Antikoagulancia je skupina léčiv, která potlačuje aktivitu systému koagulace krve a zabraňuje tvorbě trombu v důsledku snížené tvorby fibrinu. Ovlivňují biosyntézu některých látek v těle, mění viskozitu krve a inhibují procesy koagulace.
Antikoagulancia se používá pro terapeutické a preventivní účely. Jsou vyráběny v různých dávkových formách: ve formě tablet, injekčních roztoků nebo masti. Pouze lékař může správně zvolit léčivo a jeho dávkování. Nedostatečná terapie může poškodit tělo a způsobit vážné následky.
Vysoká mortalita z kardiovaskulárních onemocnění je způsobena tvorbou trombů: prakticky každá druhá osoba, která zemřela na srdeční patologii, byla zjištěna vaskulární trombóza na disekci. Trombóza PE a žíly jsou nejčastějšími příčinami úmrtí a zdravotního postižení. V této souvislosti kardiologové doporučují začít užívat antikoagulancia ihned po diagnostice srdečních a cévních onemocnění. Předčasné užívání těchto přípravků může zabránit vzniku krevní sraženiny, jejímu zvětšení a zanášení cév.
Od starověku používané v lidové medicíně hirudin - nejznámější přírodní antikoagulant. Tato látka je součástí slin pijavic a má přímý antikoagulační účinek působící dvě hodiny. V současné době jsou pacientům předepsány syntetické drogy a nikoli přírodní. Existuje více než sto názvů antikoagulačních léčiv, které umožňují volbu nejvhodnějších s ohledem na individuální vlastnosti organismu a možnost jejich kombinace s jinými léčivými přípravky.
Většina antikoagulancií neovlivňuje samotnou krevní sraženinu, ale aktivitu systému koagulace krve. V důsledku mnoha transformací jsou potlačeny faktory srážení plazmy a tvorba trombinu, enzym nezbytný pro tvorbu fibrinových řetězců, z nichž se tvoří trombotická sraženina. Proces trombogeneze se zpomaluje.
Mechanismus účinku
Antikoagulancia podle mechanismu účinku je rozdělena na přípravy přímé a nepřímé akce:
- "Přímé" antikoagulancia mají přímý účinek na trombin a snižují jeho aktivitu. Tyto léky jsou inhibitory trombinu, de-aktivátory protrombinu a inhibují proces trombózy. Aby se zabránilo vnitřnímu krvácení, je nutné sledovat parametry systému koagulace krve. Antikoagulanty přímého působení rychle pronikají do těla, jsou dobře absorbovány v gastrointestinálním traktu, dosahuje prostřednictvím hematogenní jater, vykonávají jejich funkci, ošetření moči se vysune.
- "Nepřímé" antikoagulancia ovlivňují biosyntézu kolaterálních enzymů systému koagulace krve. Úplně zničí trombin a nejen potlačuje jeho činnost. Kromě antikoagulační účinek této skupiny léků, zlepšuje průtok krve myokardem, hladké svaly relaxovat, urát stažena z těla, má hypocholesterolemické účinky. Přiřadit „nepřímé“ antikoagulancia, a to nejen k léčbě trombózy, ale také jim předcházet. Použijte je výhradně uvnitř. Tabletované formuláře se dlouhodobě užívají na ambulantní bázi. Náhlý ústup může vést ke zvýšení hladiny protrombinu a trombózy.
Samostatně jsou izolovány léky, které potlačují krevní srážlivost, stejně jako antikoagulancia, ale jiné mechanismy. Patří sem "kyselina acetylsalicylová", "aspirin".
Antikoagulancia přímého účinku
Heparin
Nejoblíbenějším představitelem této skupiny je heparin a jeho deriváty. Heparin inhibuje adhezi krevních destiček a urychluje tok krve v srdci a ledvinách. Zároveň interaguje s makrofágy a plazmatickými bílkovinami, což nevylučuje možnost tvorby trombů. Droga snižuje krevní tlak, má hypocholesterolický účinek, zvyšuje vaskulární permeabilitu, inhibuje proliferaci buněk hladké svaloviny, podporuje rozvoj osteoporózy, potlačuje imunitní systém a zvyšuje diurézu. Heparin byl nejprve izolován z jater, který určil jeho název.
Heparin se podává intravenózně v naléhavých případech a subkutánně s profylaktickým cílem. Pro topickou aplikaci se používají masti a gely obsahující heparin, které mají antitrombotický a protizánětlivý účinek. Přípravky s heparinem jsou aplikovány na kůži tenkou vrstvou a opatrně se otírají. Obvykle pro léčbu tromboflebitidy a trombózy se používají gely "Lyoton" a "Gepatrombin", stejně jako "heparinová masť".
Negativní účinky heparinu na proces trombózy a zvýšená vaskulární permeabilita se stávají příčinou vysokého rizika krvácení během léčby heparinem.
Nízkomolekulární hepariny
Nízkomolekulární hepariny mají vysokou biologickou dostupnost a antitrombotickou aktivitu a prodloužený akce, nízké riziko vzniku hemoroidy komplikací. Biologické vlastnosti těchto léčiv jsou stabilnější. Vzhledem k rychlému vstřebávání a dlouhému období odvykání zůstává koncentrace léků v krvi stabilní. Léčiva v této skupině inhibují koagulační faktory krevní, inhibují syntézu trombinu, má malý účinek na vaskulární permeabilitu, zlepšují reologické vlastnosti krve a prokrvení tkání a orgánů, jejich stabilizační funkce.
Nízkomolekulární hepariny zřídka způsobují nežádoucí účinky, které vylučují heparin z terapeutické praxe. Podkožně se vstřikují do bočního povrchu břišní stěny.
- "Fragmin" - průhledný nebo nažloutlý roztok, který má slabý účinek na přilnavost krevních destiček a primární hemostáze. Je zakázáno vstupovat intramuskulárně. "Fragmin" ve vysokých dávkách je předepisován pacientům ihned po operaci, zvláště těm, kteří mají vysoké riziko krvácení a výskyt dysfunkce trombocytů.
- "Cleaviner" - "přímý" antikoagulant, který ovlivňuje většinu fází srážení krve. Léčivo neutralizuje enzymy koagulačního systému a používá se k léčbě a prevenci tromboembolie.
- Kleksan - léčivý přípravek s antitrombotickým a protizánětlivým farmakologickým účinkem. Před jeho jmenováním je nutné zrušit všechny léky, které ovlivňují hemostázu.
- Fraksiparin - řešení s antitrombotickým a antikoagulačním účinkem. V místě injekce se často objevují podkožní hematomy nebo husté uzliny, které se mizí po několika dnech. Na počátku léčby velkými dávkami se může v průběhu další léčby vyvine krvácení a trombocytopenie.
