Beta-blokátory: seznam léků

Důležitou roli v regulaci funkcí těla jsou katecholaminy: epinefrin a norepinefrin. Jsou vylučovány do krve a působí na zvláštní citlivé nervové zakončení - adrenoreceptory. Ty jsou rozděleny do dvou velkých skupin: alfa a beta adrenergních receptorů. Beta-adrenergní receptory se nacházejí v mnoha orgánech a tkáních a jsou rozděleny do dvou podskupin.

Při aktivaci β1-adrenoreceptoru zvyšuje frekvenci a sílu srdeční frekvence, dilataci koronárních tepen, zlepšuje vodivost a srdeční automacie, zvýšené odbourávání glykogenu v játrech a tvorby energie.

Když jsou vzbuzeny β2-adrenergní receptory, stěny cév, svaly bronchů se uvolňují, tuk dělohy se během těhotenství snižuje, sekrece inzulínu a rozklad tuku se zvyšuje. Stimulace beta-adrenoreceptorů katecholaminem vede k mobilizaci všech tělesných sil pro aktivní život.

Beta-adrenoblokátory (BAB) - skupina léčiv, která se váže na beta-adrenoreceptory a brání jim účinku katecholaminů. Tyto léky jsou široce používány v kardiologii.

Mechanismus účinku

BAB snižuje frekvenci a sílu srdce, snižuje krevní tlak. Výsledkem je snížení spotřeby kyslíku srdečními svaly.

Diastol je prodloužený - doba odpočinku, uvolnění srdečního svalu, během kterého jsou koronární cévy plné krve. Zlepšení koronární perfúze (přívod krve do myokardu) je usnadněno snížením intrakardiálního diastolického tlaku.

Existuje přerozdělení průtoku krve z místa normálního zásobení krve do ischemické a v důsledku toho se zlepšuje tolerance fyzické námahy.

BAB mají antiarytmický účinek. Potlačují kardiotoxické a arytmogenní účinek katecholaminů, stejně jako se zabránilo hromadění buněk v srdci vápenatých iontů, které by mohly mít vliv na energetický metabolismus v myokardu.

Klasifikace

BAB je rozsáhlá skupina léčiv. Mohou být klasifikovány podle mnoha rysů.
Kardioselektivita - schopnost léku blokovat pouze β1-adrenergní receptory bez ovlivnění β2-adrenoreceptorů, které se nacházejí ve stěnách průdušek, cév, dělohy. Čím vyšší je selektivita BAB, tím je bezpečnější je použít s souběžnými onemocněními dýchacího ústrojí a periferních cév, stejně jako diabetes mellitus. Nicméně selektivita je relativní termín. Když je léčivo podáváno ve velkých dávkách, stupeň selektivity klesá.

Některé BAB mají inherentní sympatomimetickou aktivitu: schopnost stimulovat beta-adrenergní receptory do určité míry. Ve srovnání s konvenčními BAB takové léky zpomalují srdeční frekvenci a sílu jejích kontrakcí, vedou k rozvoji abstinenčního syndromu, méně negativně ovlivňují metabolismus lipidů.

Některé BAB jsou schopny dále rozšiřovat nádoby, to znamená, že mají vazodilatační vlastnosti. Tento mechanismus je realizován pomocí výrazné vnitřní sympatomimetické aktivity, blokádou alfa-adrenoreceptorů nebo přímým působením na cévní stěny.

Doba trvání účinku nejčastěji závisí na charakteristikách chemické struktury BAB. Lipofilní látky (propranolol) trvají několik hodin a rychle se vylučují z těla. Hydrofilní léky (atenolol) jsou účinné delší dobu, mohou být předepisovány méně často. V současné době byly také vytvořeny lipofilní látky s dlouhodobým účinkem (metoprololový retard). Kromě toho existují BAB s velmi krátkou dobou působení - až 30 minut (esmolol).

Kontrolní seznam

1. Nekardioselektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (kurgard);
  • sotalol (сотагексал, тензол);
  • timolol (blokáda);
  • nipradilol;
  • fl urololol.

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

  • oxprenolol (tracicore);
  • pindolol (réva);
  • alprenolol (aptin);
  • Penbutolol (beta-pressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • maplorol;
  • labetalol.

2. Kardioselektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

  • metoprolol (betalok, betalokok, corvitol, metozok, methocard, metokor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betac, lokren, curlon);
  • esmolol (breivabloc);
  • bisoprolol (aritel, bidop, Biol biprol, Bisogamma, bisomor, KONKOR, KORBIS, kordinorm, koronální, niperten Tirésias);
  • carvedilol (Akridilol, bagodilol, vedikardol, Dilatrend, karvedigamma, karvenal, Corioli, rekardium, Talliton);
  • nebivolol (binetol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

  • acebutolol (atsekor, sektrální);
  • talinolol (cordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazacor).

3. BAB s vazodilatačními vlastnostmi:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindololu.

4. BAB s dlouhodobým působením:

5. BAB ultra krátkého působení, kardioselektivní:

Aplikace na onemocnění kardiovaskulárního systému

Angina stresu

V mnoha případech je BAB jedním z hlavních činitelů léčby anginy pectoris a prevence záchvatů. Na rozdíl od dusičnanů tyto léky nezpůsobují toleranci (rezistenci vůči lékům) s prodlouženým užíváním. BAB se může kumulovat (nahromadit) v těle, což po určité době umožňuje snížit dávkování léku. Navíc tyto prostředky chrání samotný srdeční sval, zlepšují prognózu snížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginální aktivita všech BAB je přibližně stejná. Jejich výběr je založen na délce účinku, závažnosti nežádoucích účinků, nákladových a dalších faktorech.

Zahajte léčbu malou dávkou a postupně ji zvyšujte na účinnou dávku. Dávkování je zvoleno tak, aby srdeční frekvence v klidu nebyla nižší než 50 za minutu a hladina systolického krevního tlaku není menší než 100 mm Hg. Art. Po nástupu terapeutického účinku (ukončení angíny, zlepšení tolerance výkonu) se dávka postupně snižuje na minimální účinnost.

Dlouhodobé užívání vysokých dávek BAB je nepraktické, protože riziko nežádoucích účinků je významně zvýšeno. S nedostatečnou účinností těchto léků je lepší je kombinovat s jinými skupinami drog.

BAB nelze náhle zrušit, protože to může vést k abstinenčnímu syndromu.

BAB je zvláště indikován, pokud je stresová angina kombinována se sinusovou tachykardií, arteriální hypertenzí, glaukomem, zácpou a gastroezofageálním refluxem.

Infarkt myokardu

Včasné užívání BAB s infarktem myokardu pomáhá omezit zónu nekrózy srdečního svalu. Současně klesá mortalita, riziko opakovaného infarktu myokardu a srdeční zástavy klesá.

