Blokátory kalciového kanálu jsou také antagonisty vápníku: klasifikace, mechanismus účinku a seznam léků proti hypertenzi

Antagonisté kalcia jsou skupina léků, které mají viditelné rozdíly v chemické struktuře a identický mechanismus účinku.

Používají se ke snížení krevního tlaku.

Způsob vliv na organismus je následující: je momentální brzdění průnik vápenatých iontů do buněk srdečního svalu, a tepen, žil a kapilár příslušné kanálky. V současné době je narušení rovnováhy této látky ve strukturách těla a krve považováno za jednu z hlavních příčin vzniku hypertenze.

Vápník se aktivně podílí na přesměrování signálů z nervů do intracelulárních struktur, které tlačí nejmenší jednotky života do kontrastu. Se zvýšeným tlakem je koncentrace zkoumané látky extrémně nízká, ale v buňkách je naopak vysoká.

Výsledkem je, že srdeční svaly a cévy vykazují živou reakci na vliv hormonů a dalších biologicky aktivních látek. Co jsou antagonisté vápníku a proč jsou pro ně?

Role vápníku v lidském těle

Podle procentního poměru se tato látka řadí k pátému ze všech minerálních složek, které jsou v těle dostupné. Přibližně 2% tělesné hmotnosti dospělého spadá na něj. Je potřebná pro sílu a zdraví kostní tkáně, která tvoří kostru.

Hlavním zdrojem vápníku je mléko a odvozené produkty z něj.

Navzdory některým známým skutečnostem je také zapotřebí pro jiné procesy, které se vyskytují v každém organismu. Každý ví, že vápník je hlavní místo v seznamu povinných látek nezbytných pro normální vývoj kostí a zubů.

Zvláště je nezbytné pro novorozence, děti a dospívající, protože jejich organismus je v počáteční fázi vývoje. Přesto jsou lidé všech věkových kategorií velmi potřební. Je důležité, aby denně dostávali denní dávku tohoto základního minerálu.

Pokud v mladých letech je vápník potřebný k správnému vytvoření kostry a zubů, pak když tělo postupně vyčerpá, získává zcela jiný účel - udržení síly a elasticity kostí.

Další kategorie lidí, které potřebuje v dostatečném množství, jsou ženy, čekající na dítě. Je to proto, že ovoce by mělo dostat svou část tohoto minerálu z těla matky.

Vápník je potřebný k udržení normálního fungování srdečního svalu. Aktivně se účastní práce a také pomáhá regulovat srdeční tep. Z tohoto důvodu je důležité, aby každý živý organismus získal správné množství tohoto chemického prvku.

Vzhledem k tomu, že srdce je tělo, které je zodpovědné za dodávku všech částí těla krví, všechny tělové systémy budou trpět špatným výkonem. Dále je třeba poznamenat, že minerál je používán lidským tělem k pohybu svalů.

S nedostatkem se výrazně zhorší výkon svalů. Krevní tlak je závislý na srdečním tepu a vápník snižuje hladinu. Proto je vhodné začít s touto nepostradatelnou podstatou.

Pokud jde o nervový systém, minerál hraje důležitou roli při správném fungování bez selhání a poruch.

Vyživuje své konce a pomáhá provádět impulsy. Pokud je v těle nedostatek této látky, nervy začnou používat nedotknutelné strategické rezervy, které zajišťují hustotu kostí.

Nadbytek vápníku

Obsah vápníku v krvi je řízen tělem samotným, zejména příštítnými žlázami. To naznačuje, že při správné a vyvážené výživě není nadbytek tohoto minerálu vysledován.

Za prvé, měli byste se seznámit s hlavními příznaky akumulace nadměrného množství vápníku:

  • nevolnost a zvracení;
  • úplný nedostatek chuti k jídlu;
  • zácpa, plynatost;
  • búšení srdce a srdeční problémy;
  • výskyt nemocí spojených s orgány vylučování, zejména ledvinami;
  • rychlé zhoršení dříve stabilního psychického stavu až do výskytu halucinací;
  • slabost, ospalost, únava.

Přebytek této látky je spojen s problémem příjmu vitamínu D. Proto všechny výše uvedené příznaky neznamenají vždy, že tělo má porušení absorpce pouze jednoho vápníku.

Vyslovené příznaky tohoto jevu nejsou zaznamenány najednou a vůbec ne. Výchozím bodem tohoto procesu je dlouhé a nadměrné používání ekologických mléčných výrobků. Kromě toho je zvýšená koncentrace tohoto minerálu diagnostikována v přítomnosti maligních formací dýchacích cest, mléčných žláz, stejně jako prostaty u mužů.

Klasifikace antagonistů vápníku

Přípravky vápník antagonisty jsou rozděleny do několika druhů v závislosti na chemické struktuře:

  • fenylalkylaminových derivátů (Verapamil, Anipamil, Devapamil, Tiapamil, Tiropamil);
  • benzothiazepinových derivátů (Diltiazem, Clentiazem);
  • dihydropyridinových derivátů (Amlodipin, barnidipin, isradipin, felodipin atd.).

Dihydropyridinové a non-dihydropyridinové blokátory vápníku se používají hlavně v závislosti na účelu.

Dihydropyridin:

Nedihydropyridin:

  • ateroskleróza karotických arterií;
  • supranventikulární tachykardie.

Mechanismus účinku

Takže co jsou antagonisté vápníku? Jedná se o léky, které se vyznačují schopností účinně snižovat hladinu krevního tlaku, jak horní, tak i nižší.

Obecně je jejich aktivní účinek sledován u starších lidí.

blokátory vápníkového kanálu selektivní inhibitory jsou považovány, které jsou uspořádány v sinoatrial a atrioventrikulární cestiček Purkyňových vláknech, infarkt myofibril buňky hladkých svalů, tepen, žil, kapilár a kosterního svalstva.

Blokátory vápníku mohou zlepšit průchodnost tepen, žil a malých kapilár a také mají tyto účinky:

  • antianginální;
  • antiischemická;
  • snížení vysokého krevního tlaku;
  • organoprotektivní (kardioprotektivní, nefroprotektivní);
  • anti-aterogenní;
  • normalizace srdečního rytmu;
  • pokles tlaku v plicní tepně a dilatace průdušek;
  • snížení agregace trombocytů.

Indikace

Antagonistické léky jsou předepsány pro středně těžkou arteriální hypertenzi, hypertenzní krizi a další typy hypertenze v cévách.

Seznamy léčivých přípravků

Pro léčbu vysokého krevního tlaku se používají následující léky:

  1. Amlodipin. Jedná se o léky BCCC, které se používají k eliminaci tohoto onemocnění v jedné dávce 5 mg denně. Pokud je to nutné, můžete zvýšit množství účinné látky na 10 mg. Mělo by se užívat jednou denně;
  2. Felodipin. Maximální dávka je 9 mg denně. Může být podána pouze jednou za 24 hodin;
  3. Nifedipin retard. Příjem je 40 až 78 mg dvakrát denně;
  4. Lercanidipin. Optimální množství tohoto léku k odstranění příznaků hypertenze by mělo být od 8 do 20 mg denně. Vezměte to pouze jednou denně;
  5. Verapamil retard. Maximální jednorázová dávka tohoto léku inhibujícího vápníkové kanálky je 480 mg denně.

