Přehled blokátorů kalciových kanálů: obecný popis, typy léčiv skupiny

Z tohoto článku se dozvíte o blokátorech vápníkových kanálů a seznamu těchto léků, za jakých nemocí jsou předepsány. Různé skupiny těchto léků, rozdíly mezi nimi a jejich mechanismus účinku. Podrobný popis nejčastěji předepsaných blokátorů kalciových kanálů.

blokátory kalciových kanálů (CCB zkrácená), nebo antagonisty vápníku (ve zkratce AK) - je skupina léků, zástupci které zabraňují vstupu vápníku do buňky prostřednictvím kalciových kanálů. CCB pracuje na:

  1. Kardiomyocyty (buňky srdečního svalu) snižují srdeční kontraktilitu.
  2. Vedoucí systém srdce - zpomaluje srdeční frekvenci (srdeční frekvence).
  3. Hladké svalové cévy - rozšiřují koronární a periferní tepny.
  4. Myometrium - snižuje kontraktilní aktivitu dělohy.

Kalciové kanály jsou proteiny v buněčné membráně obsahující póry, které procházejí vápníkem. Kvůli vstupu vápníku do buněk dochází ke svalové kontrakci, uvolnění neurotransmiterů a hormonů. Existuje mnoho druhů kalciových kanálů, ale většina CCB (s výjimkou cilnidipinu) ovlivňuje pouze jejich pomalý typ L. Tento typ vápníkových kanálů hraje hlavní roli při vstupu iontů vápníku do buněk hladkého svalstva a kardiomyocytů.

Klikněte na fotografii pro zvětšení

Existují také další typy kalciových kanálů:

  • P-type - jsou umístěny v buňkách cerebellum.
  • Typ N - lokalizovaný v mozku.
  • R - jsou umístěny v buňkách cerebellum a dalších neuronů.
  • T - jsou umístěny v neuronech, buňkách s aktivitou kardiostimulátoru, osteocytech (buňkách kostní tkáně).

CCB je nejčastěji předepisována pro léčbu hypertenze (AH) a anginy pectoris (CHD), zejména v kombinaci s diabetem mellitus. Přípravek AK se používá k léčbě určitých arytmií, subarachnoidálního krvácení, Raynaudova syndromu, prevence bolestí hlavy a prevence předčasného porodu.

Nejčastěji jsou CCB jmenováni kardiologové a terapeuti. Samostatné použití CCB je zakázáno kvůli riziku závažných komplikací.

Skupiny BPC

V klinické praxi se rozlišují následující skupiny BCC:

  • Dihydropyridiny (skupina nifedipina) - působí hlavně na cévy, takže se používají k léčbě hypertenze.
  • Fenylalkylaminy (verapamilová skupina) - působí na myokard a systém vedení srdce, proto jsou předepisovány hlavně pro léčbu anginy pectoris a arytmie.
  • Benzodiazepiny (diltiazemová skupina) - meziprodukt, který má vlastnosti dihydropyridinů a fenylalkylaminů.

Přidělit 4 generace CCB:

  1. 1 generace - nifedipin, verapamil, diltiazem.
  2. 2 generace - felodipin, isradipin, nimodipin.
  3. 3 generace - amlodipin, lerkanidipin.
  4. 4 generace - cilnidipin.

Mechanismus účinku

BCC se váží na receptory pomalých kalciových kanálů, kterými vstupuje většina iontů vápníku do buňky. Vápník se podílí na fungování sínusových a atrioventrikulárních uzlů (reguluje srdeční rytmus), při kontrakci kardiomyocytů a hladkých svalových cév.

Ovlivněním těchto kanálů BPC:

  • Zbavte srdečních kontrakcí a snižte jejich potřebu kyslíku.
  • Snižte tón cév a odstraňte jejich křeče, což snižuje krevní tlak (BP).
  • Snižte spazmus koronárních tepen, čímž zvyšujete přívod krve do myokardu.
  • Zpomalte srdeční frekvenci.
  • Agregace krevních destiček se zhoršuje.
  • Proti tvorbě nových aterosklerotických plátů potlačuje rozdělení buněk hladkého svalstva cévní stěny.

Každá z jednotlivých léků nemá všechny tyto vlastnosti najednou. Některé z nich mají vliv na nádoby více, jiné na srdce.

Indikace pro použití

Blokující vápníkové kanály lékaři předepisují léčbu následujících onemocnění:

  • AH (zvýšený krevní tlak). Tím, že způsobuje vazodilataci, CCB snižuje systémovou vaskulární rezistenci, která snižuje krevní tlak. Tyto léky postihují hlavně tepny a mají minimální účinek na žíly. BCC jsou zahrnuty do pěti hlavních skupin antihypertenziv.
  • Angina pectoris (bolest v srdci). BCC dilate krevní cévy a snižuje kontraktilitu srdce. Systémová vazodilatace způsobená použitím dihydropyridinů snižuje krevní tlak, což snižuje zátěž srdce, což vede k poklesu jeho potřeby kyslíku. CCB působící primárně na srdce (verapamil, diltiazem), snižují srdeční frekvenci a snižují srdeční kontrakce, což vede ke snížení jejich požadavků na kyslík a činí tak účinná činidla pro anginu pectoris. CCB také může rozšířit koronární tepny a zabránit jejich křeče, čímž se zlepší přívod krve do myokardu. Kvůli těmto účinkům je CCB - společně s beta-blokátory - základem farmakoterapie pro stabilní anginu pectoris.
  • Nadzheludochkovye arytmie. Některé CCB (verapamil, diltiazem), vliv na sinus a atrioventrikulárního uzlu, tak, aby mohly účinně obnovit normální srdeční rytmus u pacientů s fibrilací síní nebo flutter síní.
  • Raynaudova nemoc (spastické zúžení cév, nejčastěji postihující ruce a nohy). Použití nifedipinu pomáhá eliminovat křeče v tepnách, čímž snižuje frekvenci a závažnost onemocnění Raynaudovy nemoci. Někdy se k tomuto účelu používá amlodipin nebo diltiazem.
  • Cluster bolesti hlavy (opakované záchvaty velmi silné bolesti v jedné polovině hlavy, obvykle kolem oka). Verapamil pomáhá snížit závažnost záchvatů.
  • Relaxace svalů dělohy (tokolýza). Někdy lékaři užívají nifedipin, aby zabránili předčasnému porodu.
  • Hypertrofická kardiomyopatie (onemocnění, při kterém dochází k silnému zhrubnutí stěn srdce). Blokátory kalciového kanálu (verapamil) snižují srdeční kontrakce, proto jsou předepsány pro léčbu hypertrofické kardiomyopatie v případě, že pacienti mají kontraindikace užívání beta-blokátorů.
  • Plicní hypertenze (zvýšený tlak v plicní tepně). K léčbě plicní hypertenze je předepsán nifedipin, diltiazem nebo amlodipin.
  • Subarachnoidální krvácení (krvácení do prostoru kolem mozku). Aby se zabránilo spasmu cév, používá se nimodipin, který má selektivní účinek na mozkové tepny.

