhání ledvin.

Léčba "Nimotop" je zvláště indikována pro kombinaci hypertenze a cerebrovaskulární insuficience. Při porušení rytmu a hypertenze se doporučuje zejména užívat drogy verapamilových a diltiazemových skupin.

Poruchy srdečního rytmu

Při léčbě arytmií se používají látky ze skupin verapamil a diltiazem. Zpomalují vedení srdce a snižují automatickou funkci sinusového uzlu. Tyto léky potlačují mechanismus opětovného vstupu do supraventrikulární tachykardie.

AK se používá k zastavení a předcházení útokům supraventrikulární tachykardie. Pomáhají také snížit výskyt srdečních kontrakcí při fibrilaci síní. Tyto léky jsou předepsány pro léčbu supraventrikulárního extrasystolu.

U ventrikulárních arytmií je AK ​​neúčinná.

Nežádoucí účinky

AK způsobuje vazodilataci. Výsledkem je závratě, bolesti hlavy, zarudnutí obličeje, palpitace. V důsledku nízkého cévního tónu dochází k otokům v nohách, kotcích a nohou. Zejména je charakteristická příprava nifedipinu.
AK zhoršit myokardu schopnost smlouvy (negativní inotropní účinek), pomalý srdeční tep (negativní chronotropní účinek), pomalý atrioventrikulární vedení (negativní dromotropní akce). Tyto vedlejší účinky jsou výraznější u derivátů verapamilu a diltiazemu.

Při použití nifedipinových přípravků je možná zácpa, průjem, nevolnost a vzácné zvracení. Použití verapamilu ve vysokých dávkách u některých pacientů způsobuje těžkou zácpu.
Velmi zřídka se vyskytují nežádoucí účinky z kůže. Vykazují je zarudnutí, vyrážka a svědění, dermatitida, vaskulitida. V závažných případech je pravděpodobný vývoj Lyellova syndromu.

Abstinenční syndrom

Po náhlém přerušení AK se hladké svaly koronárních a periferních tepen stávají přecitlivělými na ionty vápníku. V důsledku toho se objevuje spasmus těchto cév. Může se projevit zvýšením počtu epizod anginy pectoris, zvýšením krevního tlaku. Abstinenční syndrom je pro skupinu verapamilu méně charakteristický.

Kontraindikace

V souvislosti s rozdílem ve farmakologickém účinku léků se kontraindikace rozdílných skupin liší.

Deriváty verapamilu a diltiazemu by se mělo zabránit v syndromem nemocného sinu, AV bloku, systolickou dysfunkcí levé komory, kardiogenní šok. Jsou kontraindikovány při hladině systolického tlaku nižším než 90 mm Hg. stejně jako syndrom Wolff-Parkinson-White s anterográdním podáním podél další cesty.

Léky z verapamilových a diltiazemových skupin jsou relativně kontraindikovány při intoxikaci s digitálními mikroorganismy, výraznou sindusovou bradykardií (méně než 50 úderů za minutu), sklon k těžké zácpě. Neměly by být kombinovány s betablokátory, dusičnany, prazosinem, chinidinem a disopyramidem, protože v tomto případě existuje nebezpečí prudkého poklesu krevního tlaku.

Antagonisté kalcia: seznam léků, účinky, indikace

"Tichý" zdravotní problém, jak se nazývá hypertenze, vyžaduje povinné léky. Nejlepší mozky světa neustále hledají nová a nová léčiva, která regulují krevní tlak, zlepšují krevní oběh a zabraňují takovým nebezpečným důsledkům hypertenze jako srdeční infarkt nebo mrtvice. Existuje mnoho různých skupin léčiv, kterým je tento úkol přidělen.

Antagonisté vápníku (AC) představují jednu z těchto skupin a mají řadu pozitivních vlastností, jsou považovány za jednu z nejlepších možností mezi antihypertenzivy obecně. Jsou poměrně mírné, nejsou bohaté na vedlejší účinky, které, pokud se vyskytnou, jsou spíše slabé.

Kdy se vápník stane příliš mnoho?

Přípravky z této skupiny (antagonisté vápníku), odborníci nazývají, jako člověk, jako je, že: blokátory „pomalu“, blokátory kalciového kanálu (CCB), blokátory vápníkových iontů, blokátorů vápníkových iontů. Avšak to, co je vápník, proč by nemělo být dovoleno do klece, pokud se snižuje svalovou hmotu, včetně, a srdce, tam, kde jsou tyto kanály, je důvod, proč tak velká pozornost k nim vůbec - podstatu mechanismu účinku těchto léků?