Kontraindikace

Navzdory vysoké účinnosti mají všichni antagonisté vápníku určité kontraindikace. To se nejprve týká výskytu vedlejších účinků, které postihují orgány kardiovaskulárního systému.

Myokard může zpravidla trpět. Porušila jeho hlavní funkce až do výskytu poklesu kontraktility srdečního svalu.

Blokátory vápníku se nedoporučují pro takové nemoci:

  • tachykardie;
  • bradykardie;
  • hypotenze;
  • Srdeční selhání se sníženou systolickou funkcí levé komory;
  • těhotenství a kojení;
  • syndrom slabosti sinusového uzlu.

Podle studií, bylo zjištěno, že antagonista draselný je vápník potlačuje nadměrné produkci lidské pankreatické hormonu, čímž blokují vstup posuzovaný minerálních iontů v beta buňkách.

Inzulin hraje přinejmenším roli při zvyšování krevního tlaku, při silném ovlivnění uvolňování "vzrušujících" hormonů, zhrubnutí stěn cév a zadržování solí v těle.

Související videa

Přehled léků z hypertenze ze skupiny antagonistů vápníku:

Starší lidé a těhotné ženy by měly užívat nejnižší možné dávky těchto léků. Pouze tímto způsobem nebude tělo vážně poškozeno. Doporučuje se poradit se svým vlastním kardiologem pro stanovení a stanovení požadované dávky. Než začnete užívat blokátory vápníku, musíte si přečíst pokyny a kontraindikace, abyste se ujistili, že lék je bezpečný.

Jak porazit HYPERTENSION doma?

Chcete-li se zbavit hypertenze a vyčistit krevní cévy, potřebujete.

Antagonisté vápníku (blokátory vápníkových kanálů). Mechanismus činnosti a klasifikace. Indikace, kontraindikace a vedlejší účinky.

Antagonisté kalcia mají široké spektrum farmakologických účinků. Mají antihypertenzivní, antianginální, antiischemickou, antiarytmickou, anti-aterogenní, cytoprotektovou a další účinky. Pro úplnější pochopení účinku kalciových antagonistů by měla být zvážena fyziologická role iontů vápníku.

Role iontů vápníku

Jadra vápníku hrají důležitou roli při regulaci srdeční aktivity. Procházejí do vnitřního prostoru kardiomyocytu a vystupují z něj do intercelulárního prostoru pomocí takzvaných iontových čerpadel. V důsledku příjmu vápenatých iontů do cytoplazmy kardiomyocytu dochází k její redukci a v důsledku jejich úniku z této buňky je uvolněná (roztažena). Zvláštní pozornost by měla být věnována mechanismu penetrace iontů vápníku přes sarkolemmu do kardiomyocytu.

Iont vápníku toku hraje důležitou roli v udržování trvání akčního potenciálu změny, v generaci kardiostimulátoru aktivitu při stimulaci kontrakce hladkých svalových vláken, tj. E. Pro zajištění pozitivní inotropní účinek a pozitivní chronotropní účinek na myokard a extrasystoly genezi.

V membránách kardiomyocytů, buněk hladkého svalstva a endoteliální buňky z cévní stěny jsou uspořádány L- napětí-kanály, t- a R-typy. Hlavní množství extracelulárních vápenatých iontů proniká membrán kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva ve specializovaných kalciových kanálů (sodíku, vápníku, draslíku, vápníku, draslíku, hořčíku, čerpadla), které jsou aktivovány v důsledku částečné depolarizaci buněčné membrány, tj. E. Při změně akčního potenciálu. Tyto vápníkové kanály proto patří do skupiny potenciálně závislých.

Historie objevu

Jedním z hlavních skupin moderních antihypertenziv jsou - blokátory vápníkových kanálů, které slaví 52 výročí v kardiologické klinice. V roce 1961 v laboratořích německé společnosti Knoll vznikl verapamil, zakladatel této neobvykle slibné skupiny vazoaktivních léků. Verapamil byl derivát rozšířeného papaverinu a ukázalo se, že je nejen vasodilatantem, ale také aktivním kardiotropním činidlem. Zpočátku byl verapamil označen jako počet beta-blokátorů. Ale koncem šedesátých lét vynikající práce A. Fleckensteina odhalila mechanismus verapamilového působení, zjistila, že potlačuje transmembránový proud vápníku. A.Flekenstein navrhl pro drogu "antagonisty léků" pro verapamil a příbuzné léky.

V následující diskusi, další podmínky, které odrážejí mechanismus účinku antagonisty vápníku „blokátory kalciových kanálů“, „pomalé blokátory kanálů“, „antagonisté vápníkových kanálů funkce“, „vstup vápníku blokátory“, „modulátory vápníkových kanálů“. Ale žádný z těchto příznaků nebyl dokonalý, ale plně neodpovídá na různých stranách intervenčních syntetických antagonistů tok vápníku distribuci vápenatých iontů. Samozřejmě, že tyto farmakologické látky nejsou znepřátelit vápník sám o sobě - ​​podmínku název "antagonisté. Ale neblokují kanály, ale pouze zkrátit dobu trvání a frekvenci otevření těchto kanálů. Navíc jejich působení není omezeno na snížení příjmu vápníku do buňky, ale také ovlivňuje intracelulární pohyb iontů vápníku, jejich výstup z mobilních intracelulárních zásob. Účinek antagonistů vápníku je vždy jednosměrný a ne modulační. Proto původní název - antagonisté vápníku (AK) - pro všechny jeho konvenčnosti - byl potvrzen v roce 1987 WHO.

V roce 1969 byla syntetizována nifedipin, a v roce 1971 diltiazem. Nově zavedené do klinické praxe začaly být léky nazývané léky - prototypy nebo antagonisté vápníku první generace. Od roku 1963 se v klinikách používají antagonisté vápníku (verapamil) jako koronarolytické léky v IHD, od roku 1965 jako nová antiarytmická skupina, od roku 1969 pro léčbu arteriální hypertenze. Toto použití AK bylo diktováno své schopnosti vyvolat uvolnění hladkého svalstva cévní stěny, rozšíří tepny a arterioly odporu, včetně - koronární a mozkové posteli s prakticky žádný vliv na tón žil. Verapamil a diltiazem snížení spotřeby kyslíku myokardem a, a také ke snížení srdeční automacie a vodivosti (potlačení supraventrikulárních arytmií, inhibují aktivitu sinusového uzlu). Nifedipin méně ovlivňuje kontraktilitu myokardu a systém vedení srdce, používá se pro arteriální hypertenzi a periferní cévní spazmy (Raynaudův syndrom). Antihypertenzní účinek má také verapamil a diltiazem. Diltiazem ve svém působení zaujímá mezilehlou pozici mezi verapamilem a nifedipinem, částečně s vlastnostmi obou. Žádná jiná třída antihypertenzivních léků neobsahuje zástupce s různými farmakologickými a terapeutickými vlastnostmi jako antagonisté vápníku.