Kontraindikace

Blokátory vápníkových kanálů mají své kontraindikace, které jsou jasně uvedeny v pokynech k lékům. Například:

  1. Prostředky ze skupin verapamilu a diltiazemu jsou kontraindikovány u pacientů s bradykardií, patologií systémového vedení srdce nebo systolickým srdečním selháním. Také je nelze předepisovat pacientům, kteří již užívají betablokátory.
  2. Všechny antagonisty vápníku jsou kontraindikovány u pacientů s nízkým krevním tlakem, nestabilní angínou, závažnou aortální stenózou.
  3. BPC se nepoužívá u těhotných a kojících žen.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky CCB závisí na vlastnostech skupiny těchto látek:

  • Účinky na myokard mohou způsobit hypotenzi a srdeční selhání.
  • Aktivita na vedení systému srdce může vést k blokádám nebo arytmii.
  • Vliv na nádoby někdy způsobuje návaly horka, otoky, bolesti hlavy, vyrážku.
  • Mezi další vedlejší účinky patří zácpa, gynekomastie, zvýšená citlivost na sluneční světlo.

Dihydropyridin BCC

Dihydropyridiny jsou nejčastěji předepsanými antagonisty vápníku. Tyto léky se používají především ke snížení krevního tlaku. Nejznámějšími léky z této skupiny jsou:

  • Nifedipin je jedním z prvních CCB, který působí primárně na krevní cévy. Přiřaďte ke snížení krevního tlaku u hypertenzních krizí, odstraňte příznaky vazospastické anginy, léčbu Raynaudovy nemoci. Nifedipin zřídka zhoršuje selhání srdce, protože zhoršení kontraktility myokardu je kompenzováno snížením zatížení srdce. Existují dlouhodobě působící léky, které se používají k léčbě hypertenze a anginy pectoris.
  • Nicaradipin - tento lék, jako nifedipin, ovlivňuje cévy. Používá se k prevenci záchvatů angíny a léčby hypertenze.
  • Amlodipin a felodipin jsou některé z nejčastěji předepsaných CCB. Jedná se o nádoby, nezhoršují kontraktilitu srdce. Mají dlouhodobý účinek, který je činí vhodnými pro léčbu hypertenze a anginy pectoris. Jejich použití je obzvláště užitečné při vazospastické angine pectoris. Nežádoucí účinky spojené s rozšířením tepen (bolesti hlavy, horké záblesky) se mohou objevit během několika dní.
  • Lercanidipin a isradipin - podle charakteristik podobných nifedipinu, se používají pouze k léčbě hypertenze.
  • Nimodipin - tento lék má selektivní účinek na mozkovou tepnu. Díky této vlastnosti se nimodipin používá k prevenci sekundárního spasmu mozkových tepen při subarachnoidálním krvácení. Pro léčbu jiných cerebrovaskulárních onemocnění se nimodipin nepoužívá, protože pro tyto účely neexistuje žádný důkaz jeho účinnosti.

Nežádoucí účinky všech dihydropyridinových BCC jsou spojeny s vazodilatací (bolesti hlavy, návaly horka), mohou zmizet během několika dnů. Také se často objevuje edém na nohách, které je těžké vyloučit diuretiky.

Fenylalkylaminy

Blokátory kalciového kanálu z této skupiny primárně ovlivňují myokard a systém vedení srdce, takže jsou nejčastěji předepisovány pro léčbu anginy pectoris a arytmií.

Prakticky jediným CCA používaným v klinické medicíně ze skupiny fenylalkylaminů je verapamil. Toto lék zhoršuje kontraktilitu srdce a také ovlivňuje vedení v atrioventrikulárním uzlu. Vzhledem k takovým účinkům se verapamil používá k léčbě anginy pectoris a supraventrikulární tachykardie. Mezi nežádoucí účinky patří zvýšené srdeční selhání, bradykardie, pokles krevního tlaku, zvýšení poruch vedení v srdci. Používání verapamilu je kontraindikováno u pacientů užívajících beta-blokátory.

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny zaujímají mezilehlé místo mezi dihydropyridiny a fenylalkylaminy, takže mohou dilatovat krevní cévy a zhoršit srdeční kontraktilitu.

Příkladem benzodiazepinů je diltiazem. Tato lék je nejčastěji používán pro anginu pectoris. Existuje forma uvolnění prodlouženého účinku, který je předepsán pro léčbu hypertenze. Vzhledem k tomu, že diltiazem ovlivňuje systém vedení srdce, měl by být kombinován s opatrností u beta-blokátorů.

Další bezpečnostní opatření při aplikaci CCB

Jakýkoli lék ze skupiny BPC lze použít pouze podle pokynů lékaře. Je třeba zvážit následující body:

Proč potřebujeme blokátory kalciového kanálu?

Léky, které snižují množství iontů vápníku v buňkách, se nazývají blokátory vápníku (pomalé vápníkové kanály). Tři generace těchto léčiv jsou registrovány. Používá se k léčbě ischemické choroby, vysokého krevního tlaku a tachykardie, hypertrofické kardiomyopatie.

Přečtěte si v tomto článku

Obecné informace o blokátorech kalciových kanálů

Léky této skupiny mají jinou strukturu, chemické a fyzikální vlastnosti, terapeutické a vedlejší účinky, ale jsou spojeny jediným mechanismem účinku. Spočívá v inhibici přenosu iontů vápníku přes membránu.

Mezi nimi se liší drogy s převažujícím účinkem na srdce, na nádobě, selektivní (selektivní) a nerozlišující akce. Často v jednom přípravku je blokátor v kombinaci s diuretikem.

Blokátory kalciových kanálů (CCB) se v kardiologii používají přibližně 50 let, což je způsobeno těmito výhodami:

  • klinická účinnost při ischemii myokardu;
  • léčba a prevence anginy pectoris, infarktu, hypertenze, arytmie;
  • snížení rizika komplikací a úmrtnosti na srdeční onemocnění;
  • dobrá snášenlivost a bezpečnost dokonce dlouhých kurzů;
  • nedostatek závislosti;
  • nemá negativní vliv na metabolické procesy, akumulaci kyseliny močové;
  • může být použit u pacientů s bronchiálním astmatem, diabetes mellitus, onemocnění ledvin;
  • Nenastupujte duševní nebo fyzickou aktivitu, sílu;
  • mají antidepresivní účinek.

Doporučujeme číst článek o přípravcích na léčbu hypertenze. Z toho se dozvíte o nebezpečí vysokého krevního tlaku, klasifikaci prostředků z hypertenze, použití kombinované terapie.

A zde je podrobnější o léčbě fibrilace síní.