Fyziologická aktivita je charakteristická výhradně ionizovaným vápníkem (Ca ++), tj. Není spojena s bílkovinami. V iontech Ca jsou svalové buňky, které je používají pro jejich fungování (kontrakce), potřebují proto, čím více je tento prvek v buňkách a tkáních, tím větší je síla kontrakce, kterou mají. Ale je to vždy užitečné? Nadměrná akumulace iontů vápníku vede k zbytečnému napětí svalových vláken a přetížení, takže v buňce musí být v nezměněném množství, jinak budou procesy závislé na tomto prvku narušeny, ztratí jejich periodicitu a rytmus.

schéma přetížení kardiomyocytů ionty vápníku

Každá buňka sama udržuje koncentraci vápníku (sodíku, draslíku) na požadované úrovni kanály umístěnými ve fosfolipidové membráně, která odděluje cytoplasmus od meziproduktu. Úkolem každého kanálu je ovládat průchod v jednom směru (ať už uvnitř buňky nebo ven) a distribuce určitých iontů (v tomto případě vápníku) v buňce samotné nebo mimo ni. Co se týče vápníku, je třeba si uvědomit jeho velmi vysokou aspiraci jakýmkoli způsobem, jak se dostat dovnitř buňky z intercelulárního prostoru. Proto, Některé QC musí být zablokovány, aby neztrácely přebytečné ionty vápníku, které se pokoušely vstoupit do buňky a tak chránit svalová vlákna před nadměrným stresem (mechanismus působení AK).

Pro normální fungování kalciového kanálu, kromě Ca ++, jsou potřeba katecholaminů (adrenalin a noradrenalinu), které aktivují QC, nicméně, v tomto ohledu, kombinované použití antagonistů vápníku a beta-blokátory (s výjimkou pro léky, které patří do nifedipinu skupiny), není žádoucí, protože je možné nadměrné potlačování funkce kanálu. Cévy od tohoto nepříliš ovlivněna, ale myokard, má dvojí účinek, mohou reagovat na vývoj atrioventrikulárního bloku.

Existuje několik typů kalciových kanálů, ale mechanismus účinku antagonistů vápníkových iontů je zaměřen pouze na pomalý QC (typ L), který obsahuje různé tkáně hladkého svalstva:

  • Sinoatriální dráhy;
  • Atrioventrikulární cesty;
  • Purkinje vlákna;
  • Myofibrily srdečního svalu;
  • Hladké svaly cév;
  • Kostní svalstvo.

Samozřejmě tam probíhají komplexní biochemické procesy, jejichž popis není naším úkolem. Stačí si uvědomit, že:

Automatizace srdečního svalu je podporována vápníkem, který v buňkách srdečních svalových vláken spouští mechanismus jeho kontrakce, takže změna hladiny iontů vápníku bude nevyhnutelně vést k narušení činnosti srdce.

Schopnosti antagonistů vápníku

Antagonisté kalciových kanálů představují různé chemické sloučeniny, kromě snížení krevního tlaku, mají řadu dalších možností:

  1. Jsou schopné regulovat srdeční frekvenci, takže se často používají jako antiarytmické léky.
  2. Je třeba poznamenat, že léky této farmaceutické skupiny pozitivně ovlivňuje tok mozku aterosklerotického procesu v cévách hlavy a pro tento účel se používají k léčbě pacientů po mrtvici.
  3. Překrývají cestu ionizovaného vápníku v buňkách, tyto léky snížit mechanické namáhání myokardu a snížit jeho kontraktilitu. Díky antispastickému účinku na stěnách koronárních tepen expandují, což zvyšuje krevní oběh v srdci. Účinek na periferní arteriální cévy se snižuje na snížení horního (systolického) krevního tlaku a samozřejmě na periferní rezistenci. Vlivem těchto léčiv se tedy snižuje potřeba srdečního svalu v kyslíku a zvyšuje se zásoba myokardu živinami a především kyslíkem.
  4. Antagonisté kalcia v důsledku inhibice metabolismu Ca ++ v buňkách inhibují agregaci krevních destiček, zabránit tvorbě krevních sraženin.
  5. Přípravky této skupiny mají antiaterogenní vlastnosti, snížit tlak v plicní tepně a způsobují expanzi průdušek, což umožňuje jejich použití nejen jako antihypertenzní činidlo.

Schéma: mechanismus účinku a možnost generací AK 1-2

Předci a následovníci

Léky používané k léčbě arteriální hypertenze a srdečních onemocnění patřící do třídy antagonistů vápníkových iontů selektivního působení jsou rozděleny do tří skupin:

  • První skupinou jsou fenylalkylaminové deriváty, jehož předchůdcem je verapamil. Dále verapamil, seznam léků zahrnují léčiva druhé generace: anipamil, tiapamil, falipamin, cílovou aplikaci, která je srdeční sval cesty a stěny nádoby. Vzhledem k tomu, p-blokátory, nejsou vyrovnány, jak je myokard obdrží dvojí účinek, který může porušovat (zpomalení) atrioventrikulární provodimosti.Patsientam mající velké množství v arzenálu antihypertenziv různých tříd léčiva,
    je třeba znát podobné vlastnosti preparátů a při pokusu o snížení tlaku jakýmkoli způsobem, to znamená.
  • Skupina dihydropyridinových derivátů (Druhý) pochází z nifedipinu, základní schopnosti, které jsou k vasodilatorickému (vasodilatační) účinek. Seznam léků druhé skupiny patří drogy druhé generace (nikardipin, nitrendipin), přičemž selektivní účinek na krevní cévy v mozku nimodipinu, favorizovat koronárních tepen nisoldipin a silné dlouhodobě působící formulace téměř bez vedlejších účinků spojených s 3 generace AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Jako zástupci dihydropyridinu mají vliv pouze na hladké svalstvo cév, zatímco zůstane lhostejný k útoku, které jsou kompatibilní s beta-blokátory, a v některých případech dokonce doporučeno (nifedipinu).
  • Třetí skupinou blokátorů pomalých kalciových kanálů je diltiazem (deriváty benzothiazepinu), který je v mezipoloze mezi verapamilem a nifedipinem, a v jiných klasifikacích se týká léků první skupiny.