Mechanismus účinku

Hlavním mechanismem hypotenzního účinku kalciových antagonistů je blokování vápníkových iontů vstupujících do buněk prostřednictvím pomalých kalciových kanálů buněčných membrán typu L. To vede k řadě účinků, které způsobují periferní a koronární vazodilataci a snížení systémového krevního tlaku:

  • na jedné straně snížení citlivosti buněk na působení vazokonstrikčních činidel, odstrašujících účinků sodíku, růstových faktorů, snížení jejich sekrece (renin, aldosteron, vazopresin, endotelin-I);
  • na druhé straně zvýšení intenzity tvorby silných vazodilatačních, natriuretických a antiagregačních faktorů (oxid dusnatý (II) a prostacyklin).

Tyto účinky antagonistů vápníku a antiaggregant a jejich antioxidační vlastnosti jsou základem anti-anginózní (anti-ischemické) účinkem, jakož i pozitivní vliv těchto léků na mozek a renálních funkcí. antagonisté kalcia z podskupiny benzothiazepinu a phenylalkylamine vlastní antiarytmický účinek v důsledku blokování pomalého vápníkové kanály a vápenatých iontů, příjem do kardiomyocytů, stejně jako v buňkách sinoatriálním uzlu a atrioventrikulární.

Klasifikace

  • I generace: nifedipin, nicardipin.
  • II generace: nifedipin SR / GITS, felodipin ER, nicardipin SR.
  • IIB generace: benidipin, isradipin, manidipin, nilvadipin, nimodi-ping, nisoldipinu, nitrendipin.
  • III generace: amlodipin, lacidipin, lerkanidipin.
  • I generace: diltiazem.
  • Generace IIA: diltiazem SR.
  • I generace: verapamil.
  • Generace IIA: verapamil SR.
  • IIB generace: galopamil.

Indikace pro použití:

  • IHD (prevence napětí a zotavení anginy pectoris, léčba vazospastické formy anginy pectoris - Prinzmetal, variant);
  • poškození krevních cév mozku;
  • hypertrofická kardiomyopatie (protože vápník působí jako růstový faktor);
  • prevence studeného bronchospasmu.

Antagonisté vápníku jsou zvláště indikováni u pacientů s vazospastickou angínou a epizodami bezbolestné ischémie.

Nežádoucí účinky:

  • arteriální hypotenze
  • bolesti hlavy
  • tachykardie jako důsledek aktivace sympatického nervového systému v reakci na vazodilataci (fenygidin)
  • bradykardie (verapamil)
  • porušení atrioventrikulárního vedení (verapamil, diltiazem)
  • pastosnost kotníků (tibiální edém)
  • což je nejčastěji způsobeno použitím fenygidinu
  • snížení kontraktility myokardu s možným rozvojem dušnosti nebo srdečního astmatu (v důsledku negativního inotropního účinku verapamilu, diltiazemu, velmi zřídka - fenygidinu).

Jeden z nedostatečně rozvinuté aktuální aspekty použití blokátorů vápníkových kanálů je jejich vliv nejen na frekvenci záchvatů anginy a kvalitu života pacienta, ale také na pravděpodobnosti fatálních a nefatálních srdečních příhod u pacientů s anginou pectoris.

Přehled blokátorů kalciových kanálů: obecný popis, typy léčiv skupiny

Z tohoto článku se dozvíte o blokátorech vápníkových kanálů a seznamu těchto léků, za jakých nemocí jsou předepsány. Různé skupiny těchto léků, rozdíly mezi nimi a jejich mechanismus účinku. Podrobný popis nejčastěji předepsaných blokátorů kalciových kanálů.

blokátory kalciových kanálů (CCB zkrácená), nebo antagonisty vápníku (ve zkratce AK) - je skupina léků, zástupci které zabraňují vstupu vápníku do buňky prostřednictvím kalciových kanálů. CCB pracuje na:

  1. Kardiomyocyty (buňky srdečního svalu) snižují srdeční kontraktilitu.
  2. Vedoucí systém srdce - zpomaluje srdeční frekvenci (srdeční frekvence).
  3. Hladké svalové cévy - rozšiřují koronární a periferní tepny.
  4. Myometrium - snižuje kontraktilní aktivitu dělohy.

Kalciové kanály jsou proteiny v buněčné membráně obsahující póry, které procházejí vápníkem. Kvůli vstupu vápníku do buněk dochází ke svalové kontrakci, uvolnění neurotransmiterů a hormonů. Existuje mnoho druhů kalciových kanálů, ale většina CCB (s výjimkou cilnidipinu) ovlivňuje pouze jejich pomalý typ L. Tento typ vápníkových kanálů hraje hlavní roli při vstupu iontů vápníku do buněk hladkého svalstva a kardiomyocytů.

Klikněte na fotografii pro zvětšení

Existují také další typy kalciových kanálů:

  • P-type - jsou umístěny v buňkách cerebellum.
  • Typ N - lokalizovaný v mozku.
  • R - jsou umístěny v buňkách cerebellum a dalších neuronů.
  • T - jsou umístěny v neuronech, buňkách s aktivitou kardiostimulátoru, osteocytech (buňkách kostní tkáně).

CCB je nejčastěji předepisována pro léčbu hypertenze (AH) a anginy pectoris (CHD), zejména v kombinaci s diabetem mellitus. Přípravek AK se používá k léčbě určitých arytmií, subarachnoidálního krvácení, Raynaudova syndromu, prevence bolestí hlavy a prevence předčasného porodu.

Nejčastěji jsou CCB jmenováni kardiologové a terapeuti. Samostatné použití CCB je zakázáno kvůli riziku závažných komplikací.

Skupiny BPC

V klinické praxi se rozlišují následující skupiny BCC:

  • Dihydropyridiny (skupina nifedipina) - působí hlavně na cévy, takže se používají k léčbě hypertenze.
  • Fenylalkylaminy (verapamilová skupina) - působí na myokard a systém vedení srdce, proto jsou předepisovány hlavně pro léčbu anginy pectoris a arytmie.
  • Benzodiazepiny (diltiazemová skupina) - meziprodukt, který má vlastnosti dihydropyridinů a fenylalkylaminů.

Přidělit 4 generace CCB:

  1. 1 generace - nifedipin, verapamil, diltiazem.
  2. 2 generace - felodipin, isradipin, nimodipin.
  3. 3 generace - amlodipin, lerkanidipin.
  4. 4 generace - cilnidipin.

Mechanismus účinku

BCC se váží na receptory pomalých kalciových kanálů, kterými vstupuje většina iontů vápníku do buňky. Vápník se podílí na fungování sínusových a atrioventrikulárních uzlů (reguluje srdeční rytmus), při kontrakci kardiomyocytů a hladkých svalových cév.

Ovlivněním těchto kanálů BPC:

  • Zbavte srdečních kontrakcí a snižte jejich potřebu kyslíku.
  • Snižte tón cév a odstraňte jejich křeče, což snižuje krevní tlak (BP).
  • Snižte spazmus koronárních tepen, čímž zvyšujete přívod krve do myokardu.
  • Zpomalte srdeční frekvenci.
  • Agregace krevních destiček se zhoršuje.
  • Proti tvorbě nových aterosklerotických plátů potlačuje rozdělení buněk hladkého svalstva cévní stěny.