Mechanismus účinku léků

Hlavním farmakologickým účinkem CCB je inhibice průchodu vápenatých iontů z extracelulárního prostoru do svalových vláken srdce a cévních stěn pomalými kanály typu L. Při nedostatku vápníku tyto buňky ztrácejí schopnost aktivně se snižovat, takže dochází k uvolnění koronárních a periferních tepen.

Kromě toho se užívání drog projevuje tímto způsobem:

  • potřeba myokardu v kyslíku klesá;
  • zlepšuje toleranci fyzické námahy;
  • nízká odolnost arteriálních cév vede ke snížení zatížení srdce;
  • průtok krve v ischemických zónách je aktivován, obnovený poškozený myokard;
  • zabránila pohybu vápníku v uzlech a vláknech vodivého systému, což zpomaluje rytmus kontrakcí a aktivitu patologických ohnisek vzrušení;
  • zpomaluje adhezi destiček a tvorbu tromboxanu, zvyšuje tekutost krve;
  • dochází k postupné regresi hypertrofie levé komory;
  • peroxidová oxidace tuků je významně snížena a tudíž tvorba volných radikálů, které ničí buňky cév a srdce.

Léky v počátečních fázích zabraňují tvorbě plaku, která ucpává tepnu, neumožňují koronárním cévám zužovat a zastavit proliferaci hladkých svalů cévní stěny.

Použití antianginálních nebo selekčních blokátorů

Hlavními indikátory pro použití CCB jsou tyto nemoci:

  • hypertenze primární a symptomatické, včetně krvácení (kapky nebo tableta Nifedipinu snižuje tlak za 10 minut);
  • a zbytek anginu pectoris (bradykardie a blokády hypertenze Nifedipin je použita, a pro odstranění arytmií - verapamil nebo diltiazem);
  • tachykardie, blikání, síňový flutter, extrasystoly ošetřené verapamilem;
  • akutní poruchy prokrvení mozku (Nimotop);
  • chronická cerebrální ischémie, encefalopatie, pohybová nemoc, migrenózní bolest hlavy (Cinnarizine);
  • hypertrofie myokardu (Amlodipin, Nifedipine, Prokorum);
  • Raynaudova choroba (Corinfar, Lazipil).

Stejně efektivní bylo použití antagonistů vápníku pro bronchiální spazmy, koktání, alergie (Cinnarizine), komplexní léčbu senilní demence, Alzheimerovy choroby, chronického alkoholismu.

Podívejte se na video o volbě léků na hypertenzi:

Kontraindikace

Existují obecná omezení pro jmenování skupiny léčiv blokátory kalciových kanálů. Patří sem:

  • syndrom útlaku sinusového uzlu,
  • nestabilní angina, srdeční infarkt (riziko komplikací),
  • nízký krevní tlak,
  • kardiogenní šok,
  • akutní projevy srdečního selhání,
  • signifikantní renální nebo jaterní patologie,
  • těhotenství, kojení, věku dětí.

U pacientů se srdečním selháním je infarkt, krátkodobě působící léky jako Nifedipin obzvláště nebezpečné. Závažné selhání oběhu není léčeno přípravkem Verapamil nebo přípravkem Diltiazem.

Typy pomalých blokátorů kalciových kanálů

Vzhledem k tomu, že skupina BCC sdružuje heterogenní drogy, bylo navrženo několik variant klasifikace. Existují tři generace léků:

  • první - Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • druhá - Gallopamil, Norvasc, Lazipil, Foridon, Clentiazem;
  • třetí - Larkamen, Zanidip, Naftopidil.

Vliv na hlavní klinické symptomy se vyznačuje těmito podskupinami:

  • rozšíření periferních arteriolů - Nifedipin, Felodipin;
  • zlepšení koronárního průtoku krve - Amlodipin, Felodipin;
  • Snížení kontraktility myokardu - verapamil;
  • inhibující vodivost a automatismus - Verapamil.

V závislosti na chemické struktuře je CCB rozdělen do:

  • Skupina nifedipina - Corinfar, Norvasc, Latsipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Primárně rozšířit periferní tepny.
  • Skupina verapamilů - Isoptin, Veranorm, Procurum. Jedná se o myokard, zabraňuje držení srdečního pulsu na atriu, neovlivňuje cévy.
  • Skupina diltiazem - Cardil, Clentiazem. Rovněž postihuje srdce a krevní cévy.
  • Skupina cinnarizinu je Stugeron, Nomigrain. Rozšiřují hlavně mozkové cévy.

Přípravy tří generací

U blokátorů vápníku první generace, nízké biologické dostupnosti, nedostatečné selektivity účinku je charakteristické rychlé vylučování z těla. To vyžaduje časté podávání a dostatečně vysoké dávky. Druhá generace postrádá tyto nevýhody, protože léky jsou dlouhé v krvi, jejich stravitelnost je mnohem vyšší.

Třetí generace BCC reprezentuje Lercamen. Důkladně proniká do buněčné membrány, hromadí se v ní a pomalu proplachuje. Proto i přes krátký oběh v krvi je jeho účinek dlouhý. Léčba se užívá jednou denně, což umožňuje udržovat konstantní účinek a je pro pacienta výhodné.

Dále má tento lék další pozitivní účinky na hemodynamiku:

  • zlepšuje mozkovou cirkulaci,
  • chrání mozkové buňky před ničením,
  • působí jako antioxidant,
  • rozšiřuje tepny ledvin, inhibuje jejich sklerotizující,
  • má výrazný hypotenzní účinek,
  • se týká kardio-nefro- a cerebroprotektorů.
  • bolesti hlavy,
  • otok,
  • pokles tlaku,
  • zčervenání obličeje,
  • pocity návalů tepla,
  • zvýšený puls,
  • inhibice srdečního pulzu.

Verapamil brání vedení a funkci automatizmu, může způsobit blokádu a asystolii. Méně časté jsou zácpa, zažívací potíže, vyrážky, kašel, dušnost a ospalost.

Doporučujeme si přečíst článek o prevenci infarktu myokardu. Z toho se dozvíte o opatřeních primární prevence, léčbě onemocnění vedoucích k infarktu, jakož i metodách sekundární prevence.

A zde je podrobnější o léčbě aterosklerózy cév krku.

Blokátory vápníkových kanálů pomalu účinně snižují krevní tlak při delším průběhu léčby inhibovat srdeční hypertrofie, vaskulární chrání vnitřní plášť aterosklerotického procesu je výstupní sodného a vodou, v důsledku rozšíření renálních tepen. Snižují míru úmrtnosti a frekvenci komplikací u srdečních onemocnění, zvyšují toleranci fyzické námahy a nemají významné vedlejší účinky.

Moderní, nejnovější a nejlepší léky na léčbu hypertenze dokáží řídit váš stav s nejmenšími důsledky. Jaké léky si lékaři volí?

Léčivý antagonista vápníkových kanálů Norvasc, jehož použití pomáhá dokonce snižovat potřebu nitroglycerinu, také pomůže s tlakem. Mezi indikace patří angina pectoris. Lék nelze omyt šťávou z granátového jablka.