- "Wessel Doué F" - přírodní prostředek získaný ze střevní sliznice zvířat. Lék potlačuje aktivitu koagulačních faktorů, stimuluje biosyntézu prostaglandinů, snižuje hladinu fibrinogenu v krvi. "Wessel Doue F" lysuje již vytvořený trombus a používá se k zabránění tvorbě trombů v tepnách a žilách.
Při užívání léků ze skupiny heparinů s nízkou molekulovou hmotností je nutné přísně dodržovat doporučení a pokyny pro jejich použití.
Inhibitory trombinu
Hlavním představitelem této skupiny je "Hirudin". Lék je založen na bílkovině, poprvé objeveném v slinách lékařských pijavic. Jedná se o antikoagulancia, která působí přímo v krvi a jsou přímými inhibitory trombinu.
"Girugen" a "Girulog" jsou syntetické analogy "Hirudin", které snižují míru úmrtí u lidí se srdeční patologií. Jedná se o nové léky této skupiny, které mají řadu výhod oproti derivátům heparinu. Vzhledem k prodlouženým účinkům farmaceutického průmyslu v současné době dochází k vývoji orálních forem inhibitorů trombinu. Praktická aplikace "Girugen" a "Girulog" je omezena jejich vysokými náklady.
Lepirudin - rekombinantní lék, ireverzibilní vazebný trombin a používaný k prevenci trombózy a tromboembolie. Jedná se o přímý inhibitor trombinu, který blokuje jeho trombogenní aktivitu a působí na trombin, který je v sraženině. Snižuje úmrtnost na akutní infarkt myokardu a potřebu srdeční chirurgie u pacientů s angínou pectoris.
Antikoagulancia nepřímé akce
Přípravky - antikoagulancia nepřímé akce:
- Fenilin - Antikoagulant, který se rychle a úplně vstřebává, snadno proniká přes histohematologickou bariéru a hromadí se v tkáních těla. Tento lék je podle pacientů považován za jeden z nejúčinnějších. Zlepšuje krevní stav a normalizuje koagulaci krve. Po léčbě se celkový stav pacientů rychle zlepší: křeče a necitlivost nohou zmizí. V současné době se "fenylfenol" nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků.
- Neodikumarin Je nástroj, který zabraňuje tvorbě trombů. Terapeutický účinek Neodicumarinu není okamžitě zřejmý, ale po akumulaci léčiva v těle. Potlačuje činnost koagulačního systému, má hypolipidemický účinek a zvyšuje propustnost cév. Pacientům je doporučeno, aby přísně sledovali dobu užívání a dávku léku.
- Nejběžnější drogou této skupiny je warfarin. To je antikoagulační činidlo, které blokuje syntézu v játrech faktorů srážení krve, snížení jejich koncentrace v plazmě a zpomalit proces tvorby trombů. "Warfarin" je charakterizován časným účinkem a rychlým zastavením nežádoucích účinků, když je dávka snížena nebo je léčivo odstraněno.
Video: nové antikoagulancia a warfarin
Použití antikoagulancií
Příjem antikoagulancií je určen pro onemocnění srdce a cév:
Nekontrolované užívání antikoagulancií může vést k rozvoji hemoragických komplikací. Při zvýšeném riziku krvácení byste měli užívat bezpečnější antiagregační látky než antikoagulancia.
Kontraindikace a vedlejší účinky
Antikoagulancia je kontraindikována u osob trpících těmito nemocemi:
- Žaludeční vřed a duodenální vřed,
- Krvácení hemoroidy,
- Chronická hepatitida a fibróza jater,
- Jaterní a renální nedostatečnost,
- Urolitiáza,
- Trombocytopenická purpura,
- Nedostatek vitamínů C a K,
- Endokarditida a perikarditida,
- Cavernózní tuberkulóza plic,
- Hemoragická pankreatitida,
- Zhoubné novotvary,
- Infarkt myokardu s hypertenzí,
- Intracerebrální aneuryzma,
- Leukemie,
- Alkoholismus,
- Crohnova nemoc,
- Hemoragická retinopatie.
Antikoagulancia je zakázána užívat během těhotenství, laktace, menstruace, v raném období po porodu, stejně jako starší osoby a starší osoby.
Nežádoucí účinky antikoagulancií jsou: příznaky dyspepsie a toxicitu, alergie, nekrózu, vyrážka, svědění kůže, poruchy funkce ledvin, osteoporóza, alopecie.
Komplikace antikoagulační - hemoragické reakce jako krvácení z vnitřních orgánů: orální, nasální, žaludeční, střevní a krvácení do svalů a kloubů, krev v moči. Aby se zabránilo vzniku zdravotně ohrožujících následků, je nutné sledovat hlavní ukazatele krve a sledovat celkový stav pacienta.
Antiagreganty
Antiagreganty jsou farmakologické látky, které snižují srážení krve potlačením adheze krevních destiček. Jejich hlavním účelem je zvýšit účinnost antikoagulancií a spolu s nimi zabránit vzniku trombů. Antiagreganty mají také anti-dnavou, vazodilatační a spasmolytickou účinnost. Jasným představitelem této skupiny je "kyselina acetylsalicylová" nebo "aspirin".
Seznam nejpopulárnějších antiagregačních činidel:
- Aspirin - nejúčinnější protidoštičkami, které jsou dnes vyráběny ve formě tablet a určené k perorálnímu podání. Potlačuje agregaci krevních destiček, způsobuje vazodilataci a zabraňuje tvorbě trombů.
- Ticlopidin - antiagregační činidlo, které inhibuje adhezi krevních destiček, zlepšuje mikrocirkulaci a prodlužuje dobu krvácení. Lék je předepsán pro profylaxi trombózy a pro léčbu ICHS, infarktu myokardu a cerebrovaskulárního onemocnění.
- "Tyrofiban" - lék, který zabraňuje agregaci krevních destiček, což vede k trombóze. Aplikujte lék obvykle spolu s "heparinem".
- "Dipyridamole" roztahuje koronárních cév, koronární průtok zrychluje a zlepšuje přívod kyslíku do myokardu, reologické vlastnosti krve a průtoku krve mozkem, snižuje krevní tlak.
Co jsou antikoagulancia, které z nich jsou označovány jako přímé a nepřímé léky
Aby se zabránilo výskytu krevních sraženin jako nebezpečných krevních sraženin, je v klasifikaci léků farmakologická skupina nazývaná antikoagulancia - seznam léků je uveden v každé lékařské příručce. Takové léky poskytují kontrolu viskozity krve, zabraňují řadě patologických procesů, úspěšně léčí jednotlivé nemoci hematopoezního systému. K obnovení bylo konečné, první věcí je identifikovat a odstranit faktory srážení.
Co je to antikoagulant?