Každá z jednotlivých léků nemá všechny tyto vlastnosti najednou. Některé z nich mají vliv na nádoby více, jiné na srdce.

Indikace pro použití

Blokující vápníkové kanály lékaři předepisují léčbu následujících onemocnění:

  • AH (zvýšený krevní tlak). Tím, že způsobuje vazodilataci, CCB snižuje systémovou vaskulární rezistenci, která snižuje krevní tlak. Tyto léky postihují hlavně tepny a mají minimální účinek na žíly. BCC jsou zahrnuty do pěti hlavních skupin antihypertenziv.
  • Angina pectoris (bolest v srdci). BCC dilate krevní cévy a snižuje kontraktilitu srdce. Systémová vazodilatace způsobená použitím dihydropyridinů snižuje krevní tlak, což snižuje zátěž srdce, což vede k poklesu jeho potřeby kyslíku. CCB působící primárně na srdce (verapamil, diltiazem), snižují srdeční frekvenci a snižují srdeční kontrakce, což vede ke snížení jejich požadavků na kyslík a činí tak účinná činidla pro anginu pectoris. CCB také může rozšířit koronární tepny a zabránit jejich křeče, čímž se zlepší přívod krve do myokardu. Kvůli těmto účinkům je CCB - společně s beta-blokátory - základem farmakoterapie pro stabilní anginu pectoris.
  • Nadzheludochkovye arytmie. Některé CCB (verapamil, diltiazem), vliv na sinus a atrioventrikulárního uzlu, tak, aby mohly účinně obnovit normální srdeční rytmus u pacientů s fibrilací síní nebo flutter síní.
  • Raynaudova nemoc (spastické zúžení cév, nejčastěji postihující ruce a nohy). Použití nifedipinu pomáhá eliminovat křeče v tepnách, čímž snižuje frekvenci a závažnost onemocnění Raynaudovy nemoci. Někdy se k tomuto účelu používá amlodipin nebo diltiazem.
  • Cluster bolesti hlavy (opakované záchvaty velmi silné bolesti v jedné polovině hlavy, obvykle kolem oka). Verapamil pomáhá snížit závažnost záchvatů.
  • Relaxace svalů dělohy (tokolýza). Někdy lékaři užívají nifedipin, aby zabránili předčasnému porodu.
  • Hypertrofická kardiomyopatie (onemocnění, při kterém dochází k silnému zhrubnutí stěn srdce). Blokátory kalciového kanálu (verapamil) snižují srdeční kontrakce, proto jsou předepsány pro léčbu hypertrofické kardiomyopatie v případě, že pacienti mají kontraindikace užívání beta-blokátorů.
  • Plicní hypertenze (zvýšený tlak v plicní tepně). K léčbě plicní hypertenze je předepsán nifedipin, diltiazem nebo amlodipin.
  • Subarachnoidální krvácení (krvácení do prostoru kolem mozku). Aby se zabránilo spasmu cév, používá se nimodipin, který má selektivní účinek na mozkové tepny.

Kontraindikace

Blokátory vápníkových kanálů mají své kontraindikace, které jsou jasně uvedeny v pokynech k lékům. Například:

  1. Prostředky ze skupin verapamilu a diltiazemu jsou kontraindikovány u pacientů s bradykardií, patologií systémového vedení srdce nebo systolickým srdečním selháním. Také je nelze předepisovat pacientům, kteří již užívají betablokátory.
  2. Všechny antagonisty vápníku jsou kontraindikovány u pacientů s nízkým krevním tlakem, nestabilní angínou, závažnou aortální stenózou.
  3. BPC se nepoužívá u těhotných a kojících žen.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky CCB závisí na vlastnostech skupiny těchto látek:

  • Účinky na myokard mohou způsobit hypotenzi a srdeční selhání.
  • Aktivita na vedení systému srdce může vést k blokádám nebo arytmii.
  • Vliv na nádoby někdy způsobuje návaly horka, otoky, bolesti hlavy, vyrážku.
  • Mezi další vedlejší účinky patří zácpa, gynekomastie, zvýšená citlivost na sluneční světlo.

Dihydropyridin BCC

Dihydropyridiny jsou nejčastěji předepsanými antagonisty vápníku. Tyto léky se používají především ke snížení krevního tlaku. Nejznámějšími léky z této skupiny jsou:

  • Nifedipin je jedním z prvních CCB, který působí primárně na krevní cévy. Přiřaďte ke snížení krevního tlaku u hypertenzních krizí, odstraňte příznaky vazospastické anginy, léčbu Raynaudovy nemoci. Nifedipin zřídka zhoršuje selhání srdce, protože zhoršení kontraktility myokardu je kompenzováno snížením zatížení srdce. Existují dlouhodobě působící léky, které se používají k léčbě hypertenze a anginy pectoris.
  • Nicaradipin - tento lék, jako nifedipin, ovlivňuje cévy. Používá se k prevenci záchvatů angíny a léčby hypertenze.
  • Amlodipin a felodipin jsou některé z nejčastěji předepsaných CCB. Jedná se o nádoby, nezhoršují kontraktilitu srdce. Mají dlouhodobý účinek, který je činí vhodnými pro léčbu hypertenze a anginy pectoris. Jejich použití je obzvláště užitečné při vazospastické angine pectoris. Nežádoucí účinky spojené s rozšířením tepen (bolesti hlavy, horké záblesky) se mohou objevit během několika dní.
  • Lercanidipin a isradipin - podle charakteristik podobných nifedipinu, se používají pouze k léčbě hypertenze.
  • Nimodipin - tento lék má selektivní účinek na mozkovou tepnu. Díky této vlastnosti se nimodipin používá k prevenci sekundárního spasmu mozkových tepen při subarachnoidálním krvácení. Pro léčbu jiných cerebrovaskulárních onemocnění se nimodipin nepoužívá, protože pro tyto účely neexistuje žádný důkaz jeho účinnosti.

Nežádoucí účinky všech dihydropyridinových BCC jsou spojeny s vazodilatací (bolesti hlavy, návaly horka), mohou zmizet během několika dnů. Také se často objevuje edém na nohách, které je těžké vyloučit diuretiky.

Fenylalkylaminy

Blokátory kalciového kanálu z této skupiny primárně ovlivňují myokard a systém vedení srdce, takže jsou nejčastěji předepisovány pro léčbu anginy pectoris a arytmií.

Prakticky jediným CCA používaným v klinické medicíně ze skupiny fenylalkylaminů je verapamil. Toto lék zhoršuje kontraktilitu srdce a také ovlivňuje vedení v atrioventrikulárním uzlu. Vzhledem k takovým účinkům se verapamil používá k léčbě anginy pectoris a supraventrikulární tachykardie. Mezi nežádoucí účinky patří zvýšené srdeční selhání, bradykardie, pokles krevního tlaku, zvýšení poruch vedení v srdci. Používání verapamilu je kontraindikováno u pacientů užívajících beta-blokátory.