Můžete si vybrat přípravky na hlavě pouze u ošetřujícího lékaře, protože mohou mít spektrum účinku a jsou zde vedlejší účinky a kontraindikace. Jaké jsou nejlepší přípravy na vazodilataci a žilní léčbu?

S extrasystolem, atriální fibrilací, tachykardií se používají drogy jako nová, moderní a stará generace. Současná klasifikace antiarytmických léků umožňuje rychlou volbu ze skupin na základě indikací a kontraindikací

Vezměte lék Verapamil, aniž byste předepisoval lékaře. Je k dispozici v tabletách a ampulích pro injekce. Jaké jsou kontraindikace? Jak aplikovat při vysokém a nízkém tlaku, arytmie?

Předepište blokátory pro arytmii k úlevě od útoku, a také průběžně. Beta-blokátory jsou v každém případě vybrány individuálně, samoléčba může být nebezpečná.

U hypertenzí a anginy pectoris je Azomex předepisován, jehož užívání pacientům poměrně dobře snáší. Tablety mají málo vedlejších účinků. Neexistují úplné analogy, ale přípravky obsahující hlavní látku.

Při anginu pectoris se provádí antianginální terapie. Vyhodnoťte kritéria pro jeho účinnost pomocí EKG, testy se zátěží, monitorování Holterem. V počátečních stádiích je předepisována terapie první linie.

Při léčbě hypertenze u některých léčiv je látka Eprosartan, jejíž použití pomáhá normalizovat tlak. Vliv takového léku jako Teveten je považován za základ. Existují analogy s podobnou činností.

Blokátory kalciových kanálů: recenze léků

Blokátory kalciového kanálu nebo antagonisté vápníku (AK) jsou léky, které inhibují vstup kalciových iontů do buněk prostřednictvím kalciových kanálů.

Vápníkové kanály jsou proteinové formace, kterými se ionty vápníku pohybují směrem k buňce a buňce. Tyto nabité částice se podílejí na tvorbě a vedení elektrického impulsu a rovněž poskytují snížení svalových vláken srdce a cévních stěn.
Antagonisté vápníku se aktivně používají při terapii onemocnění srdce, hypertenze a srdečního rytmu.

Mechanismus účinku

Tyto léky zpomalují tok vápníku do buněk. V tomto případě se koronární cévy rozšiřují, průtok krve v srdečním svalu se zlepšuje. Výsledkem je zlepšení přívodu kyslíku do myokardu a odstranění metabolických produktů.

Snížení frekvence srdečních kontrakcí a kontraktilita myokardu, AK, snižuje potřebu srdce v kyslíku. Tyto léky zlepšují diastolickou funkci myokardu, tj. Jeho schopnost relaxovat.
AK rozšíří periferní tepny a přispívá ke snížení krevního tlaku.

Některé léky v této skupině (verapamil, diltiazem) mají antiarytmické vlastnosti.
Tyto léky redukují agregaci ("lepení") krevních destiček a zabraňují tvorbě sraženin v koronárních cévách. Vykazují antiaterogenní vlastnosti, zlepšují ukazatele metabolismu cholesterolu. AK chrání buňky, potlačuje proces peroxidace lipidů a zpomaluje uvolňování nebezpečných lyzozomálních enzymů do cytoplazmy.

Klasifikace podle chemické struktury

AK je v závislosti na chemické struktuře rozdělen na tři skupiny. V každé skupině se rozlišují přípravky první a druhé generace, které se vyznačují selektivní ("účelností") akce a trvání účinku.

Klasifikace AK:
Deriváty difenylalkylaminu:

  • 1 generace: verapamil (isoptin, phinoptin);
  • 2 generace: anipamil, gallopamil, phalipamil.
  • 1 generace: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
  • 2. generace: altiazem.
  • 1 generace: nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordyepin, fenigidin);
  • 2. generace: Amlodipin (Norvasc), isradipin (Lomir), nikardipin (Cardin), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (baypress), Valium, felodipin (plendil).

Deriváty difenylalkylaminu (verapamil) a benzothiazepinu (diltiazem) působí jak na srdce, tak na cévy. Mají antianginální, antiarytmický, hypotenzní účinek. Tyto léky snižují frekvenci srdečních kontrakcí.

Deriváty dihydropyridinu rozšiřují cévy, mají antihypertenzní a antianginální účinky. Nepoužívají se k léčbě arytmií. Tyto léky způsobují zvýšení srdeční frekvence. Jejich účinek na anginu pectoris a hypertenzi je výraznější než u prvních dvou skupin.

V současnosti jsou široce používány dihydropyridinové deriváty druhé generace, zejména amlodipin. Mají dlouhou dobu trvání a jsou dobře tolerováni.

Indikace pro použití

Angina stresu

Pro dlouhodobou léčbu anginy pectoris se užívají verapamil a diltiazem. Ukazují nejvíce u mladých pacientů s anginou pectoris v kombinaci s sinus bradykardie, hypertenze, bronchiální obstrukcí, hyperlipidemie, žlučových dyskineze, sklon k průjmu. Další indikace pro výběr těchto léčivých přípravků jsou obtížná ateroskleróza cév dolních končetin a cerebrovaskulární nedostatečnost.

V mnoha případech je indikována kombinovaná léčba, která kombinuje diltiazem a beta-blokátory. Kombinace AK s dusičnany není vždy účinná. Kombinace beta-blokátorů a verapamilu může být použita s velkou pečlivostí, aby se zabránilo možnému výraznému bradykardii, arteriální hypotenzi, abnormalitě srdečního vedení a snížené kontraktilitě myokardu.

Infarkt myokardu

To může být považováno za vhodné použití diltiazemu melkoochagovogo u pacientů s infarktem myokardu ( „infarkt myokardu bez zubů Q»), pokud není selhání krevního oběhu, a ejekční frakce větší než 40%.

Při transmurálním infarktu myokardu ("s zubem Q") AK není zobrazen.

Hypertenzní onemocnění

AK jsou schopny způsobit reverzní vývoj hypertrofie levé komory, chránit ledviny, nespouštět metabolické poruchy. Proto jsou široce používány při léčbě hypertenze. Zvláště jsou uvedeny deriváty generace nifedipinu II (amlodipin).

Tyto léky jsou zvláště indikovány u kombinace arteriální hypertenze s angínou pectoris, poruch metabolismu lipidů, obstrukčních bronchiálních onemocnění. Pomáhají zlepšovat funkce ledvin při diabetické nefropatii a chronickém selhání ledvin.

Léčba "Nimotop" je zvláště indikována pro kombinaci hypertenze a cerebrovaskulární insuficience. Při porušení rytmu a hypertenze se doporučuje zejména užívat drogy verapamilových a diltiazemových skupin.