Tabulka: seznam antagonistů vápníku registrovaných v Ruské federaci

Je zajímavé, že existuje další skupina antagonistů vápníkových iontů, která se v klasifikaci těchto iontů neobjevuje a není v nich obsažena. To je - Neselektivní AK včetně derivátů piperazinu (cinnarizin, beelred, flunarizin atd.). Nejoblíbenější a nejznámější v Rusku je cinnarizine. Dlouhodobě se prodávají v lékárnách a jsou často používány jako vazodilatační v bolesti hlavy, závratě, hučení v uších a špatnou koordinaci pohybů, způsobená křečí cév hlavy, zhoršuje mozkové cirkulace. Droga se prakticky nezmění krevního tlaku u pacientů, jak to je často poznamenal, výrazné zlepšení celkového stavu, a proto trvat dlouhou dobu v ateroskleróze mozkových cév, horních a dolních končetin, stejně jako po ischemické cévní mozkové příhodě.

Deriváty fenylalkylaminů

První skupina blokátory kalciových kanálů - phenylalkylamine deriváty verapamil nebo skupina je malý seznam léků, kde je nejznámější a nejčastěji používané je sám verapamil (Isoptin, finoptinum).

Verapamil

Lék je schopen působit nejen na cévy, ale také na srdeční svaly, přičemž snižuje frekvenci kontrakcí myokardu. Krevní tlak verapamilu v běžných dávkách snižuje málo, proto se používá pro potlačení atrioventrikulární vedení drah a deprese automacii v sinusovém uzlu, tj., Zejména mechanismus účinku léčiva používá v porucha srdečního rytmu (supraventrikulární arytmie). U injekčních roztoků (intravenózní podání) začne lék působit po 5 minutách, proto je často používán lékaři sanitky.

Účinek isoptin a finoptin tablety začne o dvě hodiny později, v této souvislosti, že jsou určeny pro použití v domácnosti pro pacienty s anginou pectoris, při kombinované formy anginy pectoris a supraventrikulárních arytmií, ale v případě anginy Prinzmetalovy verapamilu jen lék volby. Takové léky pacienti sami nepředepisují ji - je to lékař, který ví, že starší lidé verapamil by dávka měla být snížena z důvodu, že mají sníženou rychlost metabolismu v játrech. Navíc léčivo může být použit pro korigování krevního tlaku u těhotných žen nebo dokonce jako antiarytmické při fetální tachykardie.

Přípravy druhé generace

Klinické použití jiných léků skupiny verapamilů souvisejících s léčivými přípravky druhé generace se také objevilo v klinické praxi:

  1. Anipamil se liší silnějším (ve srovnání s verapamilem), který trvá přibližně 1,5 dne. Lék postihuje hlavně srdeční sval a stěny cév, avšak atrioventrikulární vodivost neovlivňuje.
  2. Falipamil selektivně působí proti sinusovému uzlu, prakticky nezmění krevní tlak, a proto se používá hlavně při léčbě supraventrikulární tachykardie, zarděnky a napětí.
  3. Thiapamil Výkon dává 10 krát verapamil, tkáňová selektivita pro to také není běžné, ale mohou významně blokují iontové kanály sodného, ​​a proto osvědčené pro léčení ventrikulární arytmie.

Deriváty dihydropiperidinu

Seznam přípravků obsahujících dihydropyridinové deriváty zahrnuje:

Nifedipin (Corinfar, adalát)

Vztahuje se k aktivnímu systémovému vazodilatátoru, který prakticky nemá žádné antiarytmické schopnosti, které jsou vlastnictvím léčiv verapamilové skupiny.

Nifedipin snižuje krevní tlak, mírně zvyšuje srdeční frekvenci (reflex), má antiagregační vlastnosti, které zabraňují zbytečnému srážení krve. Vzhledem antispazmodické schopností, lék se často používá k odstranění křeče vyskytují v vasospastické anginy v klidu, tak i pro preventivní účely (aby se zabránilo rozvoji záchvatů) v přítomnosti angíny pacienta.

V klinické praxi široce používán okamžité nifedipin (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), který vstoupí v platnost v asi půl hodiny a udržet efekt až 6 hodin, ale jsou-li žvýkat, lék pomáhá při 5-10 minut, nicméně, Antianginózní jeho účinek ještě nebude tak výrazné jako u nitroglycerinu. Tablety nifedipinu se tzv nástupu dvojfázové uvolňování účinku za 10-15 minut, doba trvání může být asi jeden den. Nifedipin tablety někdy používán k rychlému snížení krevního tlaku (10 mg sublinguálně - účinek se vyskytuje od 20 minut do jedné hodiny).