Tento účinek má BAB bez vnitřní sympatomimetické aktivity, je výhodné použít kardioselektivní činidla. Jsou obzvláště užitečné v kombinaci s infarktem myokardu, hypertenze, sinusové tachykardii, po infarktu angíny a tahisistolicheskoy fibrilace síní.

BAB může být jmenován okamžitě, když pacient vstoupí do nemocnice všem pacientům bez kontraindikací. Při absenci nežádoucích účinků pokračuje léčba po dobu alespoň jednoho roku po předchozím infarktu myokardu.

Chronické srdeční selhání

Používá se BAB při srdečním selhání. Předpokládá se, že mohou být použity v kombinaci srdečního selhání (zejména diastolického) a anginy pectoris. Arytmie, hypertenze, fibrilace síní tachysystolic v kombinaci s chronickým srdečním selháním jsou také důvody pro účely této skupiny léků.

Hypertenzní onemocnění

BAB jsou indikovány při léčbě hypertenze, komplikované hypertrofií levé komory. Jsou také široce používány u mladých pacientů, kteří vedou aktivní životní styl. Tato skupina léčiv je předepsána pro kombinaci arteriální hypertenze s angínou pectoris nebo poruchami srdečního rytmu, stejně jako po předchozím infarktu myokardu.

Poruchy srdečního rytmu

BAB se užívají k poruchám srdečního rytmu jako fibrilace síní a flutter, supraventrikulární arytmie, špatně tolerována sinusová tachykardie. Mohou být předepsány pro ventrikulární arytmie, ale jejich účinnost je v tomto případě obvykle méně výrazná. BAB v kombinaci s přípravky draslíku se používají k léčbě arytmií způsobených glykosidickou intoxikací.

Nežádoucí účinky

Kardiovaskulární systém

Blokátory inhibují schopnost sinusovém uzlu generuje pulzy, které způsobují srdce, a způsobit sinusovou bradykardii - pomalý tep na méně než 50 za minutu. Tento vedlejší účinek je mnohem méně výrazný u BAB s vnitřní sympatomimetickou aktivitou.

Přípravky této skupiny mohou způsobit atrioventrikulární blokaci v různém stupni. Oni také snížit sílu srdce. Tento vedlejší účinek je méně výrazný u BAB s vazodilatačními vlastnostmi. BAB nižší krevní tlak.

Léky této skupiny způsobují spazmus periferních cév. Mohou se objevit zimnice končetin, Reynaudův syndrom se zhoršuje. Tyto vedlejší účinky jsou téměř bez léků s vazodilatačními vlastnostmi.

BAB snižuje renální průtok krve (kromě nadololy). Kvůli zhoršení periferní cirkulace během léčby těmito léky se někdy projevuje obecná slabost.

Dýchací orgány

BAB způsobuje spasmus průdušek v důsledku souběžné blokády β2-adrenergních receptorů. Tento vedlejší účinek je méně výrazný u kardioselektivních látek. Avšak jejich účinné dávky pro anginu nebo hypertenzi jsou často poměrně vysoké a kardioselektivita je významně snížena.
Použití vysokých dávek BAB může vyvolat apnoe nebo dočasné zastavování dýchání.

BAB zhoršuje průběh alergických reakcí na kousnutí hmyzem, léčivé a potravinové alergeny.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a další lipofilní BAB pronikají z krve do mozkových buněk přes hematoencefalickou bariéru. Mohou proto způsobit bolesti hlavy, poruchy spánku, závratě, poruchy paměti a deprese. V závažných případech vznikají halucinace, křeče, kóma. Tyto vedlejší účinky jsou mnohem méně výrazné u hydrofilního BAB, zejména atenololu.

Léčba BAB může být doprovázena porušením neuromuskulárního vedení. To vede k vypadávání svalové slabosti, snížené vytrvalosti a rychlé únavy.

Metabolismus

Neselektivní BAB potlačuje produkci inzulínu v pankreatu. Na druhé straně tyto léky inhibují mobilizaci glukózy z jater, což přispívá k rozvoji prodloužené hypoglykémie u pacientů s diabetes mellitus. Hypoglykemie podporuje uvolňování adrenalinu do krve a působí na alfa-adrenergní receptory. To vede k významnému zvýšení krevního tlaku.

Proto je-li nutné předepsat BAB pacientům se souběžným diabetem, je nutné upřednostňovat kardioselektivní léky nebo je nahradit antagonisty vápníku nebo jinými skupinami.

Mnoho BAB, zejména neselektivní, snižují hladinu „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoprotein o vysoké hustotě) a zvýšit úroveň „špatných“ (triglyceridů a lipoproteinů s velmi nízkou hustotou). Postrádá tuto nevýhodu D1-léky s vnitřní sympatomimetické a a-blokující aktivity (carvedilol, labetalol, pindolol, dilevalol, celiprolol).

Další vedlejší účinky

Léčba BAB je v některých případech doprovázena sexuální dysfunkcí: porušení erekce a ztráta sexuální touhy. Mechanismus takového účinku je nejasný.

BAB může způsobit změny kůže: vyrážka, svědění, erytém, symptomy psoriázy. Ve vzácných případech se zaznamenává ztráta vlasů a stomatitida.

Jedním ze závažných vedlejších účinků je útlak krvetvorby s rozvojem agranulocytózy a trombocytopenické purpury.

Abstinenční syndrom

Pokud se BAB dlouhodobě používá ve vysoké dávce, může náhlé ukončení léčby vyvolat takzvaný abstinenční syndrom. To se projevuje zvýšením angina pectoris, výskytem poruch srdečního rytmu, rozvojem infarktu myokardu. Ve mírnějších případech je abstinenční syndrom doprovázen tachykardií a zvýšeným krevním tlakem. Abstinenční syndrom se obvykle projevuje po několika dnech od zastavení BAB.

Abychom zabránili rozvoji abstinenčního syndromu, je třeba dodržovat tato pravidla:

  • BAB pomalu během dvou týdnů postupně snižuje dávkování pro jednu dávku;
  • během a po zrušení BAB je nutné omezit fyzickou aktivitu, je-li to nutné, zvýšit dávku dusičnanů a dalších antianginózních léků, stejně jako léky, které snižují krevní tlak.

Kontraindikace

BAB je absolutně kontraindikován v následujících situacích:

  • plicní edém a kardiogenní šok;
  • těžké srdeční selhání;
  • bronchiální astma;
  • syndrom slabosti sinusového uzlu;
  • atrioventrikulární blokáda stupně II - III;
  • hladina systolického krevního tlaku 100 mm Hg. Art. a níže;
  • srdeční frekvence nižší než 50 za minutu;
  • slabě kontrolovaný diabetes mellitus závislý na inzulínu.