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny zaujímají mezilehlé místo mezi dihydropyridiny a fenylalkylaminy, takže mohou dilatovat krevní cévy a zhoršit srdeční kontraktilitu.

Příkladem benzodiazepinů je diltiazem. Tato lék je nejčastěji používán pro anginu pectoris. Existuje forma uvolnění prodlouženého účinku, který je předepsán pro léčbu hypertenze. Vzhledem k tomu, že diltiazem ovlivňuje systém vedení srdce, měl by být kombinován s opatrností u beta-blokátorů.

Další bezpečnostní opatření při aplikaci CCB

Jakýkoli lék ze skupiny BPC lze použít pouze podle pokynů lékaře. Je třeba zvážit následující body:

Blokátory kalciových kanálů: recenze léků

Blokátory kalciového kanálu nebo antagonisté vápníku (AK) jsou léky, které inhibují vstup kalciových iontů do buněk prostřednictvím kalciových kanálů.

Vápníkové kanály jsou proteinové formace, kterými se ionty vápníku pohybují směrem k buňce a buňce. Tyto nabité částice se podílejí na tvorbě a vedení elektrického impulsu a rovněž poskytují snížení svalových vláken srdce a cévních stěn.
Antagonisté vápníku se aktivně používají při terapii onemocnění srdce, hypertenze a srdečního rytmu.

Mechanismus účinku

Tyto léky zpomalují tok vápníku do buněk. V tomto případě se koronární cévy rozšiřují, průtok krve v srdečním svalu se zlepšuje. Výsledkem je zlepšení přívodu kyslíku do myokardu a odstranění metabolických produktů.

Snížení frekvence srdečních kontrakcí a kontraktilita myokardu, AK, snižuje potřebu srdce v kyslíku. Tyto léky zlepšují diastolickou funkci myokardu, tj. Jeho schopnost relaxovat.
AK rozšíří periferní tepny a přispívá ke snížení krevního tlaku.

Některé léky v této skupině (verapamil, diltiazem) mají antiarytmické vlastnosti.
Tyto léky redukují agregaci ("lepení") krevních destiček a zabraňují tvorbě sraženin v koronárních cévách. Vykazují antiaterogenní vlastnosti, zlepšují ukazatele metabolismu cholesterolu. AK chrání buňky, potlačuje proces peroxidace lipidů a zpomaluje uvolňování nebezpečných lyzozomálních enzymů do cytoplazmy.

Klasifikace podle chemické struktury

AK je v závislosti na chemické struktuře rozdělen na tři skupiny. V každé skupině se rozlišují přípravky první a druhé generace, které se vyznačují selektivní ("účelností") akce a trvání účinku.

Klasifikace AK:
Deriváty difenylalkylaminu:

  • 1 generace: verapamil (isoptin, phinoptin);
  • 2 generace: anipamil, gallopamil, phalipamil.
  • 1 generace: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
  • 2. generace: altiazem.
  • 1 generace: nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordyepin, fenigidin);
  • 2. generace: Amlodipin (Norvasc), isradipin (Lomir), nikardipin (Cardin), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (baypress), Valium, felodipin (plendil).

Deriváty difenylalkylaminu (verapamil) a benzothiazepinu (diltiazem) působí jak na srdce, tak na cévy. Mají antianginální, antiarytmický, hypotenzní účinek. Tyto léky snižují frekvenci srdečních kontrakcí.

Deriváty dihydropyridinu rozšiřují cévy, mají antihypertenzní a antianginální účinky. Nepoužívají se k léčbě arytmií. Tyto léky způsobují zvýšení srdeční frekvence. Jejich účinek na anginu pectoris a hypertenzi je výraznější než u prvních dvou skupin.

V současnosti jsou široce používány dihydropyridinové deriváty druhé generace, zejména amlodipin. Mají dlouhou dobu trvání a jsou dobře tolerováni.

Indikace pro použití

Angina stresu

Pro dlouhodobou léčbu anginy pectoris se užívají verapamil a diltiazem. Ukazují nejvíce u mladých pacientů s anginou pectoris v kombinaci s sinus bradykardie, hypertenze, bronchiální obstrukcí, hyperlipidemie, žlučových dyskineze, sklon k průjmu. Další indikace pro výběr těchto léčivých přípravků jsou obtížná ateroskleróza cév dolních končetin a cerebrovaskulární nedostatečnost.

V mnoha případech je indikována kombinovaná léčba, která kombinuje diltiazem a beta-blokátory. Kombinace AK s dusičnany není vždy účinná. Kombinace beta-blokátorů a verapamilu může být použita s velkou pečlivostí, aby se zabránilo možnému výraznému bradykardii, arteriální hypotenzi, abnormalitě srdečního vedení a snížené kontraktilitě myokardu.

Infarkt myokardu

To může být považováno za vhodné použití diltiazemu melkoochagovogo u pacientů s infarktem myokardu ( „infarkt myokardu bez zubů Q»), pokud není selhání krevního oběhu, a ejekční frakce větší než 40%.

Při transmurálním infarktu myokardu ("s zubem Q") AK není zobrazen.

Hypertenzní onemocnění

AK jsou schopny způsobit reverzní vývoj hypertrofie levé komory, chránit ledviny, nespouštět metabolické poruchy. Proto jsou široce používány při léčbě hypertenze. Zvláště jsou uvedeny deriváty generace nifedipinu II (amlodipin).

Tyto léky jsou zvláště indikovány u kombinace arteriální hypertenze s angínou pectoris, poruch metabolismu lipidů, obstrukčních bronchiálních onemocnění. Pomáhají zlepšovat funkce ledvin při diabetické nefropatii a chronickém selhání ledvin.

Léčba "Nimotop" je zvláště indikována pro kombinaci hypertenze a cerebrovaskulární insuficience. Při porušení rytmu a hypertenze se doporučuje zejména užívat drogy verapamilových a diltiazemových skupin.

Poruchy srdečního rytmu

Při léčbě arytmií se používají látky ze skupin verapamil a diltiazem. Zpomalují vedení srdce a snižují automatickou funkci sinusového uzlu. Tyto léky potlačují mechanismus opětovného vstupu do supraventrikulární tachykardie.

AK se používá k zastavení a předcházení útokům supraventrikulární tachykardie. Pomáhají také snížit výskyt srdečních kontrakcí při fibrilaci síní. Tyto léky jsou předepsány pro léčbu supraventrikulárního extrasystolu.

U ventrikulárních arytmií je AK ​​neúčinná.

Nežádoucí účinky

AK způsobuje vazodilataci. Výsledkem je závratě, bolesti hlavy, zarudnutí obličeje, palpitace. V důsledku nízkého cévního tónu dochází k otokům v nohách, kotcích a nohou. Zejména je charakteristická příprava nifedipinu.
AK zhoršit myokardu schopnost smlouvy (negativní inotropní účinek), pomalý srdeční tep (negativní chronotropní účinek), pomalý atrioventrikulární vedení (negativní dromotropní akce). Tyto vedlejší účinky jsou výraznější u derivátů verapamilu a diltiazemu.