Nyní v evropských nemocnicích je stále populárnější dlouhodobě působící nifedipin, vzhledem k tomu, že nežádoucí účinky měl méně, a může být užíván jednou denně. Nicméně, nejlepší rozpoznán unikátním systémem pomocí nifedipinu s prodlouženým uvolňováním, která poskytuje normální koncentraci léčiva v plazmě, až do 30 hodin a úspěšně použit nejen jako hypotenzivní činidlo pro léčení hypertenze, ale také se podílí na zmírnění anginy záchvaty klidu a při zátěži. Je třeba poznamenat, že v těchto případech je počet nežádoucích projevů je snížena o polovinu ve srovnání s prodlouženým uvolňováním nifedipinu s jinými formami léčiva.

Nicardipin (perdipin)

Vazodilatační účinek je považován za převládající, léčivo je převážně zahrnuto do terapeutických opatření v boji proti angínu a hypertenzi. Kromě toho je nicardipin vhodný jako rychlá léčba pro zmírnění hypertenzní krize.

Nisoldipin (baimicard)

Mechanismus účinku připomíná nicardipin.

Nitrendipin (bypress)

Strukturálně velmi podobná nifedipinu, má vazodilatační účinek, neovlivňuje atrioventrikulární a sinusové uzliny, může být kombinován s beta-adrenoblockery. Při souběžném užívání s digoxinem může bikoncentr zvyšovat jeho koncentraci na polovinu, což by nemělo být zapomenuto, pokud bude nutné tyto dvě léky kombinovat.

Amlodipin (norvasc)

Jeho některé zdroje se odkazují na drogách po 3 generace, zatímco jiní tvrdí, že spolu s felodipin, isradipin, nimodipin diltaezemom, to patří k antagonistů druhé generace vápníku. Nicméně to není tak důležité, protože je to fakt, že tyto léky působí jemně, selektivně a po dlouhou dobu.

Amlodipin má vysokou selektivitu v tkáni, zanechává myokard, atrioventrikulární vedení a sinusový uzel a trvá až jeden a půl dne. Spolu s amlodipinem se často objevují lapidandin a lerkanidipin, které se také používají k léčbě arteriální hypertenze a jsou označovány jako generátory vápníku pro vstup vápenatých iontů třetí generace.

Felodipin (v zajetí)

Má vysokou selektivitu pro nádoby, což je 7krát vyšší než u nifedipinu. Lék funguje dobře s beta-blokátory a je předepsán k léčbě koronárních onemocnění srdce, vaskulární insuficience, arteriální hypertenze v dávce předepsané lékařem. Felodipin může zvýšit koncentraci digoxinu až na 50%.

Isradipin (Lomir)

Délka antianginálního účinku až 9 hodin při perorálním podání může mít vedlejší účinky ve formě hyperemie obličeje a otoku nůžek. V případě poruchy oběhu způsobené přetížením se doporučuje intravenózní podání (velmi pomalu!). Doporučuje se dávka vypočtená lékařem (0,1 mg / kg hmotnosti za 1 minutu - 1 podání a poté s dávkou 0,3 mg / kg - 2). Samozřejmě, že pacient sám nedokáže tyto výpočty provést, ani injekci drogy, takže injekční roztoky tohoto léčiva se používají pouze v nemocnici.

Nimodipin (nimotop)

Léčivo se rychle vstřebává, hypotenzní účinek se objeví přibližně o hodinu později. Zaznamenal se dobrý účinek intravenózního podání léčiva v počátečním stadiu akutní cerebrovaskulární nehody a v případě subarachnoidálního krvácení. Použití nimodipinu pro léčbu mozkových příhod je způsobeno vysokou obratností léčiva k mozkovým cévám.

Nové léky z třídy antagonistů vápníku

Diltiazem

Novým typům blokátorů vápenatých iontů, které lze nazvat i léky třetí generace, je diltiazem. Jak již bylo zmíněno, zaujímá pozici: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Verapamil je podobný tomu, že je také "nedůstojný" k sinusovému uzlu a atrioventrikulárnímu vedení, což potlačuje, i když v menší míře, jejich funkci. Stejně jako nifedipin, diltiazem snižuje krevní tlak, ale lépe to dělá.

Diltiazem je předepsán pro koronární onemocnění srdce, Prinzmetální anginu a různé varianty hypertenze a snížením pouze vysokého tlaku (horní a dolní). Při normálním krevním tlaku zůstává lék lhostejný k cévám, takže se nemusíte bát nadměrného poklesu tlaku a vývoje hypotenze. Kombinace tohoto léku s thiazidovými diuretiky zvyšuje hypotenzní schopnosti diltiazemu. Navzdory četným výhodám nového léku je třeba poznamenat řadu kontraindikací k jeho použití:

Besideale

Unikátní schopnost zablokovat pomalé vápníkové a sodíkové kanály je lék Napertyl, který v důsledku toho může ovlivňovat jak vaskulární stěnu, tak vodivý systém srdce. Stejně jako je verapamil a diltiazem, působí na AV uzlu, ale v případě hypokalémie, může to vést k rozvoji ventrikulárních arytmií, avšak při přiřazování bepredila tyto vlastnosti jsou zaznamenány, a hladina iontů hořčíku a draslíku neustále monitorována. Je třeba poznamenat, že droga obecně vyžaduje zvláštní péči, není v kombinaci s thiazidovými diuretiky, chinidin, sotalol, některá antidepresiva, tak amatérské pacienti setkávají různé důsledky a bude zcela na místě.