Relativní kontraindikace k jmenování BAB - Raynaudův syndrom a ateroskleróza periferních tepen s vývojem přerušované klaudikace.

Léčení srdce

online adresář

Moderní seznam beta blokátorů

Léky s významnými terapeutickými účinky jsou široce používány specialisty. Používají se k léčbě onemocnění srdce, které jsou nejčastější mezi ostatními patologiemi. Tyto nemoci nejčastěji vedou ke smrti pacientů. Léky, které jsou potřebné k léčbě těchto onemocnění, jsou beta-blokátory. Seznam léků této třídy sestávající ze 4 částí a jejich klasifikace jsou uvedeny níže.

Klasifikace beta-blokátorů

Chemická struktura přípravků této třídy není homogenní a klinické účinky na ní nezávisí. Je mnohem důležitější zvýraznit specificitu určitých receptorů a jejich afinitu. Čím vyšší je specificita pro beta-1 receptory, tím méně nežádoucích účinků léků. V této souvislosti je racionální znázornění úplného seznamu přípravků beta-blokátorů následovně.

První generace léků:

  • neselektivní beta-receptor 1 a typu 2, "propranolol" a "sotalol", "timolol" a "oxprenolol", "nadolol," "Penbutamol".
  • selektivní k beta-receptorům prvního typu: "Bisoprolol" a "Metoprolol", "Acebutalol" a "Atenolol", "Esmolol".
  • Selektivní beta-1-blokátory s dalšími farmakologickými vlastnostmi: Nebivolol a Betaxalol, Talinolol a Celiprolol.
  • Neselektivní beta-1 a beta-2 blokátory s dalšími farmakologickými vlastnostmi: "Carvedilol" a "Cardotolol", "Labetalol" a "Butcindolol".

Tyto beta-blokátory (seznam preparátů viz výše) v různých časech byly hlavní skupinou léků, které byly použity a jsou nyní používány pro onemocnění cév a srdce. Mnoho z nich, hlavně zástupci druhé generace a třetí generace, se dnes stále používá. Vzhledem k jejich farmakologickým účinkům je možné regulovat frekvenci srdečních kontrakcí a ektopického rytmu do komor, aby se snížila frekvence anginálních záchvatů anginy pectoris.

Vysvětlení klasifikace

Nejstaršími léky jsou zástupci první generace, tj. Neselektivní beta-blokátory. Seznam léků a přípravků je uveden výše. Tyto léčivé látky jsou schopné blokovat receptory 1. a 2. typu, které mají jak terapeutický účinek, tak vedlejší účinek, který je exprimován bronchospasmem. Proto jsou kontraindikovány u COPD, bronchiálního astmatu. Nejdůležitější přípravky první generace jsou: propranolol, sotalol, timolol.

Mezi zástupci druhé generace byl sestaven seznam preparátů beta-blokátorů, jejichž mechanismus účinku souvisí s preferenčním blokováním receptorů prvního typu. Jsou charakterizovány slabou afinitou k receptorům typu 2, protože vzácně způsobují bronchospazmus u pacientů s astmatem a COPD. Nejdůležitějšími léky druhé generace jsou "Bisoprolol" a "Metoprolol", "Atenolol".

Třetí generace beta-blokátorů

Zástupci třetí generace jsou nejmodernější beta-blokátory. Seznam přípravků se skládá z Nebivololu, Carvedilolu, Labetalolu, Butcindololu, Celiprololu a dalších (viz výše). Nejdůležitější z klinického hlediska jsou následující: Nebivolol a Carvedilol. První převážně blokuje beta-1 receptory a stimuluje uvolňování NO. To způsobuje expanzi krevních cév a snížené riziko aterosklerotických plaků.

Předpokládá se, že beta-blokátory jsou léky na hypertenzi a srdeční onemocnění, zatímco Nebivolol je univerzální lék, který je vhodný pro oba účely. Jeho hodnota je však mírně vyšší než cena ostatních. Podobné vlastnosti, ale o něco levnější, je Carvedilol. Kombinuje vlastnosti beta-1 a alfa-blokátoru, což vám umožňuje snížit frekvenci a sílu srdečních kontrakcí a rozšířit periferní cévy.

Tyto účinky mohou ovlivnit chronické srdeční selhání a hypertenzi. A v případě CHF "Carvedilol" - lék volby, protože je stále antioxidant. Proto lék zabraňuje zhoršení aterosklerotických plaků.

Indikace pro použití skupiny léků

Všechna indikace pro použití beta-blokátorů závisí na specifických vlastnostech konkrétní skupiny léčiv. U neselektivních blokátorů jsou indikace užší, zatímco selektivní blokátory jsou bezpečnější a lze je použít širšímu spektru. Obecně jsou indikace časté, ačkoli jsou omezeny na nemožnost užívání léku u některých pacientů. U neselektivních léčiv jsou tyto údaje následující:

  • infarkt myokardu v jakémkoli období, angina tahu, zbytek, nestabilní angina pectoris;
  • atriální fibrilace, normální a tachyformová;
  • sinusová tachyarytmie s nebo bez komorového pohybu;
  • srdeční selhání (chronické);
  • arteriální hypertenze;
  • hypertyreóza, tyreotoxikóza s krizí nebo bez ní;
  • feochromocytomu s krizí nebo pro základní terapii onemocnění v předoperačním období;
  • migréna;
  • exfoliace aneuryzmaty aorty;
  • alkoholického nebo narkotického abstinenčního syndromu.

Z důvodu bezpečnosti mnoha skupin léčiv, zejména druhé a třetí generace, je seznam beta-blokátorových léků často uveden v protokolech pro léčbu srdečních onemocnění a krevních cév. Na frekvenci aplikace jsou prakticky totožné s inhibitory ACE, které se používají k léčbě CHF a hypertenze s metabolickým syndromem a bez něj. Společně s diuretiky mohou tyto dvě skupiny léků zvýšit očekávanou délku života při chronické srdeční nedostatečnosti.

Kontraindikace

Beta-blokátory, stejně jako jiné léky, mají některé kontraindikace. Navíc, jelikož léky ovlivňují receptory, jsou bezpečnější než inhibitory ACE. Obecné kontraindikace:

  • bronchiální astma, COPD;
  • Bradyarytmie, syndrom slabosti sinusového uzlu;
  • blokáda síň-ventrikulární komory 2. stupně;
  • symptomatická hypotenze;
  • těhotenství, věk dítěte;
  • dekompenzace srdečního selhání - CHF II B-III.

Také jako kontraindikace je alergická reakce v odpovědi na blokátor. Pokud nějaká lék vyvine alergii, nahrazení léku jinou látkou řeší problém.