Při použití nifedipinových přípravků je možná zácpa, průjem, nevolnost a vzácné zvracení. Použití verapamilu ve vysokých dávkách u některých pacientů způsobuje těžkou zácpu.
Velmi zřídka se vyskytují nežádoucí účinky z kůže. Vykazují je zarudnutí, vyrážka a svědění, dermatitida, vaskulitida. V závažných případech je pravděpodobný vývoj Lyellova syndromu.

Abstinenční syndrom

Po náhlém přerušení AK se hladké svaly koronárních a periferních tepen stávají přecitlivělými na ionty vápníku. V důsledku toho se objevuje spasmus těchto cév. Může se projevit zvýšením počtu epizod anginy pectoris, zvýšením krevního tlaku. Abstinenční syndrom je pro skupinu verapamilu méně charakteristický.

Kontraindikace

V souvislosti s rozdílem ve farmakologickém účinku léků se kontraindikace rozdílných skupin liší.

Deriváty verapamilu a diltiazemu by se mělo zabránit v syndromem nemocného sinu, AV bloku, systolickou dysfunkcí levé komory, kardiogenní šok. Jsou kontraindikovány při hladině systolického tlaku nižším než 90 mm Hg. stejně jako syndrom Wolff-Parkinson-White s anterográdním podáním podél další cesty.

Léky z verapamilových a diltiazemových skupin jsou relativně kontraindikovány při intoxikaci s digitálními mikroorganismy, výraznou sindusovou bradykardií (méně než 50 úderů za minutu), sklon k těžké zácpě. Neměly by být kombinovány s betablokátory, dusičnany, prazosinem, chinidinem a disopyramidem, protože v tomto případě existuje nebezpečí prudkého poklesu krevního tlaku.

Antagonisté kalcia: seznam léků, účinky, indikace

"Tichý" zdravotní problém, jak se nazývá hypertenze, vyžaduje povinné léky. Nejlepší mozky světa neustále hledají nová a nová léčiva, která regulují krevní tlak, zlepšují krevní oběh a zabraňují takovým nebezpečným důsledkům hypertenze jako srdeční infarkt nebo mrtvice. Existuje mnoho různých skupin léčiv, kterým je tento úkol přidělen.

Antagonisté vápníku (AC) představují jednu z těchto skupin a mají řadu pozitivních vlastností, jsou považovány za jednu z nejlepších možností mezi antihypertenzivy obecně. Jsou poměrně mírné, nejsou bohaté na vedlejší účinky, které, pokud se vyskytnou, jsou spíše slabé.

Kdy se vápník stane příliš mnoho?

Přípravky z této skupiny (antagonisté vápníku), odborníci nazývají, jako člověk, jako je, že: blokátory „pomalu“, blokátory kalciového kanálu (CCB), blokátory vápníkových iontů, blokátorů vápníkových iontů. Avšak to, co je vápník, proč by nemělo být dovoleno do klece, pokud se snižuje svalovou hmotu, včetně, a srdce, tam, kde jsou tyto kanály, je důvod, proč tak velká pozornost k nim vůbec - podstatu mechanismu účinku těchto léků?

Fyziologická aktivita je charakteristická výhradně ionizovaným vápníkem (Ca ++), tj. Není spojena s bílkovinami. V iontech Ca jsou svalové buňky, které je používají pro jejich fungování (kontrakce), potřebují proto, čím více je tento prvek v buňkách a tkáních, tím větší je síla kontrakce, kterou mají. Ale je to vždy užitečné? Nadměrná akumulace iontů vápníku vede k zbytečnému napětí svalových vláken a přetížení, takže v buňce musí být v nezměněném množství, jinak budou procesy závislé na tomto prvku narušeny, ztratí jejich periodicitu a rytmus.

schéma přetížení kardiomyocytů ionty vápníku

Každá buňka sama udržuje koncentraci vápníku (sodíku, draslíku) na požadované úrovni kanály umístěnými ve fosfolipidové membráně, která odděluje cytoplasmus od meziproduktu. Úkolem každého kanálu je ovládat průchod v jednom směru (ať už uvnitř buňky nebo ven) a distribuce určitých iontů (v tomto případě vápníku) v buňce samotné nebo mimo ni. Co se týče vápníku, je třeba si uvědomit jeho velmi vysokou aspiraci jakýmkoli způsobem, jak se dostat dovnitř buňky z intercelulárního prostoru. Proto, Některé QC musí být zablokovány, aby neztrácely přebytečné ionty vápníku, které se pokoušely vstoupit do buňky a tak chránit svalová vlákna před nadměrným stresem (mechanismus působení AK).

Pro normální fungování kalciového kanálu, kromě Ca ++, jsou potřeba katecholaminů (adrenalin a noradrenalinu), které aktivují QC, nicméně, v tomto ohledu, kombinované použití antagonistů vápníku a beta-blokátory (s výjimkou pro léky, které patří do nifedipinu skupiny), není žádoucí, protože je možné nadměrné potlačování funkce kanálu. Cévy od tohoto nepříliš ovlivněna, ale myokard, má dvojí účinek, mohou reagovat na vývoj atrioventrikulárního bloku.

Existuje několik typů kalciových kanálů, ale mechanismus účinku antagonistů vápníkových iontů je zaměřen pouze na pomalý QC (typ L), který obsahuje různé tkáně hladkého svalstva:

  • Sinoatriální dráhy;
  • Atrioventrikulární cesty;
  • Purkinje vlákna;
  • Myofibrily srdečního svalu;
  • Hladké svaly cév;
  • Kostní svalstvo.

Samozřejmě tam probíhají komplexní biochemické procesy, jejichž popis není naším úkolem. Stačí si uvědomit, že:

Automatizace srdečního svalu je podporována vápníkem, který v buňkách srdečních svalových vláken spouští mechanismus jeho kontrakce, takže změna hladiny iontů vápníku bude nevyhnutelně vést k narušení činnosti srdce.

Schopnosti antagonistů vápníku

Antagonisté kalciových kanálů představují různé chemické sloučeniny, kromě snížení krevního tlaku, mají řadu dalších možností:

  1. Jsou schopné regulovat srdeční frekvenci, takže se často používají jako antiarytmické léky.
  2. Je třeba poznamenat, že léky této farmaceutické skupiny pozitivně ovlivňuje tok mozku aterosklerotického procesu v cévách hlavy a pro tento účel se používají k léčbě pacientů po mrtvici.
  3. Překrývají cestu ionizovaného vápníku v buňkách, tyto léky snížit mechanické namáhání myokardu a snížit jeho kontraktilitu. Díky antispastickému účinku na stěnách koronárních tepen expandují, což zvyšuje krevní oběh v srdci. Účinek na periferní arteriální cévy se snižuje na snížení horního (systolického) krevního tlaku a samozřejmě na periferní rezistenci. Vlivem těchto léčiv se tedy snižuje potřeba srdečního svalu v kyslíku a zvyšuje se zásoba myokardu živinami a především kyslíkem.
  4. Antagonisté kalcia v důsledku inhibice metabolismu Ca ++ v buňkách inhibují agregaci krevních destiček, zabránit tvorbě krevních sraženin.
  5. Přípravky této skupiny mají antiaterogenní vlastnosti, snížit tlak v plicní tepně a způsobují expanzi průdušek, což umožňuje jejich použití nejen jako antihypertenzní činidlo.