Poruchy srdečního rytmu

Při léčbě arytmií se používají látky ze skupin verapamil a diltiazem. Zpomalují vedení srdce a snižují automatickou funkci sinusového uzlu. Tyto léky potlačují mechanismus opětovného vstupu do supraventrikulární tachykardie.

AK se používá k zastavení a předcházení útokům supraventrikulární tachykardie. Pomáhají také snížit výskyt srdečních kontrakcí při fibrilaci síní. Tyto léky jsou předepsány pro léčbu supraventrikulárního extrasystolu.

U ventrikulárních arytmií je AK ​​neúčinná.

Nežádoucí účinky

AK způsobuje vazodilataci. Výsledkem je závratě, bolesti hlavy, zarudnutí obličeje, palpitace. V důsledku nízkého cévního tónu dochází k otokům v nohách, kotcích a nohou. Zejména je charakteristická příprava nifedipinu.
AK zhoršit myokardu schopnost smlouvy (negativní inotropní účinek), pomalý srdeční tep (negativní chronotropní účinek), pomalý atrioventrikulární vedení (negativní dromotropní akce). Tyto vedlejší účinky jsou výraznější u derivátů verapamilu a diltiazemu.

Při použití nifedipinových přípravků je možná zácpa, průjem, nevolnost a vzácné zvracení. Použití verapamilu ve vysokých dávkách u některých pacientů způsobuje těžkou zácpu.
Velmi zřídka se vyskytují nežádoucí účinky z kůže. Vykazují je zarudnutí, vyrážka a svědění, dermatitida, vaskulitida. V závažných případech je pravděpodobný vývoj Lyellova syndromu.

Abstinenční syndrom

Po náhlém přerušení AK se hladké svaly koronárních a periferních tepen stávají přecitlivělými na ionty vápníku. V důsledku toho se objevuje spasmus těchto cév. Může se projevit zvýšením počtu epizod anginy pectoris, zvýšením krevního tlaku. Abstinenční syndrom je pro skupinu verapamilu méně charakteristický.

Kontraindikace

V souvislosti s rozdílem ve farmakologickém účinku léků se kontraindikace rozdílných skupin liší.

Deriváty verapamilu a diltiazemu by se mělo zabránit v syndromem nemocného sinu, AV bloku, systolickou dysfunkcí levé komory, kardiogenní šok. Jsou kontraindikovány při hladině systolického tlaku nižším než 90 mm Hg. stejně jako syndrom Wolff-Parkinson-White s anterográdním podáním podél další cesty.

Léky z verapamilových a diltiazemových skupin jsou relativně kontraindikovány při intoxikaci s digitálními mikroorganismy, výraznou sindusovou bradykardií (méně než 50 úderů za minutu), sklon k těžké zácpě. Neměly by být kombinovány s betablokátory, dusičnany, prazosinem, chinidinem a disopyramidem, protože v tomto případě existuje nebezpečí prudkého poklesu krevního tlaku.

Blokátory kalciových kanálů

Další poměrně velká skupina antihypertenzivních léčiv jsou blokátory kalciového kanálu (nebo antagonisté vápníku). Blokátory vápníkových kanálů blokují přítok vápníku do buňky, čímž se snižuje energie, spojené s konverzí fosforečnanů na mechanickou práci, a tím snížit schopnost svalových vláken (srdeční nebo plavidel) k vytvoření mechanického namáhání.

Výsledkem je uvolnění svalových vláken, což způsobuje vznik řady jevů na úrovni orgánů. To znamená, že účinek blokátorů kalciového kanálu na stěnu věnčitých tepen vede k jejich rozšíření (vazodilatační účinek) a vliv na periferních tepen - snížení systémového krevního tlaku (v důsledku rozšíření periferních cév).

Chemie blokátorů vápníkových kanálů

Blokátory kalciových kanálů jsou různé chemické sloučeniny:

- deriváty fenylalkylaminu (na ně se odkazuje verapamil);

- deriváty dihydropyridinu (tyto zahrnují nifedipin);

- benzodiazepinových derivátů (vztahuje se k nim diltiazem).

Všechny tyto přípravky byly získány v šedesátých letech minulého století a zachovávají jejich význam až do současné doby (nazývají se léky první generace nebo prototypové léky).

Vlastnosti blokátorů kalciových kanálů

Experimentální a klinické údaje naznačují rozdíl v jejich účinku na periferní cévy a srdce. Takže nifedipin má trochu větší tropismus k cévám, verapamil - ke srdci, zatímco diltiazem má stejný vliv na cévy a srdce. Jednou z vlastností prototypových léků je krátkodobý účinek jejich účinku, který způsobuje více denních příjmů. Častý příjem blokátorů kalciových kanálů je doprovázen nestabilním vazodilatačním účinkem, nežádoucími vedlejšími účinky závislými na dávce. Vysoká koncentrace léků v krvi je špatně tolerována a pacienti často přestávají užívat (zvláště u dihydropyridinů).

Nové léky pro blokátory kalciového kanálu

Tyto okolnosti určovaly na jedné straně hledání příležitostí k rozvoji drog s prodlouženými opatřeními a na druhé straně hledání zásadně nových léků. V důsledku toho se objevili antagonisté vápníku druhé a třetí generace. Nové léky jsou:

- léky se zpožděným uvolňováním účinných látek - rétard nebo pomalé uvolňování - SR (ve formě tablet nebo kapslí);

- dávkové formy s dvojfázovým uvolňováním (rarid-rétard);

- 24-hodinové terapeutické terapeutické systémy (systém GITS - systém rozpustný v gastrointestinálním traktu).

Blokátory kalciových kanálů druhé generace

Blokátory vápníkových kanálů druhé generace jsou:

1. podskupiny II a: prodloužené formy nifidepin SR / gumách, felodipin ER, diltiazem SR, verapamil SR, méně známé nikardipin ER, nisoldipin ER. Tyto léky jsou schopny "držet" BP po dobu 12-24 hodin. Hlavním požadavkem na moderní antihypertenzní léčivou látku je zároveň schopnost monitorovat hladinu krevního tlaku během 24 až 30 hodin jednou dávkou léku.

2. Podskupina II b obsahuje antagonisty vápníku s krátkým účinkem: gallopamil, nimodipin, rhyodipin, nitrendipin, cinnarizin, flunarizin. Jedná se o léky, které selektivně (selektivně) ovlivňují určité oblasti vaskulárních arterií. Přípravky této skupiny zlepšují koronární a cerebrální průtok krve, což je zvláště důležité u starších pacientů. Hlavní účinky nimodipinu, flunarizinu a cinnarizinu jsou proto zaměřeny na zlepšení krevního oběhu mozku. Nicméně, pokud není hypertenze doprovázena výrazným narušením průtoku mozku, jejich použití je neúčinné.