Účinky klinického použití léků

Přípravek s angina pectoris významně snižuje četnost atentátů a jejich sílu, snižuje pravděpodobnost vzniku akutních koronárních příhod. V CHF léčba beta-blokátory s inhibitory ACE a dvěma diuretiky zvyšuje očekávanou délku života. Léky účinně kontrolují tachyarytmiu a inhibují časté ektopické rytmy v komorách. Celkově léky pomáhají kontrolovat projev jakéhokoli srdečního onemocnění.

Závěry o beta-blokátorech

"Carvedilol" a "Nebivolol" jsou nejlepší betablokátory. Seznam léků, které vykazují převládající aktivitu pro beta receptory, doplňuje seznam základních léčebně důležitých léků. Proto by se v klinické praxi měli používat nebo zástupci třetí generace, jmenovitě "Carvedilol" nebo "Nebivolol", nebo převážně selektivní vůči lékům beta-1 receptoru: "Bisoprolol", "Metoprolol". Dokonce i dnes jejich použití umožňuje kontrolu hypertenze a léčení srdečních chorob.

Beta-blokátory - třída léků používaných při onemocnění kardiovaskulárního systému (hypertenze, angina pectoris, infarkt myokardu, poruchy srdečního rytmu a chronické srdeční selhání) a další. V současné době beta-blokátory přijímá miliony lidí po celém světě. Vývojář této skupiny farmakologických činidel revoluci léčil srdeční onemocnění. V moderní praktické medicíně byly beta-blokátory používány již několik desetiletí.

Adrenalin a jiné katecholaminy hrají nepostradatelnou roli ve vitální činnosti lidského těla. Vylučují se do krevního oběhu a ovlivňují citlivé nervové zakončení - adrenoreceptory umístěné v tkáních a orgánech. A oni zase jsou rozděleni do dvou typů: beta-1 a beta-2-adrenergní receptory.

Beta-blokátory blokují beta-1-adrenergní receptory, čímž chrání srdeční sval před vlivem katecholaminů. Výsledkem je snížená frekvence kontrakcí srdečního svalu, riziko záchvatu angíny a porušení srdečního rytmu se snižuje.

Beta-blokátory snižují krevní tlak pomocí několika mechanismů účinku:

  • blokáda receptorů beta-1;
  • deprese centrálního nervového systému;
  • snížený sympatický tón;
  • snížení hladiny reninu v krvi a snížení sekrece;
  • snížení frekvence a rychlosti kontrakce srdce;
  • snížení srdečního výdeje.

Při ateroskleróze mohou betablokátory zmírnit bolest a zabránit dalšímu vývoji nemoci, úpravě srdeční frekvence a snížení regrese levé komory.

Společně s beta-1 beta-2-adrenergními receptory jsou blokovány, což vede k negativním vedlejším účinkům při užívání beta-blokátorů. Proto je každému léku této skupiny podávána takzvaná selektivita - schopnost blokovat beta-1-adrenergní receptory, aniž by interferovala jakýmkoliv způsobem s beta-2-adrenergními receptory. Čím vyšší je selektivita léčiva, tím účinnější je jeho terapeutický účinek.

k obsahu ^ Indikace

Seznam indikací beta-blokátorů zahrnuje:

  • srdeční a post-infarkt;
  • angina pectoris;
  • srdeční selhání;
  • vysoký krevní tlak;
  • hypertrofická kardiomyopatie;
  • problémy se srdečním rytmem;
  • zásadní třes;
  • Marfanův syndrom;
  • migréna, glaukom, úzkost a jiné nemoci, které nejsou kardiologické povahy.

Beta-blokátory jsou velmi snadno rozpoznatelné mezi jinými léky jménem s charakteristickým koncem "lol". Všechny přípravky této skupiny mají rozdíly v mechanismu účinku na receptory a nežádoucí účinky. Podle základní klasifikace jsou beta-blokátory rozděleny do 3 hlavních skupin.

do obsahu ^ I generace - nekardioselektivní

Přípravky první generace - necardioselektivní adrenoblokátory - patří mezi nejstarší představitele takové skupiny léčivých přípravků. Zablokují receptory prvního a druhého typu, a tak poskytují jak terapeutický, tak vedlejší účinek (mohou vést k bronchospasmu).

na obsah ^ S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

Některé beta-blokátory mají schopnost částečně stimulovat beta-adrenergní receptory. Tato vlastnost se nazývá interní sympatomimetická aktivita. Takové beta-blokátory v menší míře zpomalují rytmus srdce a sílu kontrakcí, mají menší negativní vliv na metabolismus lipidů a často nevedou k rozvoji abstinenčního syndromu.

Přípravám první generace s vnitřní sympatomimetickou aktivitou jsou:

  • Alprenolol (Aptin);
  • Bucindolol;
  • Labetalol;
  • Oxprenolol (Trazicore);
  • Penbutolol (Betasprin, Levatol);
  • Dilevanol;
  • Pindolol (Vickin);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • Carotenol.

do obsahu obsahu bez vnitřní sympatomimetické aktivity

  • Nadolol (Korgard);
  • Timolol (Blokarden);
  • Propranolol (Obsidan, Anaprilin);
  • Sotalol (Sotagexal, Tenzol);
  • Flestrolol;
  • Nepradilol.

na obsah ^ generace II - kardioselektivní

Přípravky druhé generace primárně blokují receptory prvního typu, jejichž objem je lokalizován v srdci. Kardioselektivní beta-blokátory proto mají méně vedlejších účinků a jsou bezpečné při výskytu souběžných plicních onemocnění. Jejich účinnost neovlivňuje beta-2-adrenergní receptory umístěné v plicích.

Beta-blokátory druhé generace jsou zpravidla zařazeny do seznamu účinných léků předepisovaných pro fibrilaci síní a sinusovou tachykardii.

na obsah ^ S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

  • Talinolol (Cordanum);
  • Acebutalol (Sectral, Acecor);
  • Epanolol (Vasacor);
  • Celiprolol.

do obsahu obsahu bez vnitřní sympatomimetické aktivity

  • Atenolol (Betacard, Tenormin);
  • Esmolol (Brevibrok);
  • Metoprolol (Serdol, Methocol, Metocard, Egilok, Metodok, Korvitol, Betalokzok, Betalok);
  • Bisoprolol (Koronální, Kordinorm Tirésias, Niperten, Corbis, Konkor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol Bidop, Aritel);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
  • Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Od-neb, Nevotenz);
  • Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedicardol, Bagodolol, Acridilol);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

do generace III generace - s vazodilatačními vlastnostmi

Beta-blokátory třetí generace mají další farmakologické vlastnosti, protože blokují nejen beta receptory, ale také alfa receptory nacházející se v cévách.

do obsahu ^ Nekardioselektivní

Neselektivní betablokátory nové generace jsou léky, které mají stejný účinek na beta-1 a beta-2-adrenergní receptory a podporují relaxaci krevních cév.