Foridon

Na seznam léků bych rád doplnil původní antianginální lék vyráběný v Ruské federaci nazvaný foridon, který v odpovídajících dávkách může nahradit nifedipin a diltiazem.

Funkce, které je třeba mít na paměti

Antagonisté vápníku nemají tolik kontraindikací, ale přesto existují je třeba zvážit:

  • Nifedipin zpravidla není předepsán při nízkém počátečním tlaku, v případě slabosti sinusového uzlu nebo těhotenství.
  • Snaží se vyhnout se verapamilu, pokud je pacient diagnostikován poruchami vedení AV, syndromem slabosti sínusového uzlu, závažným srdečním selháním a samozřejmě arteriální hypotenzí.

Přestože nejsou případy předávkování blokátory vápníkových kanálů oficiálně zaznamenány, ale pokud máte podezření na podobnou skutečnost, je pacientovi injekčně podáván chlorid vápenatý intravenózně. Dále léky této skupiny, stejně jako všechny farmakologické látky, poskytují některé nežádoucí účinky:

  1. Zkusnění kůže a dekoltu.
  2. Snížený krevní tlak.
  3. "Tides", stejně jako při menopauze, těžkosti a bolesti v hlavě, závratě.
  4. Poruchy střeva (zácpa).
  5. Zvýšený puls, otok ovlivňující hlavně kotník a holen - vedlejší účinek nifedipinu;
  6. Snížení srdeční frekvence a atrioventrikulární blokády může vést k použití verapamilu.

Tabulka: AD vedlejší účinky a kontraindikace

Vzhledem k tomu, že blokátory vápníkového kanálu jsou často předepsán v kombinaci s beta-blokátory a diuretika, je nutné znát nepříznivé účinky jejich interakce: beta-blokátory zesilovat zpomalení tepu a porušení atrioventrikulární vedení a diuretika zvyšují hypotenzivní účinek AK, je třeba mít na mysli, když výběr dávky těchto léků.

Blokátory kalciových kanálů: seznam léků

Blokátory vápníkových kanálů, které se v praktické medicíně běžně používají, jsou heterogenní skupinou léků. Skládá se ze čtyř skupin chemikálií, rozdělených do tří generací, podle času otevření konkrétního zástupce. Používají se už více než 30 let a první lék ze skupiny byl verapamil, který syntetizoval A. Fleckenstein. Existují také antagonisté vápníku (AK), jejichž chemická struktura neumožňuje jejich zařazení do určitých kategorií.

Kompletní seznam blokátorů kalciových kanálů se skládá z více než 20 léčivých látek (LV), z nichž každá má své vlastní zvláštnosti vlivu na lidské biologické tkáně. Vzhledem k rozdílům v chemické struktuře je jejich účinek odlišný a odlišný u zástupců různých generací třídních léků. Řada BPC nalezla uplatnění v terapeutické oblasti, zatímco některé se používají v neurologii a gynekologii.

Přes rozdíl v účincích mají všechny známé blokátory kalciových kanálů společný mechanismus farmakologického účinku - zabraňují proudu iontů vápníku uvnitř buňky potenciálně závislými pomalými kanály. Ty se nazývají L-kanály a jsou zabudovány do membrán buněk hladkého svalstva cév, kontraktilních kardiomyocytů, sarkolemu kosterních svalů. Nacházejí se také v membránách neuronů mozkové kůry (v dendritech a dendritických trninách neuronů).

Vedle L-kanálů v těle existují další 4 typy specifických proteinů, jejichž změna ve struktuře mění intracelulární a zamembrannu koncentraci vápníku. Nejvyšší hodnota, kromě dříve definovaných kanálů typu L, má kanály typu T závislé na potenciálu. Jsou umístěny v buňkách s aktivitou kardiostimulátoru. Jsou to atypické kardiomyocyty, které automaticky generují impuls pro kontrakci myokardu při daném rytmu.

Známé blokátory kalciových kanálů jsou charakterizovány kompetitivní inhibicí receptorů typu L, během nichž se mění koncentrace intracelulárního vápníku. Tento proces dává svalové kontrakce, kontrakce je slabá a neúplné z důvodu nemožnosti plného kontaktu aktin a myosin svalových bílkovin řetězy. V kardiomyocytů, abnormální účinky blokátory kalciového kanálu pro inhibici umožnit automacie atypické kardiomyocyty vynaložením cenné antiarytmický účinek.