Jsou zástupci samostatné farmakologických skupin, vyrobených ve formě tablet a injekce, které jsou navrženy ke snížení indexu viskozity krve, prevenci trombózy, prevenci mrtvice v léčbě infarktu myokardu. Tyto léky se nejen účinně snížit srážlivost krve, krve, ale také podporuje pružnost cévních stěn. Při zvýšené aktivitě krevních destiček blokují tvorba fibrinů antikoagulancia, která je vhodná pro úspěšné léčení trombóz.
Indikace pro použití
Antikoagulancia se používá nejen pro profylaxi úspěšného tromboembolizmu, je vhodné takové uspořádání se zvýšenou aktivitou trombinu a potenciální hrozba tvorby krevních sraženin nebezpečných pro systémový průtok krve v cévních stěnách. Koncentrace krevních destiček postupně klesá, krev získává přípustný průtok, onemocnění ustoupí. Seznam schválených léků je rozsáhlý a jejich specialisté jsou jmenováni, když:
- ateroskleróza;
- onemocnění jater;
- trombóza žil;
- onemocnění cév;
- trombóza dolní duté žíly;
- tromboembolie;
- tromby hemoroidních žil;
- flebitida;
- traumata různých etiologie;
- křečové žíly.
Klasifikace
Zřejmý přínos přírodních antikoagulancií, které jsou syntetizovány tělem a převažují v dostatečné koncentraci pro kontrolu viskozity krve. Přírodní inhibitory koagulace však mohou být náchylné k řadě patologických procesů, takže je nezbytné zavést syntetické antikoagulancia do schématu komplexní léčby. Před stanovením seznamu léků je pacient povinen konzultovat s lékařem, aby vyloučil možné zdravotní komplikace.
Antikoagulancia přímého účinku
Seznam takových léků je určen k potlačení aktivity trombinu, snížení syntézy fibrinu, normální funkce jater. Jedná se o hepariny místního účinku subkutánního nebo intravenózního podání, nezbytné pro léčbu křečových žil dolních končetin. Aktivní složky jsou účinně vstřebávány do systémového krevního řečiště, účinkují po celý den účinněji, když se podávají subkutánně než perorálně. Mezi hepariny s nízkou molekulovou hmotností si lékaři vybírají následující seznam léků určených pro podávání heparinů topicky, intravenózně orálně:
- Fraksiparin;
- Lyton-gel;
- Clexan;
- Heparinová masť;
- Fragmin;
- Hepatrombin;
- Hydrojodid sodný (intravenózně podávaný heparin);
- Cleaver.
Nepřímé antikoagulancia
Tyto léky jsou dlouhodobé účinky, které působí přímo na koagulaci krve. Anticoagulanty nepřímé akce přispívají k tvorbě protrombinu v játrech, obsahují vitamíny hodnotné pro tělo v chemickém složení. Například warfarin je předepsán pro fibrilaci síní a umělé srdeční chlopně, zatímco doporučené dávky Aspirinu jsou v praxi méně účinné. Seznam léků představuje následující klasifikaci kumarinové řady:
- monokumariny: warfarin, Cincumar, Mrakumar;
- indandiony: fenylin, omefin, dipaxin;
- Dikumariny: Dicumarin, Tromoxan.
Pro rychlé normalizaci srážení krve a prevenci trombózy po infarktu myokardu nebo mrtvici, lékaři doporučuji perorální antikoagulancia s obsahem v chemickém složení vitamínu K. Přiřazení tento typ léků a dalších patologických stavů kardiovaskulárního systému, náchylný k chronicity, recidivy. Při absenci rozsáhlých onemocnění ledvin by měl být zvýrazněn následující seznam perorálních antikoagulancií:
PLA antikoagulancia
Jedná se o novou generaci orálních a parenterálních antikoagulancií vyvinutých moderními vědci. Mezi výhody takového postoupení, rychlý účinek, úplnou bezpečnost pro riziko krvácení, reverzibilní inhibici trombinu. Existují však nevýhody těchto perorálních antikoagulancií a jejich seznam je zde: krvácení v orgánech GI, přítomnost vedlejších účinků a kontraindikace. K dlouhodobému terapeutickému účinku je nutno po dlouhou dobu užívat inhibitory trombinu, aniž by došlo k narušení doporučených denních dávek.
Drogy jsou univerzální, ale činnost v postiženém organismu je selektivnější, dočasná, vyžaduje dlouhou aplikaci. Pro normalizaci koagulability krve bez závažných komplikací se doporučuje vzít jeden z deklarovaných seznamů nových generací antikoagulancií nové generace:
Cena antikoagulancií
Pokud je nutné co nejdříve snížit koagulaci krve, lékař doporučuje, aby antikoagulancia byla ze zdravotních důvodů přísně - seznam léků je rozsáhlý. Konečná volba závisí na farmakologických vlastnostech tohoto nebo jiného léku, na nákladech v lékárnách. Ceny se liší a věnuje pozornost léčebnému účinku. Níže se můžete dozvědět více o cenách pro Moskvu, ale nezapomeňte na základní kritéria pro takový nákup. Takže:
Název antikoagulancia je ze seznamu léků
Antikoagulancia a jejich použití v medicíně
Antikoagulancia je antikoagulancia, která zabraňuje tvorbě krevních sraženin v krevním řečišti. Zachovávají krev v kapalném stavu a zajišťují plynulost s neporušeností nádob. Jsou rozděleny na přírodní antikoagulanty a syntetické. První jsou vyráběny v těle, ty jsou vyráběny uměle a jsou používány v medicíně jako léky.
Přírodní
Mohou být fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulancia jsou normálně přítomny v plazmě. Patologické se v krvi objevují u některých onemocnění.
Fyziologické antikoagulancia se dělí na primární a sekundární. Primární jsou syntetizovány tělem samostatně a jsou neustále v krvi. Sekundární se tvoří při štěpení faktorů srážení během tvorby fibrinu a jeho rozpouštění.
Primární přírodní antikoagulancia
Jsou rozděleny do skupin:
- Antithromboplastin.
- Antitrombiny.
- Inhibitory procesu samostavby fibrinu.
Při snížení hladin primárních fyziologických antikoagulancí v krvi existuje riziko vzniku trombózy.
Do této skupiny látek patří:
- Heparin. Jedná se o polysacharid syntetizovaný v žírných buňkách. Ve významných množstvích je obsažena v plicích a játrech. Ve velkých dávkách zabraňuje procesu srážení krve ve všech stadiích, potlačuje řadu funkcí trombocytů.
- Antitrombin III. Syntetizuje se v játrech, označuje alfa-glykoproteiny. Snižuje aktivitu trombinu a některé aktivované faktory srážení, ale neovlivňuje neaktivované faktory. Antikoagulační aktivita plazmy o 75% je poskytována antitrombinem III.