  • Pindolol;
  • Nipradilol;
  • Medrosalol;
  • Labetalol;
  • Dilevalol;
  • Bucindolol;
  • Amozulalol.

k obsahu ^ Kardioselektivní

Kardioselektivní léky třetí generace přispívají ke zvýšení uvolňování oxidu dusnatého, což způsobuje vazodilataci a snižuje riziko aterosklerotických plaků. K nové generaci kardioselektivních adrenoblockerů patří:

  • Carvedilol;
  • Celiprolol;
  • Nebivolol.

do obsahu ^ Trvání akce

Kromě toho jsou beta-blokátory klasifikovány podle trvání užitečnosti pro dlouhodobě působící a ultra krátkodobě působící léky. Nejčastěji trvání terapeutického účinku závisí na biochemickém složení beta-blokátorů.

Do obsahu ^ Dlouhodobá akce

Dlouhodobě působící drogy jsou rozděleny do:

  • Lipofilní krátkodobě působící - jsou snadno rozpustné v tucích, játra se aktivně podílejí na jejich zpracování, působí několik hodin. Lépe překonávají bariéru mezi oběhovým a nervovým systémem (Propranolol);
  • Lipofilní dlouhodobě působící (Retard, Metoprolol).
  • Hydrofilní - rozpusťte ve vodě a nepracujte v játrech (Atenolol).
  • Amfifilní - mají schopnost rozpouštění ve vodě a v tucích (Bisoprolol, celineprolol, acebutolol), má dva způsoby stažení z těla (renální exkrece a metabolismus jater).

Dlouhodobě působící léky se liší v mechanismu účinku na adrenoreceptory a jsou rozděleny na kardioselektivní a nekardioselektivní.

do obsahu ^ Nekardioselektivní

  • Sotalol;
  • Penbutolol;
  • Nadolol;
  • Bopindolol.

k obsahu ^ Kardioselektivní

  • Epanolol;
  • Bisoprolol;
  • Betaxolol;
  • Atenolol.

k obsahu akce Ultra-krátké

Beta-blokátory ultra krátkého působení se používají pouze pro kapátka. Příznivé látky léčiva jsou zničeny působením enzymů v krvi a zastaveny po 30 minutách po ukončení léčby.

Krátkodobý účinek činí lék méně nebezpečným při souběžných onemocněních - hypotenzi a srdečním selhání a kardioselektivitě - s bronchoobstrukčním syndromem. Zástupce této skupiny je látka Esmolol.

do obsahu Kontraindikace

Příjem beta-blokátorů je naprosto kontraindiktivní u:

  • plicní edém;
  • kardiogenní šok;
  • těžké srdeční selhání;
  • bradykardie;
  • chronická obstrukční plicní nemoc;
  • bronchiální astma;
  • 2 stupně atrioventrikulární blokády srdce;
  • hypotenze (snížení krevního tlaku o více než 20% normálních dávek);
  • nekontrolovaný diabetes mellitus závislý na inzulínu;
  • Raynaudův syndrom;
  • ateroskleróza periferních artérií;
  • projevy alergie na drogu;
  • těhotenství a také v dětství.

na obsah ^ Nežádoucí účinky

Užívání takových léků by mělo být léčeno velmi vážně a pečlivě, protože kromě terapeutického účinku mají následující vedlejší účinky.

  • Přetížení, poruchy spánku, deprese;
  • Bolest hlavy, závratě;
  • Porucha paměti;
  • Vyrážky, svědění, příznaky psoriázy;
  • Vypadávání vlasů;
  • Stomatitida;
  • Špatná tolerance fyzické aktivity, rychlá únava;
  • Zhoršení průběhu alergických reakcí;
  • Porušení rytmu srdce - snížení srdeční frekvence;
  • Blokáda srdce, vyvolaná porušením funkce vedení srdce;
  • Snížení hladiny cukru v krvi;
  • Snížený cholesterol v krvi;
  • Exacerbace onemocnění dýchacího ústrojí a křečí průdušek;
  • Nástup srdečního záchvatu;
  • Riziko náhlého zvýšení tlaku po přerušení léčby;
  • Vznik sexuální dysfunkce.

Pokud se nám líbil náš článek a máte něco přidat, podělte se o své myšlenky. Je pro nás velmi důležité znát svůj názor!

Důležitou roli v regulaci funkcí těla jsou katecholaminy: epinefrin a norepinefrin. Jsou vylučovány do krve a působí na zvláštní citlivé nervové zakončení - adrenoreceptory. Ty jsou rozděleny do dvou velkých skupin: alfa a beta adrenergních receptorů. Beta-adrenergní receptory se nacházejí v mnoha orgánech a tkáních a jsou rozděleny do dvou podskupin.

Při aktivaci β1-adrenoreceptoru zvyšuje frekvenci a sílu srdeční frekvence, dilataci koronárních tepen, zlepšuje vodivost a srdeční automacie, zvýšené odbourávání glykogenu v játrech a tvorby energie.

Když jsou vzbuzeny β2-adrenergní receptory, stěny cév, svaly bronchů se uvolňují, tuk dělohy se během těhotenství snižuje, sekrece inzulínu a rozklad tuku se zvyšuje. Stimulace beta-adrenoreceptorů katecholaminem vede k mobilizaci všech tělesných sil pro aktivní život.

Beta-adrenoblokátory (BAB) - skupina léčiv, která se váže na beta-adrenoreceptory a brání jim účinku katecholaminů. Tyto léky jsou široce používány v kardiologii.

Mechanismus účinku

BAB snižuje frekvenci a sílu srdce, snižuje krevní tlak. Výsledkem je snížení spotřeby kyslíku srdečními svaly.

Diastol je prodloužený - doba odpočinku, uvolnění srdečního svalu, během kterého jsou koronární cévy plné krve. Zlepšení koronární perfúze (přívod krve do myokardu) je usnadněno snížením intrakardiálního diastolického tlaku.

Existuje přerozdělení průtoku krve z místa normálního zásobení krve do ischemické a v důsledku toho se zlepšuje tolerance fyzické námahy.

BAB mají antiarytmický účinek. Potlačují kardiotoxické a arytmogenní účinek katecholaminů, stejně jako se zabránilo hromadění buněk v srdci vápenatých iontů, které by mohly mít vliv na energetický metabolismus v myokardu.

Klasifikace

BAB je rozsáhlá skupina léčiv. Mohou být klasifikovány podle mnoha rysů.
Kardioselektivita - schopnost léku blokovat pouze β1-adrenergní receptory bez ovlivnění β2-adrenoreceptorů, které se nacházejí ve stěnách průdušek, cév, dělohy. Čím vyšší je selektivita BAB, tím je bezpečnější je použít s souběžnými onemocněními dýchacího ústrojí a periferních cév, stejně jako diabetes mellitus. Nicméně selektivita je relativní termín. Když je léčivo podáváno ve velkých dávkách, stupeň selektivity klesá.