Blokátory kalciového kanálu třetí generace

Léky třetí generace zahrnují amlodipin (Norvascus) a lacidipin. Hlavní rozdíly mezi těmito léky jsou nejen různé chemické struktury, ale také specifické farmakologické vlastnosti, zejména farmakokinetické vlastnosti. V režimu monoterapie jsou léky této skupiny účinné u prakticky všech pacientů s arteriální hypertenzí a jejich účinnost se zvyšuje s věkem pacienta. Mohou být použity jak pro korekci epizodicky vysokého krevního tlaku, tak pro hypertenzní krize a těžké formy arteriální hypertenze. Blokátory kalciového kanálu uvolňují hladké svaly cév, zlepšují průtok krve ledvin a pomáhají odstraňovat přebytečné soli a vodu z těla; některé z nich také snižují sílu srdce, stupeň hypertrofie levé komory, excitabilitu vasomotorického centra a také zlepšují reologické vlastnosti krve.

Prodloužená antagonisty dihydropyridinového vápníku a počet fenilalkilaminovogo preference při výběru antihypertenzní terapie u pacientů s chronickými bronchopulmonárních onemocnění. Výhodou antagonistů vápníku v tomto případě je, že snižují iontů vápníku zprostředkovanou hypoxické cévní křeče, syntézu histaminu, serotoninu, bradykininu a otok v tkáních bronchiální sliznice. Dále, antagonisty vápníku snížení plicní arteriální tlak, na jedné straně, v důsledku snížení plicní vaskulární rezistence, s jiným - v důsledku periferní vazodiilatatsii a snížení zatížení na pravé komory. Důležité je to, že, mající mírný natriuretický účinek antagonistů vápníku nesnižují viskozitu hlenu.

Nežádoucí účinky blokátorů vápníkových kanálů:

Použití některých blokátorů vápníkových kanálů, zejména verapamilu, galopamilu, diltiazemu, může být omezeno jejich účinkem na srdeční činnost. Možné poruchy myokardu vzrušivost a vodivost ohrožení ostrý pokles srdeční frekvence blokády a vývoje, snižuje myokardiální kontrakční síly s příchodem srdečního selhání. Proto je nutné zvolit specifický přípravek třídy blokátorů kalciových kanálů, a to s přihlédnutím k dostupným souběžným onemocněním kardiovaskulárního systému. Možné vedlejší účinky blokátorů kalciových kanálů lze kombinovat do několika skupin:

1) spojené s nadměrným účinkem (předávkování), a společné všem drog: prudký pokles krevního tlaku, tachykardie, návaly horka, holenní edém, bolest hlavy, závratě, zvýšenou denní objem moči;

2) související s účinkem na srdce (typické pro verapamil a v menší míře pro diltiazem): pokles srdeční frekvence, blokáda impulzů na myokard, výskyt příznaků srdečního selhání;

3) spojené s vlivem na centrální nervový systém (verapamil): letargie, inhibice reakcí, zvýšená únava, nervozita (diltiazem);

4) související s účinkem na trávicí systém (verapamil, méně často diltiazem): zácpa, snížená acidita žaludeční šťávy, zvýšená aktivita jaterních enzymů v krvi, nevolnost, zvracení;

5) spojených s alergickými reakcemi: kožní vyrážka, ve vzácných případech - angioedém.

Blokátory kalciových kanálů: seznam léků

Blokátory vápníkových kanálů, které se v praktické medicíně běžně používají, jsou heterogenní skupinou léků. Skládá se ze čtyř skupin chemikálií, rozdělených do tří generací, podle času otevření konkrétního zástupce. Používají se už více než 30 let a první lék ze skupiny byl verapamil, který syntetizoval A. Fleckenstein. Existují také antagonisté vápníku (AK), jejichž chemická struktura neumožňuje jejich zařazení do určitých kategorií.

Kompletní seznam blokátorů kalciových kanálů se skládá z více než 20 léčivých látek (LV), z nichž každá má své vlastní zvláštnosti vlivu na lidské biologické tkáně. Vzhledem k rozdílům v chemické struktuře je jejich účinek odlišný a odlišný u zástupců různých generací třídních léků. Řada BPC nalezla uplatnění v terapeutické oblasti, zatímco některé se používají v neurologii a gynekologii.

Přes rozdíl v účincích mají všechny známé blokátory kalciových kanálů společný mechanismus farmakologického účinku - zabraňují proudu iontů vápníku uvnitř buňky potenciálně závislými pomalými kanály. Ty se nazývají L-kanály a jsou zabudovány do membrán buněk hladkého svalstva cév, kontraktilních kardiomyocytů, sarkolemu kosterních svalů. Nacházejí se také v membránách neuronů mozkové kůry (v dendritech a dendritických trninách neuronů).

Vedle L-kanálů v těle existují další 4 typy specifických proteinů, jejichž změna ve struktuře mění intracelulární a zamembrannu koncentraci vápníku. Nejvyšší hodnota, kromě dříve definovaných kanálů typu L, má kanály typu T závislé na potenciálu. Jsou umístěny v buňkách s aktivitou kardiostimulátoru. Jsou to atypické kardiomyocyty, které automaticky generují impuls pro kontrakci myokardu při daném rytmu.

Známé blokátory kalciových kanálů jsou charakterizovány kompetitivní inhibicí receptorů typu L, během nichž se mění koncentrace intracelulárního vápníku. Tento proces dává svalové kontrakce, kontrakce je slabá a neúplné z důvodu nemožnosti plného kontaktu aktin a myosin svalových bílkovin řetězy. V kardiomyocytů, abnormální účinky blokátory kalciového kanálu pro inhibici umožnit automacie atypické kardiomyocyty vynaložením cenné antiarytmický účinek.

Klasifikace podle chemické struktury

Chemická klasifikace blokátory vápníkových kanálů, což rozšiřuje seznam léků s výrazně nového výzkumu se skládá ze 4 hlavních tříd: zástupci difenilalkilaminov skupiny difenilpiperazinov, benzodiazepiny a dihydropyridiny. Všechny deriváty těchto látek jsou (nebo byly) léčivé látky.

Látky difenylalkylaminové skupiny jsou velmi první z těch třídních kompozic, které začaly být používány jako novagalenické přípravky. Benzothiazepiny se považují za další větev, na kterou mají blokátory vápníkových kanálků rozvětvené. Nyní se léky skupiny používají v terapeutické a porodnické praxi.

Nejdynamičtěji se rozvíjející a nejslibnější je skupina dihydropyridinů. Obsahuje maximální množství léčivých látek, z nichž některé jsou zahrnuty do standardních protokolů pro léčbu onemocnění. Mírně méně důležité jsou difenylpiperaziny - blokátory pomalých kalciových kanálů, drogy, na jejichž základě se často používají v neurologii.

Generace přípravků vápenatých antagonistů

BPC (nebo blokátory pomalých kalciových kanálů) - léky s jiným typem struktury. Byly vyvinuty na základě čtyř kategorií látek uvedených výše. Léčivé látky, které měly méně nežádoucích účinků a měly významnou terapeutickou hodnotu, byly předem přiděleny a staly se předchůdci skupiny léčiv (první generace). Další léčebné prostředky nadřazené CCB první generace pro klinicky významné účinky byly klasifikovány jako třídy II a III CCB.