- Protein C. Je syntetizován buňkami jaterního parenchymu a v krvi je v neaktivní formě. Je aktivován trombinem.
- Protein S. Je syntetizován endotelovými buňkami a jaterním parenchymem (hepatocyty), záleží na vitamínu K.
- Alfa-makroglobulin.
- Antithromboplastin.
- Kontaktní inhibitor.
- Inhibitor lipidů.
- Inhibitor komplementu I.
Sekundární fyziologické antikoagulancia
Jak již bylo uvedeno, jsou tvořeny v procesu srážení krve a rozpouštění sraženin fibrinu v štěpení některých koagulačních faktorů v důsledku degradace vlastností koagulačních a ztratit získat antikoagulaci. Patří sem:
- Antitrombin I.
- Antitrombin IX.
- Metafaktory XIa a Va.
- Febrinopeptidy.
- Auto-II antikoagulant.
- Antithromboplastin.
- PDF - produkty vzniklé při štěpení (degradaci) fibrinu působením plazminu.
Patologické antikoagulancia
U některých onemocnění mohou vznikat a akumulovat v krvi specifické protilátky, které zabraňují srážení krve. Mohou být vyvinuty proti jakýmkoli koagulačním faktorům, ale nejčastěji se tvoří inhibitory faktorů VIII a IX. U některých autoimunitních onemocnění se v krvi objevují patologické proteiny, které mají antitrombinový účinek nebo potlačují koagulační faktory II, V, Xa.
Antikoagulační přípravky
Umělé antikoagulancia, z nichž je vyvinuto velké množství, jsou nepostradatelnými léky v moderní medicíně.
Indikace pro použití
Indikace pro užívání perorálních antikoagulancií jsou:
- infarkt myokardu;
- infarkt myokardu;
- srdeční selhání;
- tromboflebitida žil nohou;
- trombóza žil a tepen;
- křečové žíly;
- trombotické a embolické mrtvice;
- embolická embolie;
- chronická aneuryzma;
- arytmie;
- umělé srdcové ventily;
- prevence aterosklerózy cév mozku, srdce, periferních tepen;
- mitrální srdeční vady;
- tromboembolizmus po porodu;
- prevence trombózy po chirurgických zákrocích.
Klasifikace antikoagulancií
Léky této skupiny jsou rozděleny na přímé a nepřímé v závislosti na rychlosti a mechanismu účinku, stejně jako na délce účinku. Přímý přímý vliv na faktory koagulace krve a potlačení jejich aktivity. Nepřímé účinky zprostředkovávají: zpomalují syntézu faktorů v játrech. Vyráběné v tabletách, v injekčních roztocích, ve formě mastí.
Přímý
Léky této skupiny působí přímo na koagulační faktory, takže se nazývají léky s rychlým účinkem. Zabraňují tvorbě vláken fibrinu, zabraňují tvorbě trombů a zastavují růst stávajících. Jsou rozděleny do několika skupin:
- hepariny;
- hirudin;
- heparin s nízkou molekulovou hmotností;
- hydrocitrát sodný;
- danaparoid, lepiridin.
Heparin
Jedná se o nejznámější a nejrozšířenější antikoagulant přímého účinku. Podává se intravenózně, pod kůži a intramuskulárně a také se používá jako místní látka ve formě masti. Léky ze skupiny heparinů zahrnují:
- Nadroparin;
- Adreparin;
- Parnaparin;
- Tinzaparin;
- Dalteparin;
- Reviparin;
- Enoxaparin.
Hepariny místního působení se liší v nepatrné permeabilitě látky a nemají příliš vysokou účinnost. Používají se k léčbě křečových žil, hemoroidů, modřin. Následující jsou nejznámější a často používané s heparinem:
- Lytonový gel;
- Heparinová masť;
- Trombózový gel;
- Venolife;
- Hepatrombin;
- Troxevasin NEO.
Hepariny pro intravenózní a subkutánní injekce - velká skupina léků, které jsou vybrány jednotlivě a v léčbě sobě jsou nahrazeny za rovnocenné v akci nejsou. Aktivita těchto léků dosahuje maxima přibližně za tři hodiny a akce trvá jeden den. Tyto hepariny snižují aktivitu tkáně a plazmové faktory blokující trombinu, brání tvorbě fibrinových vláken, brání shlukování krevních destiček.
Pro léčbu hluboké žilní trombózy, infarktu, PE, anginy obvykle předepisuje Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.
K prevenci tromboembolie a trombózy je třeba jmenovat heparin a reviparin.
Hydro citrát sodný
Tento antikoagulant se používá v laboratorní praxi. Do krve se neskládá, přidává se do zkumavek. Používá se při uchovávání krve a součástí.
Nepřímé
Snižují jaterní produkci některých koagulačních faktorů (VIII, IX, X, protrombin), zpomalit tvorbu S a C proteiny blokují produkci vitamínu C.
Patří sem:
- Deriváty indan-1,3-dionu. Zástupce - fenilin. Tento perorální antikoagulant je dostupný v tabletách. Jeho účinek začíná 8 hodin po přijetí, maximální účinnost dosahuje o den později. Během příjmu je nutné sledovat index protrombinů a zkontrolovat přítomnost krve v moči.
- Kumarinová. V přírodním prostředí se kumarin nachází v rostlinách (zubní kámen, jetel) ve formě cukrů. Poprvé pro léčbu trombózy byl použit její derivát dikumarin, který byl izolován z jetele v 20. letech 20. století.
Mezi nepřímé antikoagulancia patří následující léky:
Warfarin je nemožné pít s určitými chorobami jater a ledvin, trombocytopenie, krvácení a akutní tendence ke krvácení, v období těhotenství, nedostatek laktázy, vrozený nedostatek C a S proteiny, DIC, v případě rozbití nasákavost galaktózy a glukózy.
Mezi nežádoucí účinky pozorované bolest břicha, zvracení, průjem, nevolnost, krvácení, urolitiáza, nefritida, alopézie, alergie. Může na kůži vzniknout vyrážka, svědění, ekzém, vaskulitida.
Hlavní nevýhodou warfarinu je vysoké riziko krvácení (gastrointestinální, nazální a další).
Perorální antikoagulancia nové generace (PLA)
Moderní antikoagulancia jsou nepostradatelným prostředkem pro léčení mnoha onemocnění, jako jsou infarkty, trombózy, arytmie, ischémie a mnoho dalších. Bohužel léky, které se ukázaly jako účinné, mají mnoho vedlejších účinků. Vývoj však nezastaví a na farmaceutickém trhu se pravidelně objevují nové perorální antikoagulancia. PLA mají jak výhody, tak i nevýhody. Vědci se snaží získat univerzální prostředky, které je možné přijmout pro různé nemoci. Vývoj léků pro děti, stejně jako pro pacienty, kterým jsou v současné době kontraindikovány.