Některé BAB mají inherentní sympatomimetickou aktivitu: schopnost stimulovat beta-adrenergní receptory do určité míry. Ve srovnání s konvenčními BAB takové léky zpomalují srdeční frekvenci a sílu jejích kontrakcí, vedou k rozvoji abstinenčního syndromu, méně negativně ovlivňují metabolismus lipidů.

Některé BAB jsou schopny dále rozšiřovat nádoby, to znamená, že mají vazodilatační vlastnosti. Tento mechanismus je realizován pomocí výrazné vnitřní sympatomimetické aktivity, blokádou alfa-adrenoreceptorů nebo přímým působením na cévní stěny.

Doba trvání účinku nejčastěji závisí na charakteristikách chemické struktury BAB. Lipofilní látky (propranolol) trvají několik hodin a rychle se vylučují z těla. Hydrofilní léky (atenolol) jsou účinné delší dobu, mohou být předepisovány méně často. V současné době byly také vytvořeny lipofilní látky s dlouhodobým účinkem (metoprololový retard). Kromě toho existují BAB s velmi krátkou dobou působení - až 30 minut (esmolol).

Kontrolní seznam

1. Nekardioselektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (kurgard);
  • sotalol (сотагексал, тензол);
  • timolol (blokáda);
  • nipradilol;
  • fl urololol.

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

  • oxprenolol (tracicore);
  • pindolol (réva);
  • alprenolol (aptin);
  • Penbutolol (beta-pressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • maplorol;
  • labetalol.

2. Kardioselektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

  • metoprolol (betalok, betalokok, corvitol, metozok, methocard, metokor, serdol, egilok);
  • atenolol (betacard, tenormin);
  • betaxolol (betac, lokren, curlon);
  • esmolol (breivabloc);
  • bisoprolol (aritel, bidop, Biol biprol, Bisogamma, bisomor, KONKOR, KORBIS, kordinorm, koronální, niperten Tirésias);
  • carvedilol (Akridilol, bagodilol, vedikardol, Dilatrend, karvedigamma, karvenal, Corioli, rekardium, Talliton);
  • nebivolol (binetol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

  • acebutolol (atsekor, sektrální);
  • talinolol (cordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vazacor).

3. BAB s vazodilatačními vlastnostmi:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindololu.

4. BAB s dlouhodobým působením:

5. BAB ultra krátkého působení, kardioselektivní:

Aplikace na onemocnění kardiovaskulárního systému

Angina stresu

V mnoha případech je BAB jedním z hlavních činitelů léčby anginy pectoris a prevence záchvatů. Na rozdíl od dusičnanů tyto léky nezpůsobují toleranci (rezistenci vůči lékům) s prodlouženým užíváním. BAB se může kumulovat (nahromadit) v těle, což po určité době umožňuje snížit dávkování léku. Navíc tyto prostředky chrání samotný srdeční sval, zlepšují prognózu snížením rizika opakovaného infarktu myokardu.

Antianginální aktivita všech BAB je přibližně stejná. Jejich výběr je založen na délce účinku, závažnosti nežádoucích účinků, nákladových a dalších faktorech.

Zahajte léčbu malou dávkou a postupně ji zvyšujte na účinnou dávku. Dávkování je zvoleno tak, aby srdeční frekvence v klidu nebyla nižší než 50 za minutu a hladina systolického krevního tlaku není menší než 100 mm Hg. Art. Po nástupu terapeutického účinku (ukončení angíny, zlepšení tolerance výkonu) se dávka postupně snižuje na minimální účinnost.

Dlouhodobé užívání vysokých dávek BAB je nepraktické, protože riziko nežádoucích účinků je významně zvýšeno. S nedostatečnou účinností těchto léků je lepší je kombinovat s jinými skupinami drog.

BAB nelze náhle zrušit, protože to může vést k abstinenčnímu syndromu.

BAB je zvláště indikován, pokud je stresová angina kombinována se sinusovou tachykardií, arteriální hypertenzí, glaukomem, zácpou a gastroezofageálním refluxem.

Infarkt myokardu

Včasné užívání BAB s infarktem myokardu pomáhá omezit zónu nekrózy srdečního svalu. Současně klesá mortalita, riziko opakovaného infarktu myokardu a srdeční zástavy klesá.

Tento účinek má BAB bez vnitřní sympatomimetické aktivity, je výhodné použít kardioselektivní činidla. Jsou obzvláště užitečné v kombinaci s infarktem myokardu, hypertenze, sinusové tachykardii, po infarktu angíny a tahisistolicheskoy fibrilace síní.

BAB může být jmenován okamžitě, když pacient vstoupí do nemocnice všem pacientům bez kontraindikací. Při absenci nežádoucích účinků pokračuje léčba po dobu alespoň jednoho roku po předchozím infarktu myokardu.

Chronické srdeční selhání

Používá se BAB při srdečním selhání. Předpokládá se, že mohou být použity v kombinaci srdečního selhání (zejména diastolického) a anginy pectoris. Arytmie, hypertenze, fibrilace síní tachysystolic v kombinaci s chronickým srdečním selháním jsou také důvody pro účely této skupiny léků.

Hypertenzní onemocnění

BAB jsou indikovány při léčbě hypertenze, komplikované hypertrofií levé komory. Jsou také široce používány u mladých pacientů, kteří vedou aktivní životní styl. Tato skupina léčiv je předepsána pro kombinaci arteriální hypertenze s angínou pectoris nebo poruchami srdečního rytmu, stejně jako po předchozím infarktu myokardu.

Poruchy srdečního rytmu

BAB se užívají k poruchám srdečního rytmu jako fibrilace síní a flutter, supraventrikulární arytmie, špatně tolerována sinusová tachykardie. Mohou být předepsány pro ventrikulární arytmie, ale jejich účinnost je v tomto případě obvykle méně výrazná. BAB v kombinaci s přípravky draslíku se používají k léčbě arytmií způsobených glykosidickou intoxikací.

Nežádoucí účinky

Kardiovaskulární systém

Blokátory inhibují schopnost sinusovém uzlu generuje pulzy, které způsobují srdce, a způsobit sinusovou bradykardii - pomalý tep na méně než 50 za minutu. Tento vedlejší účinek je mnohem méně výrazný u BAB s vnitřní sympatomimetickou aktivitou.

Přípravky této skupiny mohou způsobit atrioventrikulární blokaci v různém stupni. Oni také snížit sílu srdce. Tento vedlejší účinek je méně výrazný u BAB s vazodilatačními vlastnostmi. BAB nižší krevní tlak.

Léky této skupiny způsobují spazmus periferních cév. Mohou se objevit zimnice končetin, Reynaudův syndrom se zhoršuje. Tyto vedlejší účinky jsou téměř bez léků s vazodilatačními vlastnostmi.