Níže je klasifikace fenylalkylaminů, difenylpiperazinů a benzodiazepinů po generace, kde jsou původní léčivé látky zařazeny do určité třídy. Jsou uvedeny ve formě mezinárodních nechráněných názvů.

Difenilpiperaziny a benzodiazepiny se liší ve struktuře, ale tyto blokátory pomalých kalciových kanálů mají společnou nevýhodu - jsou rychle odstraněny z krve a mají malou šířku terapeutického účinku. Přibližně 3 Chasa výstup polovina celkové dávky, protože k vytvoření stabilního terapeutické koncentrace potřebné pro přiřazení příjem v 3- a 4-čase během jednoho dne.

Vzhledem k malým rozdílům v terapeutické a toxické dávce zvyšuje frekvence podávání léků typu I způsobujících riziko intoxikace organismu. V tomto případě jsou dihydropyridinové blokátory vápníkových kanálů první generace špatně tolerovány, pokud jsou podávány v takových dávkách. Z tohoto důvodu je jejich podávání omezeno oslabením terapeutických účinků, a proto nejsou vhodné k monoterapii.

Byly nahrazeny a syntetizovány a testovány blokátory vápníkových kanálů třetí generace, které jsou zastoupeny pouze v dihydropyridinové skupině. Jedná se o léky, které mohou zůstat v krvi déle a mají jejich terapeutický účinek. Jsou efektivnější a bezpečnější, mohou být rozšířeny v řadě patologií. Klasifikace těchto léků je uvedena níže.

Moderní blokátory kalciových kanálů dihydropyridinu jsou léky s prodlouženým trváním účinku. Jejich farmakodynamické charakteristiky vám umožňují přiřadit je k 2-násobnému a jednorázovému příjmu během dne. Také léky z řady dihydropyridinů jsou charakterizovány tkáňovou specificitou vzhledem k srdci a cévám periferního kanálu.

Mezi zástupci třetí generace jsou blokátory pomalých kalciových kanálů, léky, na jejichž základě jsou již v terapii již široce používány. Lercanidipin a lacidipin jsou schopné dilatovat krevní cévy, což umožňuje významné zvýšení antihypertenzní léčby. Častěji se kombinují s diuretiky a tradičními ACE inhibitory.

Fenylalkylaminová řada BPC

Tato část obsahuje blokátory kalciového kanálu, jejichž přípravky se používají přibližně 30 let. První je verapamil, který je zastoupen na trhu lékáren ve formě následujících léků: Isoptin, Finoptin, Vegorolide. Složení léku "Tarka" obsahuje také verapamil v kombinaci s trandolaprilem.

Látky jako anipamil, falipamil, gallopamil a thiamil nejsou v seznamu uvedeny a nejsou registrovány v lékopise. Pro některé testy dosud nebyly dokončeny, aby byly klinicky použity. Protože mezi BCC fenylalkylaminů je nejbezpečnější a cenově dostupnější verapamil, který se používá jako antiarytmikum.

Řada dihydropyridinů

V dihydropyridinové linii jsou přítomny blokátory vápníkových kanálů, seznam léků, na jejichž základě je nejširší. Tyto léčivé látky se používají velmi často kvůli přítomnosti spasmolytické aktivity. Generace dihydropyridinů III je považována za nejbezpečnější. Mezi nimi je lerkanidipin a lacidipin.

Lercanidipin je vyráběn pouze dvěma farmakologickými společnostmi a je vyráběn ve formě léků "Lercamen" a "Zanidip-Recordati". Latsidipin je dostupný v širší škále: "Latsipin", "Latsipil" a "Sakur". Tyto obchodní názvy pro léky jsou častější, ačkoli s rozšířením důkazní báze bude ladidipin v terapeutické praxi silnější.

Mezi zástupci druhé generace dihydropyridinů patří blokátory kalciového kanálu, jejichž léky mají co největší počet generik. Například pouze amlodipin k více než 20 farmaceutických společností pod následujícími názvy: "Amlodipin-Pharma", " "Tenoks Norvasc", "Amlokordin", "Asomeks", "Vaskopin", "Kalchek", " "Kardiolopin Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Isradipine nemá žádný seznam generik, protože tento lék je zastoupen pouze jedním obchodním názvem - "Lomir" a jeho modifikací "Lomir SRO". Také slabé rozšíření charakterizuje felodipin, rhyodipin, nitrendipin a nisoldipin. Tento trend je obecně kvůli přítomnosti "amlodipinu" - levné a účinné drogy. Nicméně v případě alergických reakcí na "Amlodipin" jsou pacienti nuceni hledat náhradu mezi dalšími zástupci dihydropyridinové třídy.

Léčivou látkou riodipin na trhu je přípravek "Foridon" a nitrendipin - "octidipinem". Felodipin v řetězci lékáren má dvě generiky - "Felodip" a "Plendil". Nisoldipin dosud nebyl vyráběn žádnou farmakologickou společností a není proto k dispozici pacientům. Nimodipin je nabízen ve formě léku "Nimotop" a "Nitop".

Navzdory poklesu významu představitelů první generace byly na trhu široce zastoupeny blokátory kalciových kanálů, jejichž léky byly užívány dříve. Nifedipin - hmotnost počtu short-BPC, protože má maximální počet generik, "Adalat", "Vero nifedipin", "Kaltsigard", "Zanifed", "Kordafleks", "Corinfar", "cordipin", "Nikardiya" "Nifadyev", "Nifedeks", "Nifedikor", "Nifecard" "Osmo", "Nifelat", "fenigidin". Tyto léky jsou cenově dostupné, ale jejich výskyt se postupně snižuje kvůli vzniku účinnějších prostředků.

Klasifikace nespecifických CCB

Tato skupina léčiv obsahuje blokátory kalciového kanálu, jejichž seznam léčiv je omezen na 5 látek. Jedná se o mibefradil, perhexilin, lidoflazin, careroverin a beprideal. Ta druhá patří do třídy benzodiazepinů, ale v receptoru se liší. Selektivně omezuje propustnost iontů vápníku podél T-kanálů kardiostimulátorů a je schopna blokovat sodíkové kanály systému srdečního vedení. V souvislosti s tímto mechanismem účinku se bepridil používá jako antiarytmikum.

Ještě slibnější lék je "Mebefradil", který je testován jako antianginální. V současné době existuje řada publikací autorů, které dokazují jeho účinnost u infarktu myokardu a anginy pectoris. Vzhledem k tomu, že budou klasifikovány jako látka, ve které jsou blokátory pomalých vápníkových kanálů, které mohou prodloužit život pacienta s akutním koronárním onemocněním. V této skupině existuje jen velmi málo dostupných a vysoce účinných prostředků.