Nové antikoagulancia mají následující výhody:
- při jejich užívání je riziko krvácení sníženo;
- působení léku nastane během 2 hodin a rychle se zastaví;
- léky mohou být užívány pacienty, kteří byli kontraindikováni warfarinem;
- vliv jiných prostředků a potravin je snížen;
- inhibice trombinu a faktoru vazby na trombin je reverzibilní.
Existují nové léky a nevýhody:
- mnoho testů pro každou léčbu;
- Je nutné pravidelně pít, zatímco staré léky mohou být opomenuty kvůli dlouhodobým účinkům;
- nesnášenlivost některých pacientů, kteří neměli vedlejší účinky při užívání starých tablet;
- riziko krvácení v gastrointestinálním traktu.
Co se týče nepřímých antikoagulancií, pak se kardinálně liší od warfarinu, dikumarinu, sinkumaru ještě nebylo vyvinuto.
Nové léky Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran se mohou stát alternativou fibrilace síní. Jejich hlavní výhodou spočívá ve skutečnosti, že při jejich přijetí není nutné neustále dávat krev a nereagují s jinými léky. Současně jsou tyto léky stejně účinné a mohou zabránit mrtvici s arytmií. Pokud jde o riziko krvácení, je to buď stejné, nebo nižší.
Co potřebujete vědět
Pacienti, kterým jsou předepsány perorální antikoagulancia, si musí být vědomi toho, že mají velké množství kontraindikací a vedlejších účinků. Při užívání těchto léků je nutné dodržovat dietu a provést další krevní testy. Je důležité vypočítat denní dávku vitaminu K, protože antikoagulancia narušuje jeho metabolismus; pravidelně sledují laboratorní indikátory, jako je MNO (nebo PTI). Pacient by měl znát první příznaky vnitřního krvácení, aby vyhledal pomoc včas a změnil lék.
Antiagreganty
Léky této skupiny také přispívají ke zkapalňování krve a zabraňují vzniku trombů, ale mechanismus jejich účinku je odlišný. Rozpouštědla snižují srážlivost krve kvůli schopnosti inhibovat shlukování krevních destiček. Jsou předepsány pro zvýšení účinků antikoagulancia. Kromě toho mají antispazmodický a vazodilatační účinek. Nejpopulárnější antiagregační činidla:
- Aspirin je nejslavnější z této skupiny. Je považován za velmi účinný prostředek, dilatační cévy, ředění krve a prevenci tvorby krevních sraženin.
- Tirofiban - zabraňuje přilnutí krevních destiček.
- Ticlopidin - je indikován pro ischemii srdce, infarkty, pro prevenci trombózy.
- Dipiridamol je vazodilatační látka.
- Eptifibatit - blokuje adhezi krevních destiček.
Novou generací léků je brilentní léčivo s léčivou látkou ticagrelor. Je to reverzibilní antagonista P2Y receptoru.
Přírodní prostředky pro ztenčení krve
Přilnavatelé lidových metod se používají k prevenci trombóz trávy s hemoragickým účinkem. Seznam takových rostlin je poměrně dlouhý:
- kaštan konský;
- vrba kůra;
- moruše;
- jetel;
- pálená peří;
- Tavolga elm:
- červená jetel;
- kořen lékořice;
- pivoňka vyhýbající se;
- čekanku a další.
Před ošetřením bylin je doporučeno konzultovat lékaře: ne všechny rostliny mohou být užitečné.
Závěr
Antikoagulancia - nenahraditelné přípravky k léčbě kardiovaskulárních patologií. Nemůžete je vzít sám. Mají mnoho kontraindikací a vedlejších účinků a nekontrolovaný příjem těchto léků může vést k krvácení, včetně skrytých. Jmenovat je a určit dávkování by měl lékař, který je schopen vzít v úvahu všechny rysy průběhu onemocnění a možné riziko. Během léčby je potřeba pravidelné laboratorní sledování.
Je důležité nezaměňovat antikoagulanty a antiagreganty s trombolytickými látkami. Hlavní rozdíl spočívá v tom, že první nemůže zničit trombus, ale pouze zabránit jeho vývoji. Trombolytika jsou léky pro intravaskulární injekci, které rozpouštějí krevní sraženiny.
Antikoagulancia - proč je užívat? Seznamy léčivých přípravků
Antikoagulancia je skupina léčiv, která potlačuje srážení krve a zabraňuje trombóze snížením množství fibrinu. Ovlivňují biosyntézu některých látek, které mění proces srážlivosti a viskozitu krve. V lékařství se používají antikoagulancia k léčbě nebo prevenci různých onemocnění. Přípravky se vyrábějí v různých dávkových formách: tablety, masti a injekční roztoky.
Antikoagulancia jsou léky, které snižují aktivitu systému koagulace krve a zabraňují nadměrné tvorbě krevních sraženin
Jak fungují antikoagulancia?
Odborníci rozlišují 2 skupiny antikoagulancií:
- Drogy přímého jednání. Účinky na trombin, což snižuje jeho aktivitu. Tyto léky se nazývají inhibitory trombinu, které zabraňují tvorbě krevních sraženin, rychle pronikají do těla, snadno absorbovány v gastrointestinálním traktu, a dosáhnout v játrech a vylučován skrz močovou trubici směrem ven. Aby se zabránilo vnitřnímu krvácení, je nutné kontrolovat ukazatele koagulace krve.
- Příprava nepřímé akce. Vliv na syntézu enzymů koagulace krve v játrech. Mají katastrofální účinek na trombin a nepůsobí jen na jejich aktivitu. Tyto léky normalizují přívod krve do srdce, odstraňují kyselinu močovou z těla a mají hypocholesterolemický účinek. Mohou být použity nejen pro terapii trombózou, ale také pro preventivní účely. Takové antikoagulancia je určena pro vnitřní použití ve formě tablet. Měly by být dlouhodobě užívány na ambulantní bázi. Zrušení by mělo být postupné.
Antikoagulancia přímého účinku
Mezi tyto léky patří:
Heparin
Heparin má vliv antikoagulační, inhibuje aktivitu hyaluronidázy, mírně aktivuje fibrinolytické vlastnosti krve a zlepšuje průtok krve do srdce. Léčba snižuje arteriální tlak, snižuje imunitní systém, zvyšuje vaskulární propustnost a vyvolává osteoporózu. Poprvé byl Heparin získán z jater.