Klasifikace podle chemické struktury

Chemická klasifikace blokátory vápníkových kanálů, což rozšiřuje seznam léků s výrazně nového výzkumu se skládá ze 4 hlavních tříd: zástupci difenilalkilaminov skupiny difenilpiperazinov, benzodiazepiny a dihydropyridiny. Všechny deriváty těchto látek jsou (nebo byly) léčivé látky.

Látky difenylalkylaminové skupiny jsou velmi první z těch třídních kompozic, které začaly být používány jako novagalenické přípravky. Benzothiazepiny se považují za další větev, na kterou mají blokátory vápníkových kanálků rozvětvené. Nyní se léky skupiny používají v terapeutické a porodnické praxi.

Nejdynamičtěji se rozvíjející a nejslibnější je skupina dihydropyridinů. Obsahuje maximální množství léčivých látek, z nichž některé jsou zahrnuty do standardních protokolů pro léčbu onemocnění. Mírně méně důležité jsou difenylpiperaziny - blokátory pomalých kalciových kanálů, drogy, na jejichž základě se často používají v neurologii.

Generace přípravků vápenatých antagonistů

BPC (nebo blokátory pomalých kalciových kanálů) - léky s jiným typem struktury. Byly vyvinuty na základě čtyř kategorií látek uvedených výše. Léčivé látky, které měly méně nežádoucích účinků a měly významnou terapeutickou hodnotu, byly předem přiděleny a staly se předchůdci skupiny léčiv (první generace). Další léčebné prostředky nadřazené CCB první generace pro klinicky významné účinky byly klasifikovány jako třídy II a III CCB.

Níže je klasifikace fenylalkylaminů, difenylpiperazinů a benzodiazepinů po generace, kde jsou původní léčivé látky zařazeny do určité třídy. Jsou uvedeny ve formě mezinárodních nechráněných názvů.

Difenilpiperaziny a benzodiazepiny se liší ve struktuře, ale tyto blokátory pomalých kalciových kanálů mají společnou nevýhodu - jsou rychle odstraněny z krve a mají malou šířku terapeutického účinku. Přibližně 3 Chasa výstup polovina celkové dávky, protože k vytvoření stabilního terapeutické koncentrace potřebné pro přiřazení příjem v 3- a 4-čase během jednoho dne.

Vzhledem k malým rozdílům v terapeutické a toxické dávce zvyšuje frekvence podávání léků typu I způsobujících riziko intoxikace organismu. V tomto případě jsou dihydropyridinové blokátory vápníkových kanálů první generace špatně tolerovány, pokud jsou podávány v takových dávkách. Z tohoto důvodu je jejich podávání omezeno oslabením terapeutických účinků, a proto nejsou vhodné k monoterapii.

Byly nahrazeny a syntetizovány a testovány blokátory vápníkových kanálů třetí generace, které jsou zastoupeny pouze v dihydropyridinové skupině. Jedná se o léky, které mohou zůstat v krvi déle a mají jejich terapeutický účinek. Jsou efektivnější a bezpečnější, mohou být rozšířeny v řadě patologií. Klasifikace těchto léků je uvedena níže.

Moderní blokátory kalciových kanálů dihydropyridinu jsou léky s prodlouženým trváním účinku. Jejich farmakodynamické charakteristiky vám umožňují přiřadit je k 2-násobnému a jednorázovému příjmu během dne. Také léky z řady dihydropyridinů jsou charakterizovány tkáňovou specificitou vzhledem k srdci a cévám periferního kanálu.

Mezi zástupci třetí generace jsou blokátory pomalých kalciových kanálů, léky, na jejichž základě jsou již v terapii již široce používány. Lercanidipin a lacidipin jsou schopné dilatovat krevní cévy, což umožňuje významné zvýšení antihypertenzní léčby. Častěji se kombinují s diuretiky a tradičními ACE inhibitory.

Fenylalkylaminová řada BPC

Tato část obsahuje blokátory kalciového kanálu, jejichž přípravky se používají přibližně 30 let. První je verapamil, který je zastoupen na trhu lékáren ve formě následujících léků: Isoptin, Finoptin, Vegorolide. Složení léku "Tarka" obsahuje také verapamil v kombinaci s trandolaprilem.

Látky jako anipamil, falipamil, gallopamil a thiamil nejsou v seznamu uvedeny a nejsou registrovány v lékopise. Pro některé testy dosud nebyly dokončeny, aby byly klinicky použity. Protože mezi BCC fenylalkylaminů je nejbezpečnější a cenově dostupnější verapamil, který se používá jako antiarytmikum.

Řada dihydropyridinů

V dihydropyridinové linii jsou přítomny blokátory vápníkových kanálů, seznam léků, na jejichž základě je nejširší. Tyto léčivé látky se používají velmi často kvůli přítomnosti spasmolytické aktivity. Generace dihydropyridinů III je považována za nejbezpečnější. Mezi nimi je lerkanidipin a lacidipin.

Lercanidipin je vyráběn pouze dvěma farmakologickými společnostmi a je vyráběn ve formě léků "Lercamen" a "Zanidip-Recordati". Latsidipin je dostupný v širší škále: "Latsipin", "Latsipil" a "Sakur". Tyto obchodní názvy pro léky jsou častější, ačkoli s rozšířením důkazní báze bude ladidipin v terapeutické praxi silnější.