Výjimkou je dostupnější "Lidoflazin". Studie naznačují, že druhá má nejen schopnost rozšiřovat srdeční tepny, ale také snižovat krevní tlak, ale také stimulovat růst nových cév. Vývoj kolaterální cirkulace v srdci má velký význam. Protože blokátory kalciových kanálů jsou primárně heterogenní přípravky a lidoflazin je strukturně podobný fenylalkylaminu, je přirozené, že má podobné vedlejší účinky a může být použit pouze mimo akutní koronární patologii.

Terapeutické použití přípravku "Lidoflazin"

"Lidoflazin" je zástupcem kategorie léčiv, které mají slabě vyjádřenou blokující kapacitu pro vápníkové kanály. Terapeutický účinek přípravku "Lidoflazin" je podobný jako u flunarizinu, ale liší se v expanzi koronárních tepen srdce, a proto se používá při onemocnění ischemické myokardu mimo akutní projevy. Přípravky, ve kterých je účinná složka lidoflazin, mají několik obchodních názvů: Ordiflazin, Clinium, Clavidin, Clintab a Corflusin. Mohou být použity pro ne-závažnou anginu pectoris, která není spojena s přítomností prodloužených stenóz koronárních tepen srdce.

Denní dávka přípravku "Lidoflazin" je 240-360 mg. V tomto režimu (2-3 krát za den) se látka používá téměř půl roku. Bezpečnost drogy prokazuje řadu studií, zatímco léky karoverinu a perhexylinu nejsou. Tyto látky jsou ve fázi studování klinické účinnosti a toxicity.

Aplikace BPC

Moderní blokátory vápníkových kanálů, seznam léků, které jsou aktualizovány s novými látkami používanými v léčebné praxi s cílem dosáhnout několik typů efektů: antihypertenzní, anti-anginózní, antiischemické a antiarytmickou. K tomuto účelu se používají CCB v těchto případech:

  • s angínou pectoris pro expanzi cév (dihydropyridiny, zejména amlodipin);
  • s vazospastickou angínou (amlodipin);
  • s Reynaudovým syndromem (dihydropiperidiny, zejména amlodipin);
  • s arteriální hypertenzí (dihydropyridiny, zejména amlodipin, méně často lerkanidipin a lacidipin);
  • s supraventrikulární tachyarytmií (fenylalkylaminy, zejména verapamil).

V jiných případech se předpokládá, že blokátory kalciových kanálů, jejichž klasifikace je uvedena výše, nejsou zobrazeny. Jedinou výjimkou je difenylpiperazinová skupina, představovaná "Cinnarizine" a "Flunarisin". Tyto léky lze použít při arteriální hypertenzi dospívajících a těhotných žen, stejně jako při prevenci cévních poruch v mozku vyvolaných hypertenzními krizemi.

Hlavní léčebné účinky antagonistů vápníku

V souvislosti s blokádou potenciálních kalciových kanálů má AK řadu užitečných terapeutických účinků, které jsou důležité při léčbě anginy pectoris, arteriální hypertenze arytmie. To umožňuje použití selektivních blokátorů vápníkových kanálů pro jejich léčbu spolu s řadou pomocných přípravků jiných tříd.

Při anginu pectoris způsobené antagonisty vápníku expandují arteriální cévy myokardu a užitečná inhibice kontraktility srdečního svalu. To zlepšuje výživu buněk myokardu a snižuje jejich potřebu kyslíku. V terapii se anginární záchvaty projevují méně často a jsou méně prodlouženy. Rovněž s vazospastickou angínou jsou antagonisté vápníku považováni za nejúčinnější léky k prevenci a zastavení záchvatu anginální bolesti.

Léčiva skupiny přispívají ke zlepšení endokardiálně-epikardiálního průtoku krve, což zlepšuje přívod krve myokardu proti jeho hypertrofii. AK má schopnost snížit předběžnou zátěž kvůli výraznému poklesu množství krve tekoucí do srdce. Léčivé látky ze skupiny blokátorů vápníkových kanálů snižují srdeční zátěž, což pomáhá stabilizovat metabolické procesy při ischemické chorobě myokardu.

U arteriální hypertenze blokátory kalciových kanálů zprostředkovávají pokles celkové periferní rezistence cévního lůžka. Účinek se dosahuje rozšířením svalových stěn tepen a je doprovázen poklesem systolického a diastolického tlaku v cévách. Také blokátory vápníku oslabují účinek angiotenzinu na cévní stěnu, což zabraňuje růstu krevního tlaku. Jsou to také léky druhé řady, které jsou nezbytné pro léčbu hypertenze u těhotných žen.

Současné terapeutické účinky

Jakýkoli blokátor kalciových kanálů, jehož mechanismus účinku byl studován nedostatečně, má také vedlejší účinky. Také jejich použití je omezeno nedostatkem informovanosti dostupných vědeckých studií, jejichž cílem je prokázat vhodnost použití této léčivé látky při chronické ischémii myokardu. Dále jsou užitečné následující účinky skupiny léků:

  • blokáda kalciových kanálů v krevních destičkách se sníženou rychlostí jejich agregace;
  • zlepšení renálního průtoku krve se sníženou aktivitou RAAS a poklesem krevního tlaku.

Nimodipin je selektivní pro mozkové cévy a proto snižuje pravděpodobnost vývoje sekundárního vazospazmu při subarachnoidálním krvácení. Ale v případě chronického srdečního selhání jsou CCB nežádoucí, protože zhoršují prognózu života. Povoleno pouze příjem amlodipin a felodipin, v případě, že je těžké arteriální hypertenze nebo anginy není Napravitelná beta-blokátory, ACE inhibitory, diuretika. Pro tentýž účel mohou být použity lerkanidipin a lacidipin.

Nežádoucí účinky

Pravidelný příjem krátkého BPC (nifedipin) je neplatný, protože způsobuje reflexní aktivaci sympatického nervového systému a je schopen vyvinout posturální hypotenze, čímž se zvyšuje riziko ischemické cévní mozkové příhody a infarktu myokardu. jsou také schopny vyvolat hypertenzní krizi nebo re-anginózní záchvat, protože abstinenčních příznaků.

Krátkodobě působící přípravky CCB jsou vhodné pouze pro úlevu od krizí a záchvaty anginy, ale pak by měly být přidány dlouhodobě působící inhibitory ACE a beta-blokátory. Kombinované užívání BCC s nitrátovými a ACE inhibitory vede k edému končetin, zarudnutí kůže a obličeje. Bez dusičnanů je vedlejší účinek slabší.

Dihydropyridiny způsobují gingivální hyperplazii s prodlouženým užíváním. Tyto stejné léky jsou kontraindikovány ve stenózách aorty a krčních cév karotidy z důvodu rizika ischemické cévní mozkové příhody. Jejich použití je v akutní fázi infarktu myokardu a v nestabilní angine pectoris (syndrom záchvatů) nepřijatelné a jejich účinnost v sekundární prevenci infarktu myokardu také není prokázána.

Více Informací O Plavidlech