Heparin sodný - anticoagulant s přímým účinkem, patří do skupiny středně molekulárních heparinů
Zavést léčivo intravenózně v nouzových situacích a subkutánně k prevenci. Pro lokální terapii se používají gely a masti na bázi heparinu, které mají antitrombotické a protizánětlivé účinky. Taková léčiva by měla být aplikována tenká vrstva na kůži a tření světlem pohyby. Při trombóze a tromboflebitidě se obvykle předepisují masti Hepatrombin, Lyoton a Heparin.
Dávejte pozor! Léky založené na heparinu mohou způsobit krvácení, takže léčba je prováděna pouze pod dohledem lékaře.
Často se předepisuje heparin v kombinaci s enzymovými přípravky, které mají fibrinolytický účinek. Mezi ně patří Streptodekaz a fibrinolysin.
Podle pokynů k použití má Heparin následující kontraindikace:
- patologické stavy, které zpomalují krevní srážlivost;
- krvácení v jakémkoli místě;
- závažné funkční poruchy ledvin a jater;
- akutní a chronická leukémie;
- anémie;
- žilní gangréna;
- akutní aneuryzma.
Cena heparinu se pohybuje mezi 440-510 rublů. Produkujte lék v Rusku.
Nízkomolekulární hepariny
Široce používané nízkomolekulární heparin k léčbě akutního koronárního syndromu, žilní trombózy v nohou, plicní embolie. Mají tyto výhody:
- vysoká biologická dostupnost;
- prodloužený účinek;
- nízké riziko hemoroidních komplikací;
- účinnost při subkutánním podávání léčiva;
- dlouhý poločas;
- snížená pravděpodobnost osteoporózy a trombocytopenie;
- vzácný výskyt nežádoucích účinků.
Fragmin
Při vysokém riziku krvácení a dysfunkce trombocytů je přípravek Fragmin předepsán. Aktivní složkou v něm působí dalteparin sodný. Tento antikoagulant s nízkou molekulovou hmotností se připravuje ve formě injekčního roztoku.
Fragmin je přímé antikoagulant, má přímý účinek na koagulačně-antikoagulační systém krve
Kontraindikace přípravku Fragmin v těchto případech:
- imunitní trombocytopenie;
- zpožděné srážení krve;
- infekční endokarditida;
- trauma nebo operace na orgánech centrálního nervového systému;
- individuální intolerance účinné látky.
Cena Fragmina - 2050-2480 rublů. Země původu - Belgie.
Cleaver
Anticoagulant, který obsahuje sodnou sůl reviparinu. Uvolněte přípravek Cleavarin ve formě injekčního roztoku. Je určen k primární prevenci žilní trombózy na dolních končetinách a po operačním zákroku s rizikem tromboembolie.
Dávejte pozor! Clavarin je kontraindikován u těhotných žen v prvním trimestru, protože droga zvyšuje riziko potratu.
Cena horolezec je 240-260 rublů. V Německu vyrábějí léky.
Clexane
Je to lék, který má protizánětlivé a antitrombotické účinky. Před použitím přípravku Kleksana lékař zruší všechny léky, které ovlivňují hemostázu. Aktivní složkou přípravku Kleksan je enoxaparin sodný. Přiřadit drog hluboká žilní trombóza, akutní infarkt myokardu v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou a pro profylaxi žilní trombózy po operaci.
Dávejte pozor! Přípravek Clexane je kontraindikován k léčbě pacientů mladších 18 let.
Cena Kleksanu se pohybuje od 850-4200 rublů. Země původu - Francie.
Inhibitory trombinu
Nejběžnějším představitelem této skupiny je droga Hirudin. Obsahuje bílkoviny, které byly nejprve izolovány lékařskými pijavice ze slin. Toto antikoagulant má účinek přímo v krvi a zlepšuje jeho složení. Také Hirudin má antiischemické, analgetické a odvodňovací účinky, odstraňuje otoky a obnovuje mikrocirkulaci krve.
Hirudin - látka obsažená v žlázách hlavové části lékařských pijavice, která zabraňuje srážení krve
Hirudin má následující svědectví:
- akutní koronární nedostatečnost;
- infarkt myokardu;
- hluboká žilní trombóza.
Také Hirudin se osvědčil v kosmetologii. To je často používáno během peeling, ke zlepšení stavu pokožky ve formě krémů a lotion.
Cena Hirudinu je 150-540 rublů. Země původu - Rusko.
Syntetické analogy Hirudinu zahrnují Girugen a Girulog. Snižují riziko úmrtí u pacientů se srdečním onemocněním. Jedná se o nové antikoagulancia, které mají více výhod než deriváty heparinu. Mají prodloužený účinek, takže v současné době odborníci rozvíjejí perorální antikoagulancia.
Antikoagulancia nepřímé akce
Mezi léky nepřímých účinků patří warfarin, feninylin a neodikumarin.
Warfarin
Kompozice Warfarin obsahuje prvky, které nedovolí, aby se krev složila. Tento antikoagulant inhibuje účinek vitaminu K, podílející se na procesu srážení krve, čímž se snižuje riziko tvorby krevních sraženin.
Warfarin je předepsán pro trombózu žil, akutní infarkt myokardu a tromboembolizmus plic. Uvolněte ji ve formě tablet.
Warfarin je antikoagulant nepřímé akce, která snižuje pravděpodobnost vzniku krevních sraženin. Používá se při léčbě a prevenci trombózy v jakémkoli místě
Kontraindikace akutního krvácení, hypertenze a poškození funkce ledvin a jater. Také to nemůže používat těhotné ženy.
Terapeutický účinek warfarinu nastává po 10-12 hodinách po podání. Nežádoucí účinky se vyskytují poměrně zřídka, mezi nimi hematomy, anémie, krvácení a lokální trombóza. Může se jednat také o bolest břicha, nevolnost a zvracení, průjem.
Cena warfarinu je 150-195 rublů. Vydávejte léky v Japonsku.
Fenylinu
Lék je založen na phenindione. Terapeutický účinek je dosažen 8-10 hodin po podání fenilinu. Produkujte lék ve formě tablet a prášku.
Přiřaďte přípravku Fenylin k trombóze, tromboflebitidě, embolickým poškozením vnitřních orgánů. Navíc může být použita v kombinaci s heparinem.
Dávejte pozor! Fenylin může zvýšit účinek butamidu a glukokortikoidů.
Cena Phenylinumu činí 150-220 rublů. Země původu - Ukrajina.
Neodikumarin
Aktivní složkou přípravku Neodikumarin je ethylbisaklacetát. Prostředky uvolňují ve formě tablet. Je určen k léčbě a prevenci trombózy. Tento lék kombinujte s přípravkem Heparin.
Neodikumarin se týká anticoagulantů nepřímých účinků, které jsou účinné pouze tehdy, jsou-li zavedeny do těla a neovlivňují koagulaci, když jsou smíchány s krví mimo tělo
Neodikumarina se liší od jiných nepřímých antikoagulancií, že je účinná pouze tehdy, když se zavádí do těla a nemá žádný vliv na srážení krve. Terapeutický účinek léku přichází ve 2-3 hodinách po užití.