BAB snižuje renální průtok krve (kromě nadololy). Kvůli zhoršení periferní cirkulace během léčby těmito léky se někdy projevuje obecná slabost.

Dýchací orgány

BAB způsobuje spasmus průdušek v důsledku souběžné blokády β2-adrenergních receptorů. Tento vedlejší účinek je méně výrazný u kardioselektivních látek. Avšak jejich účinné dávky pro anginu nebo hypertenzi jsou často poměrně vysoké a kardioselektivita je významně snížena.
Použití vysokých dávek BAB může vyvolat apnoe nebo dočasné zastavování dýchání.

BAB zhoršuje průběh alergických reakcí na kousnutí hmyzem, léčivé a potravinové alergeny.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a další lipofilní BAB pronikají z krve do mozkových buněk přes hematoencefalickou bariéru. Mohou proto způsobit bolesti hlavy, poruchy spánku, závratě, poruchy paměti a deprese. V závažných případech vznikají halucinace, křeče, kóma. Tyto vedlejší účinky jsou mnohem méně výrazné u hydrofilního BAB, zejména atenololu.

Léčba BAB může být doprovázena porušením neuromuskulárního vedení. To vede k vypadávání svalové slabosti, snížené vytrvalosti a rychlé únavy.

Metabolismus

Neselektivní BAB potlačuje produkci inzulínu v pankreatu. Na druhé straně tyto léky inhibují mobilizaci glukózy z jater, což přispívá k rozvoji prodloužené hypoglykémie u pacientů s diabetes mellitus. Hypoglykemie podporuje uvolňování adrenalinu do krve a působí na alfa-adrenergní receptory. To vede k významnému zvýšení krevního tlaku.

Proto je-li nutné předepsat BAB pacientům se souběžným diabetem, je nutné upřednostňovat kardioselektivní léky nebo je nahradit antagonisty vápníku nebo jinými skupinami.

Mnoho BAB, zejména neselektivní, snižují hladinu „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoprotein o vysoké hustotě) a zvýšit úroveň „špatných“ (triglyceridů a lipoproteinů s velmi nízkou hustotou). Postrádá tuto nevýhodu D1-léky s vnitřní sympatomimetické a a-blokující aktivity (carvedilol, labetalol, pindolol, dilevalol, celiprolol).

Další vedlejší účinky

Léčba BAB je v některých případech doprovázena sexuální dysfunkcí: porušení erekce a ztráta sexuální touhy. Mechanismus takového účinku je nejasný.

BAB může způsobit změny kůže: vyrážka, svědění, erytém, symptomy psoriázy. Ve vzácných případech se zaznamenává ztráta vlasů a stomatitida.

Jedním ze závažných vedlejších účinků je útlak krvetvorby s rozvojem agranulocytózy a trombocytopenické purpury.

Abstinenční syndrom

Pokud se BAB dlouhodobě používá ve vysoké dávce, může náhlé ukončení léčby vyvolat takzvaný abstinenční syndrom. To se projevuje zvýšením angina pectoris, výskytem poruch srdečního rytmu, rozvojem infarktu myokardu. Ve mírnějších případech je abstinenční syndrom doprovázen tachykardií a zvýšeným krevním tlakem. Abstinenční syndrom se obvykle projevuje po několika dnech od zastavení BAB.

Abychom zabránili rozvoji abstinenčního syndromu, je třeba dodržovat tato pravidla:

  • BAB pomalu během dvou týdnů postupně snižuje dávkování pro jednu dávku;
  • během a po zrušení BAB je nutné omezit fyzickou aktivitu, je-li to nutné, zvýšit dávku dusičnanů a dalších antianginózních léků, stejně jako léky, které snižují krevní tlak.

Kontraindikace

BAB je absolutně kontraindikován v následujících situacích:

  • plicní edém a kardiogenní šok;
  • těžké srdeční selhání;
  • bronchiální astma;
  • syndrom slabosti sinusového uzlu;
  • atrioventrikulární blokáda stupně II - III;
  • hladina systolického krevního tlaku 100 mm Hg. Art. a níže;
  • srdeční frekvence nižší než 50 za minutu;
  • slabě kontrolovaný diabetes mellitus závislý na inzulínu.

Relativní kontraindikace k jmenování BAB - Raynaudův syndrom a ateroskleróza periferních tepen s vývojem přerušované klaudikace.

  • Beta-blokátory: funkce
  • Beta-blokátory: odrůdy
    • Lipo a hydrofilní přípravky
  • Jak fungují beta-blokátory?
  • Moderní beta blokátory: seznam

Moderní beta-blokátory jsou léky, které jsou předepsány pro léčbu kardiovaskulárních onemocnění, zejména hypertenzních onemocnění. Existuje široká škála produktů této skupiny. Je nesmírně důležité, aby léčba byla předepsána výhradně lékařem. Samoléčení je přísně zakázáno!

Beta-blokátory jsou velmi důležitou skupinou léků, které jsou předepsány pacientům s hypertenzí a srdečními chorobami. Mechanismus práce drog je ovlivňovat sympatický nervový systém. Léky této skupiny patří k nejdůležitějším nástrojům při léčbě onemocnění, jako jsou:

  • arteriální hypertenze;
  • ischemické onemocnění;
  • srdeční selhání;
  • syndrom prodlouženého QT intervalu;
  • arytmie různých etymologií.

Také účel této skupiny léčiv je odůvodněno u pacientů s Marfanův syndrom, migréna, abstinenční syndrom, prolaps mitrální chlopně, aneurysmatu aorty v případě autonomních krizí. Předepisování léčiv by mělo být výhradně lékařem po podrobném vyšetření, diagnóze pacienta a sbírání stížností. Navzdory svobodnému přístupu k lékům v lékárnách si nikdo nemůže zvolit své vlastní léky. Léčba beta-blokátory je komplexní a závažné cvičení, které může pacientovi usnadnit život i v případě jeho nesprávného jmenování.

Zpět na obsah

Seznam drog v této skupině je velmi rozsáhlý.