Schéma: mechanismus účinku a možnost generací AK 1-2

Předci a následovníci

Léky používané k léčbě arteriální hypertenze a srdečních onemocnění patřící do třídy antagonistů vápníkových iontů selektivního působení jsou rozděleny do tří skupin:

  • První skupinou jsou fenylalkylaminové deriváty, jehož předchůdcem je verapamil. Dále verapamil, seznam léků zahrnují léčiva druhé generace: anipamil, tiapamil, falipamin, cílovou aplikaci, která je srdeční sval cesty a stěny nádoby. Vzhledem k tomu, p-blokátory, nejsou vyrovnány, jak je myokard obdrží dvojí účinek, který může porušovat (zpomalení) atrioventrikulární provodimosti.Patsientam mající velké množství v arzenálu antihypertenziv různých tříd léčiva,
    je třeba znát podobné vlastnosti preparátů a při pokusu o snížení tlaku jakýmkoli způsobem, to znamená.
  • Skupina dihydropyridinových derivátů (Druhý) pochází z nifedipinu, základní schopnosti, které jsou k vasodilatorickému (vasodilatační) účinek. Seznam léků druhé skupiny patří drogy druhé generace (nikardipin, nitrendipin), přičemž selektivní účinek na krevní cévy v mozku nimodipinu, favorizovat koronárních tepen nisoldipin a silné dlouhodobě působící formulace téměř bez vedlejších účinků spojených s 3 generace AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Jako zástupci dihydropyridinu mají vliv pouze na hladké svalstvo cév, zatímco zůstane lhostejný k útoku, které jsou kompatibilní s beta-blokátory, a v některých případech dokonce doporučeno (nifedipinu).
  • Třetí skupinou blokátorů pomalých kalciových kanálů je diltiazem (deriváty benzothiazepinu), který je v mezipoloze mezi verapamilem a nifedipinem, a v jiných klasifikacích se týká léků první skupiny.

Tabulka: seznam antagonistů vápníku registrovaných v Ruské federaci

Je zajímavé, že existuje další skupina antagonistů vápníkových iontů, která se v klasifikaci těchto iontů neobjevuje a není v nich obsažena. To je - Neselektivní AK včetně derivátů piperazinu (cinnarizin, beelred, flunarizin atd.). Nejoblíbenější a nejznámější v Rusku je cinnarizine. Dlouhodobě se prodávají v lékárnách a jsou často používány jako vazodilatační v bolesti hlavy, závratě, hučení v uších a špatnou koordinaci pohybů, způsobená křečí cév hlavy, zhoršuje mozkové cirkulace. Droga se prakticky nezmění krevního tlaku u pacientů, jak to je často poznamenal, výrazné zlepšení celkového stavu, a proto trvat dlouhou dobu v ateroskleróze mozkových cév, horních a dolních končetin, stejně jako po ischemické cévní mozkové příhodě.

Deriváty fenylalkylaminů

První skupina blokátory kalciových kanálů - phenylalkylamine deriváty verapamil nebo skupina je malý seznam léků, kde je nejznámější a nejčastěji používané je sám verapamil (Isoptin, finoptinum).

Verapamil

Lék je schopen působit nejen na cévy, ale také na srdeční svaly, přičemž snižuje frekvenci kontrakcí myokardu. Krevní tlak verapamilu v běžných dávkách snižuje málo, proto se používá pro potlačení atrioventrikulární vedení drah a deprese automacii v sinusovém uzlu, tj., Zejména mechanismus účinku léčiva používá v porucha srdečního rytmu (supraventrikulární arytmie). U injekčních roztoků (intravenózní podání) začne lék působit po 5 minutách, proto je často používán lékaři sanitky.

Účinek isoptin a finoptin tablety začne o dvě hodiny později, v této souvislosti, že jsou určeny pro použití v domácnosti pro pacienty s anginou pectoris, při kombinované formy anginy pectoris a supraventrikulárních arytmií, ale v případě anginy Prinzmetalovy verapamilu jen lék volby. Takové léky pacienti sami nepředepisují ji - je to lékař, který ví, že starší lidé verapamil by dávka měla být snížena z důvodu, že mají sníženou rychlost metabolismu v játrech. Navíc léčivo může být použit pro korigování krevního tlaku u těhotných žen nebo dokonce jako antiarytmické při fetální tachykardie.

Přípravy druhé generace

Klinické použití jiných léků skupiny verapamilů souvisejících s léčivými přípravky druhé generace se také objevilo v klinické praxi:

  1. Anipamil se liší silnějším (ve srovnání s verapamilem), který trvá přibližně 1,5 dne. Lék postihuje hlavně srdeční sval a stěny cév, avšak atrioventrikulární vodivost neovlivňuje.
  2. Falipamil selektivně působí proti sinusovému uzlu, prakticky nezmění krevní tlak, a proto se používá hlavně při léčbě supraventrikulární tachykardie, zarděnky a napětí.
  3. Thiapamil Výkon dává 10 krát verapamil, tkáňová selektivita pro to také není běžné, ale mohou významně blokují iontové kanály sodného, ​​a proto osvědčené pro léčení ventrikulární arytmie.

Deriváty dihydropiperidinu

Seznam přípravků obsahujících dihydropyridinové deriváty zahrnuje:

Nifedipin (Corinfar, adalát)

Vztahuje se k aktivnímu systémovému vazodilatátoru, který prakticky nemá žádné antiarytmické schopnosti, které jsou vlastnictvím léčiv verapamilové skupiny.

Nifedipin snižuje krevní tlak, mírně zvyšuje srdeční frekvenci (reflex), má antiagregační vlastnosti, které zabraňují zbytečnému srážení krve. Vzhledem antispazmodické schopností, lék se často používá k odstranění křeče vyskytují v vasospastické anginy v klidu, tak i pro preventivní účely (aby se zabránilo rozvoji záchvatů) v přítomnosti angíny pacienta.

V klinické praxi široce používán okamžité nifedipin (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), který vstoupí v platnost v asi půl hodiny a udržet efekt až 6 hodin, ale jsou-li žvýkat, lék pomáhá při 5-10 minut, nicméně, Antianginózní jeho účinek ještě nebude tak výrazné jako u nitroglycerinu. Tablety nifedipinu se tzv nástupu dvojfázové uvolňování účinku za 10-15 minut, doba trvání může být asi jeden den. Nifedipin tablety někdy používán k rychlému snížení krevního tlaku (10 mg sublinguálně - účinek se vyskytuje od 20 minut do jedné hodiny).