Cena Neodikumarinu je 250-330 rublů. Produkujte lék v Rusku.
Použití antikoagulancií
Antikoagulancia je určena k léčbě následujících onemocnění:
- reumatické srdeční onemocnění;
- akutní trombóza;
- embolická a trombotická mrtvice;
- křečové žíly;
- poškození myokardu;
- ateroskleróza;
- fibrilace síní;
- aneuryzma aorty;
- tromboembolizmu plicní arterie.
Dávejte pozor! Pokud užíváte antikoagulancia bez lékařského dozoru, může vyvolat výskyt hemoragických komplikací.
Kontraindikace
Antikoagulancia se nedoporučuje u osob, které jsou diagnostikovány takovými patologiemi:
- žaludeční vřed;
- hemoroidy, doprovázené krvácením;
- hepatitida v chronické formě;
- fibróza jater;
- nedostatek vitamínů C a K;
- urolitiáza;
- Werlhofova choroba;
- poškození ledvin a jater;
- infekční endokarditida;
- zhoubných nádorů;
- leukemie;
- intrakraniální aneuryzma;
- alkoholismus;
- granulomatózní enteritida;
- retinopatie.
Je přísně zakázáno užívat antikoagulancia pro těhotné a kojící ženy, pro menstruaci a pro starší lidi.
Nežádoucí účinky
Antikoagulancia může způsobit následující nežádoucí účinky:
- dyspeptické poruchy;
- intoxikace těla;
- alergické reakce;
- dysfunkce jater;
- nekróza;
- ztráta vlasů.
Antiagreganty
Antiagreganty jsou skupinou léků, které snižují srážení krve tím, že snižují schopnost trombocytů a červených krvinek spojovat se. Jsou určeny ke zvýšení terapeutického účinku antikoagulancií a kloubové léčbě trombóz. Antiagreganty mají také anti-dnavou, spasmolytickou a vazodilatační účinnost.
Nejznámějšími antiagregačními látkami jsou aspirin, ticlopidin a dipyridamol. Jsou určeny k léčbě a prevenci trombózy, infarktu a cerebrovaskulárních onemocnění.
Antikoagulancia: hlavní léky
Komplikace způsobené vaskulární trombózou - hlavní příčinou smrti u kardiovaskulárních onemocnění. Proto je v moderní kardiologii velmi důležitá prevence vzniku trombózy a embolie (obstrukce) cév. Srážení krve ve své nejjednodušší formě může být popsán jako interakce dvou systémů: krevních destiček (buňky odpovědné za tvorbu krevních sraženin) a rozpustí se v plazmatické proteiny v krvi - koagulační faktory, které jsou vytvořeny působením fibrinu. Výsledný trombus se skládá z konglomerátu krevních destiček zapletených vlákny fibrinu.
Aby se zabránilo tvorbě trombů, používají se dvě skupiny léků: antiagregační činidla a antikoagulancia. Antiagreganty zabraňují tvorbě krevních destiček. Antikoagulancia blokuje enzymatické reakce vedoucí k tvorbě fibrinu.
V tomto článku se budeme zabývat hlavními skupinami antikoagulancií, indikací a kontraindikací jejich použití, vedlejšími účinky.
Klasifikace
V závislosti na místě aplikace se rozlišují antikoagulancia přímé a nepřímé akce. Anticoagulanty přímého účinku inhibují syntézu thrombinu, inhibují tvorbu fibrinu z fibrinogenu v krvi. Anticoagulanty nepřímého účinku inhibují procesy tvorby srážecích faktorů v játrech.
Přímé koagulanty: heparin a jeho deriváty, přímé inhibitory trombinu, stejně jako selektivní inhibitory faktoru Xa (jeden ze koagulačních faktorů). Mezi nepřímé antikoagulancia patří antagonisté vitaminu K.
- Antagonisté vitaminu K:
- Fenidon (fenylin);
- Warfarin (warfarex);
- Acenokumarol (synkumar).
- Heparin a jeho deriváty:
- Heparin;
- Antitrombin III;
- Dalteparin (Fragmin);
- Enoxaparin (anfiber, hemapaksan, clexan, enixum);
- Nadroparin (Fraxiparin);
- Parnaparin (fluxusum);
- Sulodexid (angioflux, douche f);
- Bemiparin (Cibor).
- Přímé inhibitory trombinu:
- Bivalirudin (angioky);
- Dabigatran etexilát (pradax).
- Selektivní inhibitory faktoru Xa:
- Apixaban (Elixis);
- Fondaparinux (arikstra);
- Rivaroxaban (ksarelto).
Antagonisté vitaminu K
Anticoagulanty nepřímých účinků jsou základem prevence trombotických komplikací. Jejich tabletové formy mohou být užívány po dlouhou dobu na ambulantním základě. Použití nepřímých antikoagulancií prověřených snižuje výskyt tromboembolických komplikací (srdeční infarkt, mozková mrtvice), v přítomnosti fibrilace síní a umělých srdečních chlopní.
Fenylin není v současné době používán kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků. Syncumar má dlouhou dobu působení a akumuluje se v těle, takže je zřídka používán kvůli potížím s kontrolou léčby. Nejběžnějším lékem ze skupiny antagonistů vitaminu K je warfarin.
Warfarin se liší od ostatních antikoagulancií nepřímých účinků počátečním účinkem (10 až 12 hodin po podání) a rychlým zastavením nežádoucích účinků, pokud je dávka snížena nebo je léčivo staženo.
Mechanismus účinku je spojen s antagonizací tohoto léčiva a vitaminu K. Vitamín K se podílí na syntéze určitých koagulačních faktorů. Pod vlivem warfarinu je tento proces porušován.
Warfarin je předepsán, aby zabránil tvorbě a růstu venózních trombů. Používá se k dlouhodobé léčbě atriální fibrilace a intrakardiálního trombu. Za těchto podmínek se významně zvyšuje riziko srdečních záchvatů a mozkových příhod spojených s ucpáním krevních cév s detašovanými částicemi sraženiny. Použití warfarinu pomáhá předcházet těmto závažným komplikacím. Tato léčiva se často používá po předchozím infarktu myokardu, aby se zabránilo opakujícím se koronárním příhodám.
Po protetikách srdečních chlopní je třeba užívat warfarin nejméně několik let po operaci. Jedná se o jediný antikoagulant používaný k prevenci vzniku krevních sraženin na umělých srdečních chlopních. Vždy užívejte tento přípravek s určitou trombofilií, zejména antifosfolipidovým syndromem.