Mezi zástupci druhé generace dihydropyridinů patří blokátory kalciového kanálu, jejichž léky mají co největší počet generik. Například pouze amlodipin k více než 20 farmaceutických společností pod následujícími názvy: "Amlodipin-Pharma", " "Tenoks Norvasc", "Amlokordin", "Asomeks", "Vaskopin", "Kalchek", " "Kardiolopin Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Isradipine nemá žádný seznam generik, protože tento lék je zastoupen pouze jedním obchodním názvem - "Lomir" a jeho modifikací "Lomir SRO". Také slabé rozšíření charakterizuje felodipin, rhyodipin, nitrendipin a nisoldipin. Tento trend je obecně kvůli přítomnosti "amlodipinu" - levné a účinné drogy. Nicméně v případě alergických reakcí na "Amlodipin" jsou pacienti nuceni hledat náhradu mezi dalšími zástupci dihydropyridinové třídy.

Léčivou látkou riodipin na trhu je přípravek "Foridon" a nitrendipin - "octidipinem". Felodipin v řetězci lékáren má dvě generiky - "Felodip" a "Plendil". Nisoldipin dosud nebyl vyráběn žádnou farmakologickou společností a není proto k dispozici pacientům. Nimodipin je nabízen ve formě léku "Nimotop" a "Nitop".

Navzdory poklesu významu představitelů první generace byly na trhu široce zastoupeny blokátory kalciových kanálů, jejichž léky byly užívány dříve. Nifedipin - hmotnost počtu short-BPC, protože má maximální počet generik, "Adalat", "Vero nifedipin", "Kaltsigard", "Zanifed", "Kordafleks", "Corinfar", "cordipin", "Nikardiya" "Nifadyev", "Nifedeks", "Nifedikor", "Nifecard" "Osmo", "Nifelat", "fenigidin". Tyto léky jsou cenově dostupné, ale jejich výskyt se postupně snižuje kvůli vzniku účinnějších prostředků.

Klasifikace nespecifických CCB

Tato skupina léčiv obsahuje blokátory kalciového kanálu, jejichž seznam léčiv je omezen na 5 látek. Jedná se o mibefradil, perhexilin, lidoflazin, careroverin a beprideal. Ta druhá patří do třídy benzodiazepinů, ale v receptoru se liší. Selektivně omezuje propustnost iontů vápníku podél T-kanálů kardiostimulátorů a je schopna blokovat sodíkové kanály systému srdečního vedení. V souvislosti s tímto mechanismem účinku se bepridil používá jako antiarytmikum.

Ještě slibnější lék je "Mebefradil", který je testován jako antianginální. V současné době existuje řada publikací autorů, které dokazují jeho účinnost u infarktu myokardu a anginy pectoris. Vzhledem k tomu, že budou klasifikovány jako látka, ve které jsou blokátory pomalých vápníkových kanálů, které mohou prodloužit život pacienta s akutním koronárním onemocněním. V této skupině existuje jen velmi málo dostupných a vysoce účinných prostředků.

Výjimkou je dostupnější "Lidoflazin". Studie naznačují, že druhá má nejen schopnost rozšiřovat srdeční tepny, ale také snižovat krevní tlak, ale také stimulovat růst nových cév. Vývoj kolaterální cirkulace v srdci má velký význam. Protože blokátory kalciových kanálů jsou primárně heterogenní přípravky a lidoflazin je strukturně podobný fenylalkylaminu, je přirozené, že má podobné vedlejší účinky a může být použit pouze mimo akutní koronární patologii.

Terapeutické použití přípravku "Lidoflazin"

"Lidoflazin" je zástupcem kategorie léčiv, které mají slabě vyjádřenou blokující kapacitu pro vápníkové kanály. Terapeutický účinek přípravku "Lidoflazin" je podobný jako u flunarizinu, ale liší se v expanzi koronárních tepen srdce, a proto se používá při onemocnění ischemické myokardu mimo akutní projevy. Přípravky, ve kterých je účinná složka lidoflazin, mají několik obchodních názvů: Ordiflazin, Clinium, Clavidin, Clintab a Corflusin. Mohou být použity pro ne-závažnou anginu pectoris, která není spojena s přítomností prodloužených stenóz koronárních tepen srdce.

Denní dávka přípravku "Lidoflazin" je 240-360 mg. V tomto režimu (2-3 krát za den) se látka používá téměř půl roku. Bezpečnost drogy prokazuje řadu studií, zatímco léky karoverinu a perhexylinu nejsou. Tyto látky jsou ve fázi studování klinické účinnosti a toxicity.

Aplikace BPC

Moderní blokátory vápníkových kanálů, seznam léků, které jsou aktualizovány s novými látkami používanými v léčebné praxi s cílem dosáhnout několik typů efektů: antihypertenzní, anti-anginózní, antiischemické a antiarytmickou. K tomuto účelu se používají CCB v těchto případech:

  • s angínou pectoris pro expanzi cév (dihydropyridiny, zejména amlodipin);
  • s vazospastickou angínou (amlodipin);
  • s Reynaudovým syndromem (dihydropiperidiny, zejména amlodipin);
  • s arteriální hypertenzí (dihydropyridiny, zejména amlodipin, méně často lerkanidipin a lacidipin);
  • s supraventrikulární tachyarytmií (fenylalkylaminy, zejména verapamil).