Nyní v evropských nemocnicích je stále populárnější dlouhodobě působící nifedipin, vzhledem k tomu, že nežádoucí účinky měl méně, a může být užíván jednou denně. Nicméně, nejlepší rozpoznán unikátním systémem pomocí nifedipinu s prodlouženým uvolňováním, která poskytuje normální koncentraci léčiva v plazmě, až do 30 hodin a úspěšně použit nejen jako hypotenzivní činidlo pro léčení hypertenze, ale také se podílí na zmírnění anginy záchvaty klidu a při zátěži. Je třeba poznamenat, že v těchto případech je počet nežádoucích projevů je snížena o polovinu ve srovnání s prodlouženým uvolňováním nifedipinu s jinými formami léčiva.

Nicardipin (perdipin)

Vazodilatační účinek je považován za převládající, léčivo je převážně zahrnuto do terapeutických opatření v boji proti angínu a hypertenzi. Kromě toho je nicardipin vhodný jako rychlá léčba pro zmírnění hypertenzní krize.

Nisoldipin (baimicard)

Mechanismus účinku připomíná nicardipin.

Nitrendipin (bypress)

Strukturálně velmi podobná nifedipinu, má vazodilatační účinek, neovlivňuje atrioventrikulární a sinusové uzliny, může být kombinován s beta-adrenoblockery. Při souběžném užívání s digoxinem může bikoncentr zvyšovat jeho koncentraci na polovinu, což by nemělo být zapomenuto, pokud bude nutné tyto dvě léky kombinovat.

Amlodipin (norvasc)

Jeho některé zdroje se odkazují na drogách po 3 generace, zatímco jiní tvrdí, že spolu s felodipin, isradipin, nimodipin diltaezemom, to patří k antagonistů druhé generace vápníku. Nicméně to není tak důležité, protože je to fakt, že tyto léky působí jemně, selektivně a po dlouhou dobu.

Amlodipin má vysokou selektivitu v tkáni, zanechává myokard, atrioventrikulární vedení a sinusový uzel a trvá až jeden a půl dne. Spolu s amlodipinem se často objevují lapidandin a lerkanidipin, které se také používají k léčbě arteriální hypertenze a jsou označovány jako generátory vápníku pro vstup vápenatých iontů třetí generace.

Felodipin (v zajetí)

Má vysokou selektivitu pro nádoby, což je 7krát vyšší než u nifedipinu. Lék funguje dobře s beta-blokátory a je předepsán k léčbě koronárních onemocnění srdce, vaskulární insuficience, arteriální hypertenze v dávce předepsané lékařem. Felodipin může zvýšit koncentraci digoxinu až na 50%.

Isradipin (Lomir)

Délka antianginálního účinku až 9 hodin při perorálním podání může mít vedlejší účinky ve formě hyperemie obličeje a otoku nůžek. V případě poruchy oběhu způsobené přetížením se doporučuje intravenózní podání (velmi pomalu!). Doporučuje se dávka vypočtená lékařem (0,1 mg / kg hmotnosti za 1 minutu - 1 podání a poté s dávkou 0,3 mg / kg - 2). Samozřejmě, že pacient sám nedokáže tyto výpočty provést, ani injekci drogy, takže injekční roztoky tohoto léčiva se používají pouze v nemocnici.

Nimodipin (nimotop)

Léčivo se rychle vstřebává, hypotenzní účinek se objeví přibližně o hodinu později. Zaznamenal se dobrý účinek intravenózního podání léčiva v počátečním stadiu akutní cerebrovaskulární nehody a v případě subarachnoidálního krvácení. Použití nimodipinu pro léčbu mozkových příhod je způsobeno vysokou obratností léčiva k mozkovým cévám.

Nové léky z třídy antagonistů vápníku

Diltiazem

Novým typům blokátorů vápenatých iontů, které lze nazvat i léky třetí generace, je diltiazem. Jak již bylo zmíněno, zaujímá pozici: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Verapamil je podobný tomu, že je také "nedůstojný" k sinusovému uzlu a atrioventrikulárnímu vedení, což potlačuje, i když v menší míře, jejich funkci. Stejně jako nifedipin, diltiazem snižuje krevní tlak, ale lépe to dělá.

Diltiazem je předepsán pro koronární onemocnění srdce, Prinzmetální anginu a různé varianty hypertenze a snížením pouze vysokého tlaku (horní a dolní). Při normálním krevním tlaku zůstává lék lhostejný k cévám, takže se nemusíte bát nadměrného poklesu tlaku a vývoje hypotenze. Kombinace tohoto léku s thiazidovými diuretiky zvyšuje hypotenzní schopnosti diltiazemu. Navzdory četným výhodám nového léku je třeba poznamenat řadu kontraindikací k jeho použití:

Besideale

Unikátní schopnost zablokovat pomalé vápníkové a sodíkové kanály je lék Napertyl, který v důsledku toho může ovlivňovat jak vaskulární stěnu, tak vodivý systém srdce. Stejně jako je verapamil a diltiazem, působí na AV uzlu, ale v případě hypokalémie, může to vést k rozvoji ventrikulárních arytmií, avšak při přiřazování bepredila tyto vlastnosti jsou zaznamenány, a hladina iontů hořčíku a draslíku neustále monitorována. Je třeba poznamenat, že droga obecně vyžaduje zvláštní péči, není v kombinaci s thiazidovými diuretiky, chinidin, sotalol, některá antidepresiva, tak amatérské pacienti setkávají různé důsledky a bude zcela na místě.

Foridon

Na seznam léků bych rád doplnil původní antianginální lék vyráběný v Ruské federaci nazvaný foridon, který v odpovídajících dávkách může nahradit nifedipin a diltiazem.

Funkce, které je třeba mít na paměti

Antagonisté vápníku nemají tolik kontraindikací, ale přesto existují je třeba zvážit:

  • Nifedipin zpravidla není předepsán při nízkém počátečním tlaku, v případě slabosti sinusového uzlu nebo těhotenství.
  • Snaží se vyhnout se verapamilu, pokud je pacient diagnostikován poruchami vedení AV, syndromem slabosti sínusového uzlu, závažným srdečním selháním a samozřejmě arteriální hypotenzí.

Přestože nejsou případy předávkování blokátory vápníkových kanálů oficiálně zaznamenány, ale pokud máte podezření na podobnou skutečnost, je pacientovi injekčně podáván chlorid vápenatý intravenózně. Dále léky této skupiny, stejně jako všechny farmakologické látky, poskytují některé nežádoucí účinky:

  1. Zkusnění kůže a dekoltu.
  2. Snížený krevní tlak.
  3. "Tides", stejně jako při menopauze, těžkosti a bolesti v hlavě, závratě.
  4. Poruchy střeva (zácpa).
  5. Zvýšený puls, otok ovlivňující hlavně kotník a holen - vedlejší účinek nifedipinu;
  6. Snížení srdeční frekvence a atrioventrikulární blokády může vést k použití verapamilu.

Tabulka: AD vedlejší účinky a kontraindikace

Vzhledem k tomu, že blokátory vápníkového kanálu jsou často předepsán v kombinaci s beta-blokátory a diuretika, je nutné znát nepříznivé účinky jejich interakce: beta-blokátory zesilovat zpomalení tepu a porušení atrioventrikulární vedení a diuretika zvyšují hypotenzivní účinek AK, je třeba mít na mysli, když výběr dávky těchto léků.

Více Informací O Plavidlech