Byly identifikovány následující skupiny blokátorů beta-adrenalinových receptorů:

  1. Přípravy 1., 2. a 3. generace. Léky první generace zahrnují neselektivní látky. Členy této generace léků - to propranolol, Inderal, timolol, nadolol, alprenolol a jiné přípravky 2. generace -. To karioselektivnye jako je Concor, atenolol, Lokren. Třetí generace léků obsahuje léky, které mají vazodilatační účinek, což pomáhá uvolnit krevní cévy. Například příprava Labetalol podporuje blokování alfa- a beta-adrenergních receptorů, způsob syntézy nebivololu zvyšuje oxid dusnatý - látka, která uvolňuje cévy a a carvedilol provádí obě tyto funkce.
  2. Kardioselektivní a neselektivní. Je třeba poznamenat, že schopnost snížit tlak v nich je přibližně stejná. Rozdíl je v tom, že kardioselektivní léky způsobují méně nežádoucích účinků. Je velmi důležité, aby nezpůsobovaly bronchokonstrikci a jsou vhodnější pro pacienty, kteří mají problémy s periferním oběhem, as menším dopadem na vaskulární rezistence. Široce používané kardioselektivní léky jako Lokren, Concor, atenolol, metoprolol, a mezi neselektivní funguje dobře nadolol, timolol, sotalol.
  3. Přípravky s vnitřní sympatomimetickou aktivitou a nemají takové vlastnosti. Sympatomimetická aktivita se projevuje současným blokováním a stimulací beta-adrenergních receptorů. U léků, které mají tuto vlastnost, jsou také charakteristické další vlastnosti:
  • Frekvence srdečních kontrakcí se zpomaluje;
  • ne tak sníží čerpací funkci srdce;
  • periferní cévní odpor je méně zvýšený;
  • ne tak velké riziko aterosklerózy, protože účinek na cholesterol v krvi je minimální.

Nicméně oba typy léčiv jsou stejně účinné při snižování krevního tlaku. Nežádoucí účinky užívání těchto léků jsou také méně.

Seznam léků, které mají sympatomimetické aktivity: Sektral, Kordanum, celiprolol (skupina kardioselektivních) Alprenolo „Trazikor (z neselektivního skupinu).

Bez této funkce následujícími léky: léky kardioselektivní betaxolol (Lokren), bisoprolol, Concor, metoprolol (Vazokordin, Engilok) Nebivolol (Nebvet) a neselektivní nadolol (Korgard), inderal (Inderal).

Zpět na obsah

Lipo a hydrofilní přípravky

Další blokátory. Lipofilní léky se rozpouštějí v tucích. Při požití jsou tyto léky převážně zpracovány játry. Účinek drog tohoto typu je poměrně krátkodobý, protože jsou rychle vyloučeni z těla. Současně se vyznačují lepším pronikáním hematoencefalickou bariérou, kterou živiny procházejí do mozku a vylučuje se zbytky životně důležité činnosti nervové tkáně. Kromě toho bylo prokázáno menší procento úmrtí u pacientů s ischemií, kterým byly podávány lipofilní blokátory. Nicméně tyto léky mají vedlejší účinky na centrální nervový systém, způsobují nespavost, depresivní stavy.

Hydrofilní léčiva se dobře rozpouštějí ve vodě. Neprocházejí procesem metabolismu v játrech, ale jsou odvozeny především ledvinami, tj. Močí. V takovém případě se typ léku nepodléhá změnám. Hydrofilní léky mají prodloužený účinek, protože se vylučují z těla velmi rychle.

Některé léky mají vlastnosti lipo-a hydrofilní, to znamená, že jsou stejně úspěšně rozpuštěny jak v tucích, tak ve vodě. Bisoprolol má tuto vlastnost. To je důležité zejména v případech, kdy má pacient problémy s ledvinami nebo játry: samotné tělo "rozhodne" o stažení léku, což je systém, který je ve zdravějším stavu.

Obvykle se berou lipofilní blokátory bez ohledu na příjem potravy a hydrofilní blokátory se užívají před jídlem a velkým množstvím vody.

Výběr beta-blokátoru je archivní a velmi obtížný úkol, protože výběr konkrétního léku závisí na mnoha faktorech. Všechny tyto faktory může zohlednit pouze kvalifikovaný odborník. Moderní farmakologie má širokou škálu skutečně účinných léků, takže nejdůležitějším primárním úkolem pacienta je najít správného lékaře, který správně zvolí vhodnou léčbu konkrétního pacienta a určí, které léky budou pro něj lépe. Pouze v tomto případě přinese léčba léky výsledek a v doslovném slova smyslu prodlouží život pacienta.

Zpět na obsah

Jak fungují beta-blokátory?

Nejdříve musíte pochopit, co ovlivňuje srdce. Zejména je v lidském těle adrenalin. Je to hormon, který způsobuje stimulaci beta-1 a beta-2-adrenergních receptorů. Na druhé straně léky blokují beta-1-adrenergní receptory, čímž chrání srdce před negativním účinkem hormonu na něj. Výsledkem beta-blokátorů jsou následující procesy:

  • kontrakce srdce jsou méně časté, síla kontrakcí také klesá;
  • pokles tlaku;
  • srdeční výkon klesá;
  • úroveň sekrece a koncentrace renínu v plazmě klesá;
  • jsou rekonstruovány mechanismy baroreceptoru oblouku aorty a sinokarotidního sinu;
  • centrální sympatický tón klesá;
  • periferní tón krevních cév klesá;
  • je kardioprotektivní účinek, tedy ochrana srdce před aterosklerózou.

Beta-blokátory také mají antiarytmický účinek: bolest v srdci klesá, angina pectoris se také stává méně častým. Je však třeba si uvědomit, že v diagnóze hypertenze nejsou tyto léky předepsány. Výjimkou jsou stížnosti na rekurentní infarkty a bolesti na hrudi.

To vše usnadňuje práci srdce, významně snižuje riziko vzniku záchvatu angíny a úmrtí na srdeční záchvat. Ale užívání této skupiny léků je doprovázeno vedlejšími účinky. To je způsobeno tím, že blokují beta-1-adrenoreceptory, bloky léků a beta-2-adrenergní receptory. To způsobuje takové nežádoucí účinky. V tomto případě existuje přímá souvislost mezi selektivitou léku a nežádoucími účinky: čím je vyšší, tím méně negativní reakce způsobuje léčbu.

Zpět na obsah

Moderní beta blokátory: seznam

Moderní medicína má širokou škálu beta-blokátorů. Současně mnoho lékařů dává přednost léčbě pacientů s léky, které nejsou nižší než druhá generace. Nejrozšířenější jsou tyto:

  1. Carvedical. Analogou přípravku je Coriol.
  2. Bisoprolol. Analogy jsou Concor, Biprol.
  3. Metoprolol sukcinát. Analogový pro drogu - Betalok ZOK.
  4. Nebivolol. Může být nahrazen Nebilet, Binelol.

Všechny léky na snížení tlaku pracují přibližně stejně. Jejich účinek na snižování vývoje onemocnění kardiovaskulárního systému je odlišný. Hlavním úkolem léčiv je prevence komplikací hypertenze. Právě s tímto úkolem se blokátory vyrovnávají různými způsoby.

Účinnost moderních prostředků je vyšší než u předchozích generací. To je způsobeno skutečností, že s větší účinností způsobují moderní drogy mnohem méně nežádoucích účinků, které jim umožňují přidělit různým kategoriím pacientů.

Více Informací O Plavidlech