V jiných případech se předpokládá, že blokátory kalciových kanálů, jejichž klasifikace je uvedena výše, nejsou zobrazeny. Jedinou výjimkou je difenylpiperazinová skupina, představovaná "Cinnarizine" a "Flunarisin". Tyto léky lze použít při arteriální hypertenzi dospívajících a těhotných žen, stejně jako při prevenci cévních poruch v mozku vyvolaných hypertenzními krizemi.

Hlavní léčebné účinky antagonistů vápníku

V souvislosti s blokádou potenciálních kalciových kanálů má AK řadu užitečných terapeutických účinků, které jsou důležité při léčbě anginy pectoris, arteriální hypertenze arytmie. To umožňuje použití selektivních blokátorů vápníkových kanálů pro jejich léčbu spolu s řadou pomocných přípravků jiných tříd.

Při anginu pectoris způsobené antagonisty vápníku expandují arteriální cévy myokardu a užitečná inhibice kontraktility srdečního svalu. To zlepšuje výživu buněk myokardu a snižuje jejich potřebu kyslíku. V terapii se anginární záchvaty projevují méně často a jsou méně prodlouženy. Rovněž s vazospastickou angínou jsou antagonisté vápníku považováni za nejúčinnější léky k prevenci a zastavení záchvatu anginální bolesti.

Léčiva skupiny přispívají ke zlepšení endokardiálně-epikardiálního průtoku krve, což zlepšuje přívod krve myokardu proti jeho hypertrofii. AK má schopnost snížit předběžnou zátěž kvůli výraznému poklesu množství krve tekoucí do srdce. Léčivé látky ze skupiny blokátorů vápníkových kanálů snižují srdeční zátěž, což pomáhá stabilizovat metabolické procesy při ischemické chorobě myokardu.

U arteriální hypertenze blokátory kalciových kanálů zprostředkovávají pokles celkové periferní rezistence cévního lůžka. Účinek se dosahuje rozšířením svalových stěn tepen a je doprovázen poklesem systolického a diastolického tlaku v cévách. Také blokátory vápníku oslabují účinek angiotenzinu na cévní stěnu, což zabraňuje růstu krevního tlaku. Jsou to také léky druhé řady, které jsou nezbytné pro léčbu hypertenze u těhotných žen.

Současné terapeutické účinky

Jakýkoli blokátor kalciových kanálů, jehož mechanismus účinku byl studován nedostatečně, má také vedlejší účinky. Také jejich použití je omezeno nedostatkem informovanosti dostupných vědeckých studií, jejichž cílem je prokázat vhodnost použití této léčivé látky při chronické ischémii myokardu. Dále jsou užitečné následující účinky skupiny léků:

  • blokáda kalciových kanálů v krevních destičkách se sníženou rychlostí jejich agregace;
  • zlepšení renálního průtoku krve se sníženou aktivitou RAAS a poklesem krevního tlaku.

Nimodipin je selektivní pro mozkové cévy a proto snižuje pravděpodobnost vývoje sekundárního vazospazmu při subarachnoidálním krvácení. Ale v případě chronického srdečního selhání jsou CCB nežádoucí, protože zhoršují prognózu života. Povoleno pouze příjem amlodipin a felodipin, v případě, že je těžké arteriální hypertenze nebo anginy není Napravitelná beta-blokátory, ACE inhibitory, diuretika. Pro tentýž účel mohou být použity lerkanidipin a lacidipin.

Nežádoucí účinky

Pravidelný příjem krátkého BPC (nifedipin) je neplatný, protože způsobuje reflexní aktivaci sympatického nervového systému a je schopen vyvinout posturální hypotenze, čímž se zvyšuje riziko ischemické cévní mozkové příhody a infarktu myokardu. jsou také schopny vyvolat hypertenzní krizi nebo re-anginózní záchvat, protože abstinenčních příznaků.

Krátkodobě působící přípravky CCB jsou vhodné pouze pro úlevu od krizí a záchvaty anginy, ale pak by měly být přidány dlouhodobě působící inhibitory ACE a beta-blokátory. Kombinované užívání BCC s nitrátovými a ACE inhibitory vede k edému končetin, zarudnutí kůže a obličeje. Bez dusičnanů je vedlejší účinek slabší.

Dihydropyridiny způsobují gingivální hyperplazii s prodlouženým užíváním. Tyto stejné léky jsou kontraindikovány ve stenózách aorty a krčních cév karotidy z důvodu rizika ischemické cévní mozkové příhody. Jejich použití je v akutní fázi infarktu myokardu a v nestabilní angine pectoris (syndrom záchvatů) nepřijatelné a jejich účinnost v sekundární prevenci infarktu myokardu také není prokázána.

Více Informací O Plavidlech