Warfarin je předepsán pro dilatační a hypertrofické kardiomyopatie. Tato onemocnění jsou doprovázena expanzí srdečních dutin a / nebo hypertrofií stěn, což vytváří předpoklady pro tvorbu intrakardiálních trombů.
Při léčbě warfarinem je nutné vyhodnotit jeho účinnost a bezpečnost kontrolou INR - mezinárodního normalizovaného vztahu. Tento ukazatel je vyhodnocován každé 4 až 8 týdnů přijetí. Na pozadí léčby by INR měla být 2,0 - 3,0. Udržování normální hodnoty tohoto indikátoru je velmi důležité pro prevenci krvácení na jedné straně a pro zvýšení koagulability krve na straně druhé.
Některé potraviny a léčivé bylinky zvyšují účinek warfarinu a zvyšují riziko krvácení. Jedná se o brusinky, grapefruity, česnek, kořen zázvoru, ananas, kurkuma a další. Oslabení antikoagulačního účinku léčivých látek obsažených v listech zelí, brusel, čínské zelí, řepy, petrželky, špenátu, salátu. U pacientů, kteří užívají warfarin, se tyto přípravky nemůžete vzdát, ale pravidelně je užívejte v malých množstvích, aby se zabránilo náhlým výkyvům léku v krvi.
Mezi vedlejší účinky patří krvácení, anémie, lokální trombóza, hematomy. Aktivita nervového systému může být narušena vývojem únavy, bolesti hlavy a poruch chuti. Někdy dochází k nevolnosti a zvracení, bolesti břicha, průjem, poškození funkce jater. V některých případech se zdá, že postižený kůže fialové zbarvení prstů, parestézie, vaskulitida, chlad končetin. Možná vznik alergické reakce ve formě svědění, kopřivky, angioedému.
Warfarin je v těhotenství kontraindikován. Neměl by být podáván za žádných podmínek souvisejících s hrozbou krvácení (trauma, chirurgie, ulcerativní léze vnitřních orgánů a kůže). Nepoužívejte je k aneurysmům, perikarditidě, infekční endokarditidě, těžké arteriální hypertenzi. Kontraindikace je nemožnost adekvátní laboratorní kontroly v důsledku nepřístupnosti laboratoře nebo rysů osobnosti pacienta (alkoholismus, dezorganizace, senilní psychózy atd.).
Heparin
Jedním z hlavních faktorů prevence srážení krve je antitrombin III. Nefrakcionovaný heparin se na něj váže v krvi a několikrát zvyšuje aktivitu jeho molekul. Výsledkem je potlačení reakcí zaměřených na tvorbu krevních sraženin v cévách.
Heparin je používán již více než 30 let. Dříve byla podána subkutánně. Nyní se předpokládá, že nefrakcionovaný heparin by měl být podáván intravenózně, což usnadňuje sledování bezpečnosti a účinnosti léčby. Pro subkutánní podávání se doporučují nízkomolekulární hepariny, o kterých budeme diskutovat níže.
Heparin se nejčastěji používá k prevenci tromboembolických komplikací při akutním infarktu myokardu, včetně trombolýzy.
Laboratorní monitorování zahrnuje stanovení doby aktivované částečné tromboplastinové srážlivosti. Na pozadí léčby heparinem během 24 - 72 hodin by měl být 1,5 - 2 krát vyšší než počáteční. Je také nutné kontrolovat počet krevních destiček v krvi, aby nedošlo k vynechání vývoje trombocytopenie. Obvykle léčba heparinem trvá 3 až 5 dní s postupným snížením dávky a dalším zrušením.
Heparin může způsobit hemoragický syndrom (krvácení) a trombocytopenii (snížení počtu krevních destiček v krvi). Při dlouhodobém užívání ve velkých dávkách je možné vyvinout alopecii (plešatost), osteoporózu, hypoaldosteronismus. V některých případech dochází k alergickým reakcím a zvyšuje se hladina alaninaminotransferázy v krvi.
Heparin je kontraindikován u syndromu hemoragické a trombocytopenie, žaludeční vřed a 12 duodenálního vředu, krvácení z močových cest, akutní perikarditidy a kardiální aneurysma.
Nízkomolekulární hepariny
Dalteparin, enoxaparin, superparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Z nich se liší v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Aktivita se prodlužuje a je předvídatelná, takže použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností nevyžaduje laboratorní monitorování. Může se provést s pevnými dávkami stříkaček.
Výhodou nízkomolekulárních heparinů je jejich účinnost při subkutánním podávání. Kromě toho mají významně nižší riziko nežádoucích účinků. Proto v současné době deriváty heparinu nahrazují heparin z klinické praxe.
Nízkomolekulární hepariny se používají k prevenci tromboembolických komplikací při chirurgických operacích a hluboké žilní trombóze. Používají se u pacientů, kteří jsou na lůžku a kteří mají vysoké riziko vzniku takových komplikací. Navíc jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní angínu a infarkt myokardu.
Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Závažnost a frekvence nežádoucích účinků je však podstatně nižší.
Přímé inhibitory trombinu
Přímé inhibitory trombinu, jak naznačuje název, přímo inaktivují trombin. Současně potlačují aktivitu krevních destiček. Použití těchto léků nevyžaduje laboratorní monitorování.
Bivalirudin se podává intravenózně s akutním infarktem myokardu pro prevenci tromboembolických komplikací. V Rusku tento lék ještě nebyl aplikován.
Dabigatran (pradax) je tabletový prostředek pro snížení rizika trombózy. Na rozdíl od warfarinu neinterferuje s jídlem. Nyní studie tohoto léku pokračují s trvalou formou atriální fibrilace. Droga je schválena pro použití v Rusku.
Selektivní inhibitory faktoru Xa
Fondaparinux se váže na antitrombin III. Takový komplex intenzivně deaktivuje faktor X a snižuje intenzitu tvorby trombů. Podává se subkutánně při akutním koronárním syndromu a venózní trombóze, včetně plicní embolie. Lék nezpůsobuje trombocytopeniu a nevede k osteoporóze. Laboratorní sledování jeho bezpečnosti není nutné.
Fondaparinux a bivalirudin jsou zvláště indikovány u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení. Snížení frekvence tvorby trombů u této skupiny pacientů významně zlepšuje prognózu onemocnění.
Fondaparinux se doporučuje pro použití při akutním infarktu myokardu. Nemůže být použit pouze při angioplastice, protože existuje zvýšené riziko tvorby krevních sraženin na katetru.
Inhibitory faktoru Xa ve formě tablet jsou podrobeny klinickým zkouškám.
Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří anémie, krvácení, bolest břicha, bolesti hlavy, svědění, zvýšená aktivita transamináz.
Kontraindikace - aktivní krvácení, těžké renální selhání, intolerance na lékové složky a infekční endokarditidu.